Papaverin Formel

Medizin: krampflösend.

Informationsquellen:

  1. Kleemann A. Pharmazeutische Substanzen. - 2000. - S. 1556-1557
  2. Belikov V.G. Lehrbuch über pharmazeutische Chemie. - M.: Medicine, 1979. - S. 370
  3. Handbuch eines Chemikers. - T.2. - L.-M.: Chemistry, 1964 - S. 858-859
  4. Chemische Enzyklopädie. - T.3. - M.: Sowjetische Enzyklopädie, 1992. - S. 444
  5. Chemisches Enzyklopädisches Wörterbuch. - Ed. Knunyants I.L. - M.: Sowjetische Enzyklopädie, 1983. - S. 422

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Papaverinhydrochlorid Struktur und Eigenschaften

Papaverin ist ein Derivat von Benzylisochinolin (siehe Tab. 10.20). Papaverin ist eine schwache einzelne Säurebase, daher werden seine Salze in einer wässrigen Lösung leicht hydrolysiert. Papaverin als schwache Base wird unter dem Einfluss von Ammoniak und anderen stärkeren Basen in Form von Kristallen aus Salzen freigesetzt..

Arzneimittel - Derivate von Isochinolin

Das Ende der Tabelle. 10.20

Bekommen

Papaverin wurde aus dem milchigen Saft unreifer Früchte von Schlafmohn (Papaver somniferum) isoliert, dessen Gehalt 1% erreicht.

Derzeit wird die Substanz von Papaverin synthetisch erhalten. Papaverin wird aus Dimethoxybenzol synthetisiert, das zuerst chlormethyliert und dann in Arylacetonitril umgewandelt wird (indem das Chloratom durch eine Cyanogruppe ersetzt wird):

Während der Hydrolyse von Arylacetonitril wird Arylessigsäure gebildet, und wenn hydriert, wird Arylethylamin gebildet:

Durch Erhitzen von Arylethylamin und Arylessigsäure wird ein Amid erhalten:

Durch Cyclisierung des Amids unter Einwirkung von Phosphorchloroxid wird Dihydropapaverin erhalten:

Bei der katalytischen Dehydrierung von Dihydropapaverin entsteht Papaverin:

Trotz der Tatsache, dass die Synthese 7 Stufen umfasst, ist das Syntheseverfahren zur Herstellung von Papaverin wirtschaftlicher als die Isolierung von Alkaloid aus Pflanzen mit einem niedrigen Alkaloidgehalt.

Wirkmechanismen und Biotransformation

Papaverin wirkt krampflösend gegen Krämpfe der glatten Muskeln der Bauchorgane, Bronchien, Harnwege, peripheren Gefäße und Gehirngefäße sowie als blutdrucksenkendes Medikament.

Der Wirkungsmechanismus ist die Hemmung der Phosphodiesterase, die Anreicherung von cyclischem 3 ', 5-Adenosinmonophosphat (AMP) in den Zellen und eine Abnahme des Calciumgehalts.

Reduziert in großen Dosen die Erregbarkeit des Herzmuskels und verlangsamt die intrakardiale Überleitung.

Biotransformation in der Leber, über die Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Qualitätskontrolle

Bestimmung der Echtheit Um die Echtheit von Arzneimitteln nach der Ablagerung der Basis von Papaverin aus seinem Salz mit Ammoniak zu bestätigen, wird der Schmelzpunkt der gebildeten Kristalle bestimmt (146-149 ° C). Das Vorhandensein von Chloridionen im Filtrat wurde durch Reaktion mit AgNO bestätigt3.

Wenn Papaverin mit konzentrierter Salpetersäure oxidiert wird, erscheint eine gelbe Farbe, die beim Erhitzen orange wird. Unter Einwirkung von Bromwasser bildet sich ein gelbes Bromderivat. Wenn Papaverinhydrochlorid mit Essigsäureanhydrid konzentriert wird, erscheint nach dem Erhitzen in einem Wasserbad eine gelbe Farbe mit grüner Fluoreszenz.

Reinheitstests Die wässrige Salzlösung sollte klar sein und einen pH-Wert von 3,0-4,0 haben.

Beimischungen organischer Substanzen werden nach der Referenzmethode durch Färben der Lösung 15 Minuten nach Zugabe von konzentrierter Schwefelsäure bestimmt.

Verunreinigungsalkaloide werden durch Dünnschichtchromatographie gefunden.

Der Massenverlust während des Trocknens sollte nicht mehr als 1% betragen, Sulfatasche - nicht mehr als 0,1%.

Quantifizierung: Papaverinhydrochlorid wird wie andere Alkaloide durch Säure-Base-Titration in einem nichtwässrigen Medium quantifiziert. Dazu wird der genau abgewogene Teil der zuvor getrockneten Substanz (ca. 0,5 g) in 100 ml einer Mischung aus Essigsäureanhydrid und Eisessig (7: 3) gelöst.

und mit 0,1 mol / l HClO titriert4 mit potentiometrischer Angabe des Äquivalenzpunktes.

1 ml 0,1 mol / l HClO-Lösung4 entspricht 37,585 mg Papaverinhydrochlorid.

PAPAVERINE

  • Anwendungshinweise
  • Art der Anwendung
  • Nebenwirkungen
  • Kontraindikationen
  • Schwangerschaft
  • Interaktion mit anderen Drogen
  • Überdosis
  • Lagerbedingungen
  • Freigabe Formular
  • Komposition
  • zusätzlich

Papaverin - ein Medikament zur Behandlung von Funktionsstörungen des Verdauungstrakts, Alkaloid in Opium enthalten.
Papaverin ist ein myotropes krampflösendes Mittel. Es reduziert den Tonus, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskeln und bewirkt in Verbindung damit eine vasodilatierende und krampflösende Wirkung. Papaverin ist ein Inhibitor des Phosphodiesterase-Enzyms, das eine intrazelluläre Akkumulation von cyclischem 3 ', 5'-Adenosinmonophosphat (cAMP) verursacht. Die Akkumulation von cAMP führt zu einer beeinträchtigten Kontraktilität der glatten Muskeln und ihrer Entspannung unter spastischen Bedingungen. Die Wirkung des Arzneimittels auf das Zentralnervensystem ist schlecht ausgeprägt, nur in hohen Dosen zeigt es eine beruhigende Wirkung.
Pharmakokinetik.
Bei parenteraler Verabreichung bildet das Arzneimittel mit Serumalbumin schnell stabile Komplexe. Es dringt leicht in die histohämatologischen Barrieren ein. In der Leber metabolisiert. Etwa 60% werden in Form von hauptsächlich phenolischen Verbindungen mit Glucuronsäure und nur in unbedeutenden Mengen freigesetzt - unverändert. Die Halbwertszeit (T 1/2) beträgt 0,5-2 Stunden.

Anwendungshinweise

Indikationen für die Anwendung des Arzneimittels Papaverin sind: Krämpfe der glatten Muskeln der Bauchorgane (Pylorospasmus, Reizdarmsyndrom, Cholezystitis, Anfälle von Gallensteinerkrankungen); Harnwegskrämpfe, Nierenkolik; zerebraler Krampf; periphere Gefäßkrämpfe (Endarteritis).

Art der Anwendung

Papaverin wird subkutan, intramuskulär und intravenös angewendet..
0,5 bis 2 ml (10 bis 40 mg) einer 2% igen Lösung werden Erwachsenen und Kindern über 14 Jahren subkutan und intramuskulär verabreicht und sehr langsam mit einer Geschwindigkeit von 3 bis 5 ml / min intravenös verabreicht, wobei 1 ml einer 2% igen Lösung von Papaverinhydrochlorid gelöst wird (20 mg) in 10-20 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung. Effektiv intravenöse Verabreichung. Bei älteren Patienten sollte eine Einzeldosis zu Beginn der Behandlung 10 mg (0,5 ml einer 2% igen Lösung) nicht überschreiten..
Die Höchstdosen für Erwachsene mit subkutaner oder intramuskulärer Injektion: einfach - 100 mg (5 ml einer 2% igen Lösung), täglich - 300 mg (15 ml einer 2% igen Lösung); bei intravenöser Verabreichung: einfach - 20 mg (1 ml 2% ige Lösung), täglich - 120 mg (6 ml 2% ige Lösung).
Für Kinder im Alter von 1 bis 14 Jahren wird das Medikament 2-3 mal täglich angewendet. Eine Einzeldosis beträgt 0,7-1 mg / kg Körpergewicht.
Die maximale Tagesdosis für Kinder beträgt (unabhängig von der Art der Verabreichung): Alter 1-2 Jahre - 20 mg (1 ml 2% ige Lösung), 3-4 Jahre - 30 mg (1,5 ml 2% ige Lösung), 5-6 Jahre - 40 mg (2 ml einer 2% igen Lösung), 7-9 Jahre alt - 60 mg (3 ml einer 2% igen Lösung), 10-14 Jahre - 100 mg (5 ml einer 2% igen Lösung).

Nebenwirkungen

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Schläfrigkeit, übermäßiges Schwitzen, Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel.
Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, Diplopie.
Aus dem Magen-Darm-Trakt: Anorexie, Übelkeit, Verstopfung, Mundtrockenheit, Durchfall.
Aus der Leber und den Gallenwegen: erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen.
Aus dem Herz-Kreislauf-System: Arrhythmien, Tachykardie, arterielle Hypotonie, partielle oder vollständige Blockade, Asystolie, ventrikuläre Extrasystole, Kammerflattern, Kollaps.
Blutseite: Eosinophilie.
Atemwege: Apnoe.
Dermatologische Erkrankungen: Hyperämie der Haut des Oberkörpers, des Gesichts und der Hände; juckender Hautausschlag, Urtikaria.
Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen.
Sonstiges: Reaktionen an der Injektionsstelle.

Kontraindikationen

Gegenanzeigen für die Anwendung des Arzneimittels Papaverin sind: Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels, arterielle Hypotonie, beeinträchtigte AV-Überleitung, Koma, Atemdepression, gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern; Glaukom, Leberversagen, obstruktives Bronchial-Syndrom, Patient über 75 Jahre (Risiko einer Hyperthermie).

Schwangerschaft

Die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung des Arzneimittels Papaverin während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht nachgewiesen. Für die Dauer der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Interaktion mit anderen Drogen

Die krampflösende Wirkung von Papaverin wird durch Barbiturate, Diphenhydramin (Diphenhydramin), Metamizol (Analgin) und Diclofenac verstärkt. Die blutdrucksenkende Wirkung wird verstärkt, wenn sie mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln anderer Gruppen sowie mit trizyklischen Antidepressiva, Procainamid, Reserpin und Chinidin kombiniert wird. Papaverin kann die antiparkinsonische Wirkung von Levodopa und die blutdrucksenkende Wirkung von Methyldopa verringern. Bei gleichzeitiger Anwendung von Alprostadil zur intracavernösen Verabreichung besteht das Risiko eines Priapismus. Phentolamin potenziert die Wirkung von Papaverin auf die kavernösen Körper des Penis bei gleichzeitiger Anwendung.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Herzglykosiden wird aufgrund einer Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes eine deutliche Zunahme der kontraktilen Funktion des Myokards beobachtet. Bei Anwendung mit Novocainamid ist eine Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung möglich.
Mögliche Verringerung der tonischen Wirkung von Anticholinesterase-Arzneimitteln auf die glatte Muskulatur unter dem Einfluss von Papaverinhydrochlorid.
Es ist möglich, die krampflösende Wirkung von Papaverinhydrochlorid unter dem Einfluss von Morphin zu verringern. Papaverinhydrochlorid wird jedoch zusammen mit Morphinhydrochlorid verwendet, um dessen spasmogene Wirkung zu verringern, und mit Promedol bei Schmerzen, die mit Krämpfen der glatten Muskulatur verbunden sind.
Es gibt Hinweise auf die Entwicklung einer Hepatitis in Kombination mit Furadonin.
Durch die kombinierte Verwendung von Reserpin mit Papaverinhydrochlorid wird die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt.
In Kombination mit Antidepressiva ist eine Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung möglich.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Papaverinhydrochlorid wird die Wirkung von Alkohol verstärkt.
Bei Patienten, die rauchen, wird der Papaverinstoffwechsel beschleunigt und die Plasmakonzentration und die pharmakokinetischen Wirkungen werden verringert.
Pharmazeutisch verträglich mit Dibazol.

Überdosis

Symptome einer Überdosierung von Papaverin: Sehstörungen, Diplopie, Schwäche, Mundtrockenheit, Verstopfung, Rötung des Oberkörpers, Hyperventilation, Nystagmus, Ataxie, Tachykardie, arterielle Hypotonie, Asystolie, Kammerflattern, Kollaps. Mit der Verwendung hoher Dosen des Arzneimittels und seiner schnellen Einführung in eine Vene ist die Entwicklung von Arrhythmien oder einer vollständigen atrioventrikulären Blockade möglich. In sehr hohen Dosen hat Papaverin eine mäßige beruhigende Wirkung..
Behandlung. Hör auf, das Medikament zu nehmen. Die Behandlung ist symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Lagerbedingungen

In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren..

Freigabe Formular

Papaverin-Injektion.
Verpackung: in 2 ml Ampullen, 10 Ampullen in einer Papppackung mit Trennwänden oder 5 Ampullen in einer einseitigen Blisterpackung, 2 Blisterpackungen in einer Packung oder 100 Ampullen in einer Pappschachtel mit Trennwänden.

Komposition

1 Tablette Papaverin enthält 10 mg Papaverinhydrochlorid.
Hilfsstoffe: raffinierter Zucker, Kartoffelstärke, Stearinsäure, Talk.

Beschreibung und Eigenschaften von Papaverinhydrochlorid

Papaverinhydrochlorid - Rapaverini hydrohloridum

Papaverin-Strukturformel.

Chemische Bezeichnung: 1 - [(3,4-Dimethoxyphenyl) methyl] -6,7-dimethoxyisochinolin (als Hydrochlorid)

Weißes kristallines Pulver, leicht bitterer, geruchloser Geschmack. Die Basis von Papaverin ist in Wasser fast unlöslich, in Ethylalkohol und Diethylether schwer löslich. Papaverinhydrochlorid ist löslich in Chloroform (1: 10), Wasser (1: 40), schlechter in Ethanol (1: 120), fast unlöslich in Diethylether [3,5].

Der Schmelzpunkt von kristallinem Hydrochlorid 225 ° C.

Papaverinhydrochlorid ist ein Salz einer schwachen stickstoffhaltigen Base und hat die Eigenschaften eines Reduktionsmittels, was durch das Vorhandensein von 2 durch eine Methylengruppe verbundenen aromatischen Fragmenten sowie 4 Methoxidgruppen in der Struktur erklärt wird.

Papaverin (Papaverin, lat. Papaver - Mohn i-in (e) - Suffix für "ähnlich") - 6,7-Dimethoxy-1- (3,4-dimethoxybenzyl) isochinolin, ein in Mohnpflanzen vorkommendes Alkaloid (Papaver) der Mohnfamilie, insbesondere bei der hypnotischen Mohnblume (P. somniferum).

Im alten Rom wurde Mohnsaft in die Kinderschrift eingemischt, damit das Kind nachts besser schlief, daher der Name der Pflanze „Papaver“ vom griechischen „Vater“ und „Glauben“ - „Babybrei“.

Papaverine wurde 1848 von Georg Merck (1825-1873) entdeckt. Merck war Schüler der deutschen Chemiker Justus von Liebig und August Hofmann und Sohn von Emanuel Merck (1794-1855), Gründer von Merck, einem großen deutschen Chemie- und Pharmaunternehmen.

Später im Jahr 1910 synthetisierte R. Pictet als erster Papaverin. Natürliche und synthetische Papaverine sind pharmakologisch identisch. In den folgenden Jahren wurden verschiedene Modifikationen und Verbesserungen in die Synthese von Papaverin eingeführt, um die rationalste und kostengünstigste industrielle Methode zur Herstellung eines Alkaloids zu erreichen [17]..

Papaverin wird aus Opium (luftgetrockneter Milchsaft von unreifen Früchten von Schlaftabletten) isoliert, das 0,5-1% dieses Alkaloids enthält.

Heute wird Papaverin synthetisiert. Die Ausgangsverbindung ist Veratrol (o-Dimethoxybenzol), das wiederum durch Methylierung von Brenzcatechin erhalten werden kann. Veratrol wird einer Chlormethylierung unterzogen, um 3,4-Dimethoxybenzylchlorid zu erhalten. Durch Umsetzung des letzteren mit Kaliumcyanid wird 3,4-Dimethoxybenzylcyanid erhalten. Durch Reduzieren des erhaltenen 3,4-Dimethoxybenzylcyanids mit Wasserstoff über Raney-Nickel wird Homoveratrilamin (3,4-Dimethoxyphenylethylamin) erhalten und 3,4-Dimethoxyphenylessigsäure wird hydrolysiert. Durch die Wechselwirkung der erhaltenen Verbindungen wird das entsprechende Amid synthetisiert. Die Cyclisierung des letzteren nach Bishler-Napiralsky unter Verwendung von Phosphoroxychlorid ergibt 3,4-Dihydropapaverin, das durch Erhitzen in Tetralin bei hoher Temperatur zu dem gewünschten Papaverin dehydratisiert wird.

Trotz der Tatsache, dass die Synthese von Papaverin wirtschaftlich sieben Stufen umfasst, war diese Methode wirksamer als die Isolierung von Papaverin aus einer natürlichen Quelle mit niedrigem Alkaloidgehalt [18]..

  • 1. UV-Spektrum
  • 2. IR-Spektrum
  • 3. Mit K. H2SO4 t violette Färbung.
  • 4. Chloridionen.
  • 5. Papaverin + bis. HNO3 gelb orange
  • 6. Zu der Zubereitung wird Wasser gegeben, auf 60 ° C erhitzt, CH 3 COONa wird zugegeben und die Papaverinkristalle werden gebildet, die abfiltriert, mit Wasser gewaschen und bei 60 ° getrocknet werden. Der Schmelzpunkt der ausgewählten Base 145 - 147 ° [6].
  • 1. Mit Farbreagenzien (OCH3-Gruppen):
    • a) Papaverin g / hl + Fredes Reagenz (Ammoniummolybdat in konzentrierter Schwefelsäure). Wenn es nach dem Erhitzen in einem Wasserbad mit Essigsäureanhydrid und konzentrierter Schwefelsäure behandelt wird, erscheint eine gelbe Farbe mit grüner Fluoreszenz.
    • b) Farbige Produkte entstehen auch durch die Wechselwirkung von Papaverin g / hl mit Markas Reagenz. Bei der anschließenden Zugabe von Bromwasser und einer Ammoniaklösung tritt ein violetter Niederschlag auf, der nach dem Auflösen in Ethanol die Lösung violettrot färbt. Die Reaktion ist spezifisch für Papaverin und wird zur photokolorimetrischen Bestimmung verwendet. Das Wesentliche dieser Reaktion ist, dass nach der Behandlung von Papaverin mit Markas Reagenz Methylenbispapaverinsulfat gebildet wird, das leicht oxidiert und verfärbt wird. Mit zunehmender Ethanolkonzentration ändert sich die Farbe der Lösung von violettrot nach violettblau:
  • c) Papverin g / hl + Murexid / c. H2SO4 braun
  • 2. Bei allgemeinen Alkaloidreagenzien (z. B. entstehen bei der Wechselwirkung mit Dragendorf- und Mayer-Reagenzien Niederschläge).
  • 3. Papaverin g / hl + Br2C20H20O4NBr · HBr - gelber Niederschlag von Brompapaverin.
  • 4. Papaverin g / chl + I2 ~ 20H19O4N · I2 · HI - Kristalle von Diiodopapaverinhydroiodid werden gebildet.
  • 5. Pikrinsäure ergibt gelbes Pikrat [10].

Spezifische Verunreinigungen sind Papaveraldin (Ketogruppe am zentralen Kohlenstoffatom) und Papaverylnol (OH-Gruppe am zentralen Kohlenstoffatom)..

  • 1. Leicht karbonisierbare Verbindungen. Bestimmt mit K. H2SO4 ohne Erhitzen. Der Farbstandard sollte nicht überschritten werden.
  • 2. Andere organische Verunreinigungen. DC, Betrachtung in UV, SOVS - eine Lösung derselben Substanz, 100-fach verdünnt. Auf dem Chromatogramm ist ein Punkt einer Verunreinigung zulässig, und der Gehalt dieser Verunreinigung sollte 1% nicht überschreiten - eine Schätzung im Vergleich zum SOWS-Punkt für eine Kombination aus Größe und Intensität.
  • 3. Mikrobiologische Reinheit.

1. Nichtwässrige Titration. Das Arzneimittel wird in Ameisensäure gelöst und Essigsäureanhydrid wird zugegeben. Mit HClO4 titrieren. Indikator: kristallines Violett, hellgelb titriert.

  • 2. Alkalimetrie in einem Alkohol-Wasser-Medium (oder Chloroform kann anstelle von Alkohol verwendet werden) NaOH 0,1 M. FF-Indikator.
  • 3. Fayans Argentometrie.
  • 4. Quecksilbermessung.
  • 5. UV-Spektrum.
  • 6. Photokolorimetrie nach der Soboleva-Reaktion [9].

Es sollte in einem gut verschlossenen Behälter aufbewahrt werden, der vor Lichteinwirkung schützt. Gehört zur Liste B..

Papaverin wirkt vasodilatierend und krampflösend. Es reduziert den Tonus und die kontraktile Aktivität der glatten Muskeln verschiedener innerer Organe, großer Gefäße und Arteriolen, einschließlich zerebraler Gefäße. In großen Dosen verringert es die Erregbarkeit des Herzmuskels und verlangsamt die intrakardiale Überleitung sowie eine gewisse Sedierung

Papaverin hemmt das Phosphodiesterase-Enzym und bewirkt eine intrazelluläre Akkumulation von cyclischem 3 ', 5'-Adenosinmonophosphat, das die Bindung von Calciumionen innerhalb der Muskelzelle fördert, was letztendlich zu einer beeinträchtigten Kontraktilität der glatten Muskeln und deren Entspannung unter spastischen Bedingungen führt.

Papaverin wird häufig als krampflösendes Mittel bei Krämpfen der glatten Muskulatur der Bauchorgane (mit Pylorospasmus, Cholezystitis, spastischer Kolitis, Harnwegskrämpfen), Bronchien (normalerweise in Kombination mit anderen Bronchodilatatoren) sowie bei peripheren Gefäßkrämpfen (Endarteritis usw.) eingesetzt und Gehirngefäße.

Bisher wurde Papaverin relativ häufig oral zur Vorbeugung von Angina-Attacken eingesetzt. Das Medikament hat eine gewisse Wirkung, jedoch werden derzeit wirksamere Antianginalmedikamente für diesen Zweck verwendet..

Papaverin wird manchmal parenteral (unter der Haut, intramuskulär, selten in einer Vene) in Kombination mit Promedol oder anderen Analgetika und krampflösenden Medikamenten zur Linderung von Angina-Attacken angewendet..

Papaverinhydrochlorid wird oral, unter der Haut, intramuskulär, intravenös und rektal verschrieben.

Tabletten von 0,01 (für Kinder) und 0,04 g in einer Packung mit 10 Stück; 2% ige Lösung in Ampullen von 2 ml; 0,2 g Kerzen.

Papaverinhydrochlorid wird häufig mit verschiedenen krampflösenden und vasodilatatorischen Mitteln kombiniert. Die folgenden vorgefertigten Kombinationstabletten sind erhältlich: Papazol, Nikoverin, Andipal, Bepasal, Palufin, Teoverin, Theodibaverin [13.14].

Papaverine

Papaverin (lat. Papaverin) - krampflösend, vasodilatatorisch, blutdrucksenkend.

Papaverin ist ein Schlafmohnalkaloid aus Isochinolin. Chemische Verbindung: 1 - [(3,4-Dimethoxyphenyl) methyl] -6,7-dimethoxyisochinolin. Empirische Formel C.20H.21NEIN4.

Papaverin ist der internationale nicht geschützte Name (INN) eines Arzneimittels. Nach dem pharmakologischen Index gehört Papaverin zu den Gruppen „Vasodilatatoren“ und „Myotrope krampflösende Mittel“. Laut ATX wird Papaverin in zwei verschiedene Gruppen eingeteilt:

  • in der Gruppe "A03 Arzneimittel zur Behandlung von Funktionsstörungen des Magen-Darm-Trakts" und hat den Code A03AD01
  • an die Gruppe "G04 Arzneimittel zur Behandlung urologischer Erkrankungen", eine Untergruppe "G04BE Arzneimittel zur Behandlung erektiler Dysfunktion" mit dem Code G04BE02.
Papaverin ist außerdem der Handelsname einer Reihe von Arzneimitteln, die in Russland und anderen Republiken der ehemaligen UdSSR hergestellt werden. Papaverin, registriert in der Russischen Föderation, ist in Form von Tabletten, Zäpfchen zur rektalen Anwendung und Injektion erhältlich.

Pharmakologische Wirkung von Papaverin
  • Die Entspannung der glatten Muskeln von Blutgefäßen, Organen des Magen-Darm-Trakts, der Atemwege und des Urogenitalsystems senkt den Blutdruck
  • Hohe Dosen von Papaverin verringern die Erregbarkeit des Herzmuskels und verlangsamen die intrakardiale Überleitung
  • Papaverin wirkt schwach auf das Zentralnervensystem, große Dosen Papaverin wirken beruhigend
Indikationen zur Anwendung von Papaverin
  • Krämpfe der glatten Muskeln der Organe des Magen-Darm-Trakts, einschließlich mit Pylorospasmus, spastischer Kolitis
  • mit Cholezystitis, Nierenkolik - im Rahmen einer komplexen Therapie
  • Krämpfe der glatten Muskeln des Urogenitalsystems
  • Bronchospasmus
  • Krämpfe von Gehirngefäßen und peripheren Gefäßen (Endarteritis)
  • als Hilfe zur Beruhigung.
Dosierung von Papaverin und Dosis
  • Innerhalb. Erwachsene: 3-4 mal täglich zu je 40-60 mg. Die maximale Einzeldosis von 400 mg täglich - 600 mg.
  • Innerhalb. Kinder: 2 mal am Tag. Einzeldosis: 5 mg für Kinder von 6 Monaten bis 2 Jahren, 5-10 mg - von 3 bis 4 Jahren, 10 mg - von 5 bis 6 Jahren, 10-15 mg - von 7 bis 9 Jahren, 15-20 mg - von 10 bis 14 Jahren.
  • Injektion Subkutan und intramuskulär: 1-2 ml (40-60 mg) einer 2% igen Lösung 2-4 mal täglich. Intravenös: langsam 20 mg mit zuvor in 10–20 ml 0,9% iger Natriumhydrochloridlösung verdünnt.
  • Rektal. Für Erwachsene. 2-3 mal täglich für 20m40 mg.
Papaverin im Vergleich zu anderen krampflösenden Mitteln

Papaverin wurde 1848 von Merck aus Opium isoliert. Es ist seit 1930 im Handel von der Firma Hinoin, Ungarn, erhältlich. 1961 wurde ein hydriertes Papaverinderivat, Drotaverin, hergestellt, das den Handelsnamen no-shpa erhielt. No-shpa ist in seiner chemischen Struktur und seinem Wirkmechanismus nahe an Papaverin. Beide sind Phosphodiesterase (PDE) -Inhibitoren vom Typ IV und Calmodulin-Antagonisten. Gleichzeitig ist die Selektivität der Wirkung von No-Shp in Bezug auf PDE merklich größer und die Selektivität seiner Wirkung auf glatte Muskeln ist fünfmal höher als die von Papaverin. No-shpa ist ein wirksameres Medikament als Papaverin, aber in Russland bleibt Papaverin aufgrund seiner Tradition und seiner geringen Kosten eine beliebte Medizin.

Bei der Behandlung von leichten bis mittelschweren Schmerzen im Bauch- und Beckenbereich ist Papaverin zusammen mit anderen krampflösenden Mitteln (Drotaverin, Mebeverin, Otiloniumbromid und andere) das Medikament der ersten Stufe, das mangels einer positiven Wirkung bei Monotherapie mit krampflösenden Mitteln und bei anhaltenden und sich verschlechternden Schmerzen in Der Magen wird durch Medikamente der zweiten Stufe ersetzt.

Papaverin ist zwar weniger krampflösend als Nospa, lindert jedoch häufig akute Krämpfe verschiedener Herkunft. Bei chronischen Pathologien wie Reizdarmsyndrom oder Gallenwegserkrankungen ist die orale Verabreichung solcher Arzneimittel in therapeutischen Dosen jedoch häufig unzureichend, und es besteht die Notwendigkeit, ihre Dosis oder die parenterale Verabreichung zu erhöhen. Obwohl Papaverin normalerweise in großen Dosen oder bei intravenöser Verabreichung gut vertragen wird, kann es Schwindel, verminderte Erregbarkeit des Myokards, beeinträchtigte intraventrikuläre Überleitung bis zur Entwicklung eines atrioventrikulären Blocks verursachen. In dieser Situation sollte Papaverin durch Mebeverin ersetzt werden, das eine Selektivität für die glatten Muskeln des Verdauungstrakts, hauptsächlich des Dickdarms, aufweist und die glatten Muskelwände der Blutgefäße nicht beeinflusst.

Es gibt eine Reihe von Veröffentlichungen, in denen prominente russische Gastroenterologen die Meinung vertreten, dass Mebeverin bei der Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen wirksamer ist und weniger Nebenwirkungen hat als Papaverin und No-Spa.

Führende russische Gastroenterologen warnen außerdem, dass Papaverin wie andere myogene krampflösende Mittel aufgrund seiner entspannenden Wirkung auf den unteren Schließmuskel der Speiseröhre bei gastroösophagealen Refluxkrankheiten nicht empfohlen wird.

Professionelle medizinische Artikel zur Verwendung von Papaverin bei der Behandlung des Magen-Darm-Trakts
  • Belousova E.A. Antispasmodika in der Gastroenterologie: Vergleichende Merkmale und Indikationen zur Anwendung // Farmateka.– 2002. - Nr. 9. - p. 40–46.
  • Baranskaya E.K. Bauchschmerzen: eine klinische Herangehensweise an den Patienten und den Behandlungsalgorithmus. Der Ort der krampflösenden Therapie bei der Behandlung von Bauchschmerzen // Farmateka. - 2005. - Nr. 14 (109).
Auf der Website GastroScan.ru im Abschnitt "Literatur" gibt es einen Unterabschnitt "Antispasmodika" mit Veröffentlichungen für Angehörige der Gesundheitsberufe zum Einsatz von Antispasmodika bei der Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts.
Gegenanzeigen zur Anwendung von Papaverin
  • Überempfindlichkeit gegen Papaverin
  • AV-Block
  • Glaukom
  • schweres Leberversagen
  • älteres Alter
  • Kinder unter 6 Monaten
Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung von Papaverin
  • Papaverin wird langsam und unter ärztlicher Aufsicht intravenös verabreicht
  • Bei der Behandlung mit Papaverin ist die Einnahme von Alkohol verboten
  • Die vizodilatierende Wirkung von Papaverin wird beim Rauchen verringert
  • Papaverin wird mit Vorsicht und in kleinen Dosen nach einer traumatischen Hirnverletzung, mit chronischem Nierenversagen, mit Hypothyreose, mit Nebenniereninsuffizienz, mit benigner Prostatahyperplasie, mit supraventrikulärer Tachykardie, mit Schock verschrieben.
Aufgrund des Mangels an notwendigen klinischen Daten während der Schwangerschaft und Stillzeit ist die Ernennung von Papaverin nur mit einer sorgfältigen Abwägung des Verhältnisses von Nutzen und Risiko möglich. Die FDA-Risikokategorie für den Fötus ist N (d. H. Das Medikament ist nicht von der FDA klassifiziert)..
Nebenwirkungen bei der Verwendung von Papaverin

Mögliche Nebenwirkungen: Übelkeit, Verstopfung, erhöhte Bluttransaminase-Spiegel, AV-Blockade, ventrikuläre Extrasystole, niedriger Blutdruck, Schläfrigkeit, erhöhte Eosinophile im Blut, allergische Reaktionen, Schwitzen, Gelbfärbung der Haut und der Sklera bei intravenöser Verabreichung - Thrombose (selten).

Überdosis.

  • Symptome: Doppelsehen, Schwäche, Schläfrigkeit, Hypotonie.
  • Behandlung: Magenspülung (Milch, Aktivkohle), Aufrechterhaltung des Blutdrucks. Durch Hämodialyse vollständig geheilt.
Die Wechselwirkung von Papaverin mit anderen Arzneimitteln
  • Barbiturate - erhöhte krampflösende Wirkung
  • Trizyklische Antidepressiva, Reserpin, Chinidin und Procainamid - eine Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung von Papaverin ist möglich
  • Levopoda - Abnahme der Antiparkinson-Wirkung
  • Methylpoda - Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung
Papaverin und erektile Dysfunktion
Papaverin Pharmakokinetik
  • Die Papaverinaufnahme ist je nach Darreichungsform gut
  • Bioverfügbarkeit im Durchschnitt 54%
  • Plasmaproteinbindung ca. 90%
  • Penetration durch histohämatologische Barrieren - gut
  • Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 0,5 bis 2 Stunden, steigt jedoch manchmal auf einen Tag an
  • Stoffwechsel - hauptsächlich durch die Nieren
Papaverin ist ein rezeptfreies Medikament.
Handelsnamen für Arzneimittel mit dem Wirkstoff „Papaverin“
  • Papaverin, Tabletten 0,04 g, Hersteller: Irbitsky Chemical Farm, OJSC Biosynthese, Moskauer Pharmazeutische Fabrik, OJSC Pharmstandard-Tomskkhimpharm (Russland), Borisov ZMP (Weißrussland)
  • Papaverin, rektale Zäpfchen, Hersteller: Nizhpharm OJSC, Biochemiker OJSC (Russland)
  • Papaverin, Injektion, Ampullen von 2 ml, Papaveringehalt 20 mg / ml, Hersteller: ZAO Veropharm, OAO Biosynthese, OAO Biochemiker, OAO Novosibkhimpharm (Russland), Borisov ZMP (Weißrussland)
  • Papaverinhydrochlorid, rektale Zäpfchen, Biosynthese OJSC, Dalkhimpharm OJSC (Russland)
  • "Papaverinhydrochlorid", Injektionslösung, 2 ml Ampullen, Papaveringehalt 20 mg / ml, Hersteller: FSUE Armavir Biological Factory, OJSC Dalkhimpharm, NPO Mikrogen, OJSC Moskhimpharmpreparat im.N.A. Semashko (Russland)
  • Papaverin MS, Tabletten 0,04 g, Hersteller ZAO Medisorb (Russland)
  • "Papaverine Bufus", Injektion, Ampullen von 2 ml, Papaveringehalt 20 mg / ml, ZAO Update PFC (Russland)
  • "Papaverinhydrochlorid-Tabletten für Kinder 0,01 g" Borisov ZMP (Weißrussland)
Papaverin in der Zusammensetzung von Arzneimitteln mit einem kombinierten Wirkstoff
  • Platifillin + Papaverin, Handelsnamen der Zubereitung: Platifillin- und Papaverin-MEZ-Tabletten, Platifillin mit Papaverin
  • Belladonna-Blattextrakt + Papaverin, Handelsname Papaverinhydrochlorid 0,02 g, Belladonna-Extrakt 0,015 g Tabletten
  • Bendazol + Metamizol Natrium + Phenobarbital + Papaverin, Handelsname andipal
  • Bendazol + Papaverin + Theobromin, Handelsname Theodibaverin
  • Bromiert + Calciumgluconat + Koffein + Papaverin + Phenobarbital, Handelsname pagluferal
  • Nikotinsäure + Papaverin, Handelsname Nicoverin
  • Bendazol + Papaverin, Handelsnamen Papazol, Papazol-UBB

PAPAVERINE

Aktive Substanz

Die Zusammensetzung und Form des Arzneimittels

◊ Pillen1 Registerkarte.
Papaverinhydrochlorid40 mg

10 Stück. - Packungen ohne Zellkontur.
10 Stück. - Blisterverpackungen.
10 Stück. - Blisterverpackungen (2) - Kartons.

pharmachologische Wirkung

Myotropes krampflösendes Mittel. Es hemmt die PDE, bewirkt die Akkumulation von cAMP in der Zelle und reduziert den Gehalt an intrazellulärem Calcium. Reduziert den Tonus der glatten Muskeln der inneren Organe (Magen-Darm-Trakt, Atemwege, Harnwege, Fortpflanzungssystem) und der Blutgefäße. Es bewirkt die Erweiterung der Arterien, trägt zu einer Erhöhung des Blutflusses bei, einschließlich zerebral. Wirkt blutdrucksenkend.

In hohen Dosen verringert es die Erregbarkeit des Herzmuskels und verlangsamt die intrakardiale Überleitung.

Bei Anwendung in mittleren therapeutischen Dosen ist die Wirkung auf das Zentralnervensystem schwach.

Papaverine - Gebrauchsanweisung, Bewertungen

Papaverin (lat. Papaverinum) - ein Medikament aus der Gruppe der myotropen krampflösenden Mittel. Derzeit nur in Form von Hydrochloridsalz (Papaverinhydrochlorid) verwendet.

Reduziert den Tonus und die kontraktile Aktivität der glatten Muskeln von Blutgefäßen und inneren Organen.

Es wird bei spastischen Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts, der Harnwege, der Bronchien, des Gehirns und der peripheren Durchblutung verschrieben.

Dank der langjährigen Erfahrung in der Anwendung ist es eines der am besten untersuchten Medikamente. Produziert von verschiedenen Pharmaherstellern.

Geschichte

Papaverin wurde 1848 von einem Chemiestudenten Heinrich Merck entdeckt. Ein Deutscher isolierte eine neue Substanz aus Opium - den milchigen Saft von Schlaftabletten (Latin Papaver Somniferum)..

Entsprechend der chemischen Struktur wurde das Mittel als Alkaloide klassifiziert.
1910 synthetisierte A. Pictet Papaverin erstmals künstlich aus Veratradehyd und Hypursäure. Etwa zur gleichen Zeit zeigte das Alkaloid krampflösende und vasodilatierende Eigenschaften.

1913 führte der deutsche Arzt J. Pal das Medikament in die klinische Praxis ein und begann, es bei Patienten mit Angina pectoris und Asthma bronchiale anzuwenden. Später begann Papaverin bei Darmkrämpfen, Harnleitern und als blutdrucksenkendes Mittel eingesetzt zu werden..

1930 war die ungarische Chinon Corporation die weltweit erste, die ein Arzneimittel im industriellen Maßstab auf den Markt brachte. Bis zur Mitte des 20. Jahrhunderts Die Gesamtzahl der Papaverin-Hersteller ist auf mehrere Dutzend angewachsen.
In den 50er Jahren. Das Medikament hat einen Konkurrenten - Drotaverin (No-Shpa). Aufgrund seiner krampflösenden Eigenschaften erwies es sich als um ein Vielfaches aktiver als sein Vorgänger und fand daher eine breitere Anwendung. In vielen Ländern ist Papaverin jedoch immer noch eine ziemlich gefragte Medizin, sowohl aufgrund etablierter Traditionen als auch aufgrund seiner geringen Kosten..

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Eigenschaften

Internationaler nicht geschützter Name: Papaverin (englischer Papaverin).
Chemische Bezeichnung gemäß IUPAC: 1- (3,4-Dimethoxybenzyl) -6,7-dimethoxyisochinolinhydrochlorid.
Bruttoformel: C20H21NO4 * HCl
Molmasse: 375,85.

Papaverinhydrochlorid ist ein weißes kristallines Pulver mit einem leicht bitteren Geschmack, geruchlos. Schmelzpunkt - 225ºС. Es ist gut wasserlöslich, schlecht in Ethylalkohol, Chloroform, Diethylether. Das Medikament wird aus Opium isoliert oder synthetisch erhalten..

Forschungsergebnisse

Die ersten Studien zur pharmakologischen Aktivität von Papaverin wurden von J. Palem in den 1910er Jahren durchgeführt. Der Wissenschaftler fand heraus, dass der Wirkstoff eine toxische Wirkung auf niedere Organismen (Amöben, Trypanosomen) hat, vergleichbar mit Morphin.

Im Gegensatz dazu zeigt Papaverin bei höheren Tieren eine signifikant geringere Toxizität als Morphin. Beispielsweise treten bei Kaninchen leichte Vergiftungssymptome nur bei subkutaner Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,25 bis 0,30 mg pro 1 kg Körpergewicht auf.

Bei der Behandlung von Patienten mit Angina pector stellte Pal fest, dass Papaverin praktisch keine narkotischen Eigenschaften hat. In seltenen Fällen verursachte das Medikament Schläfrigkeit und normalerweise am zweiten Tag nach der Anwendung. Überdosierungsphänomene traten nur nach oraler Verabreichung eines Alkaloids in einer Menge von mehr als 400 mg auf.

In einer placebokontrollierten klinischen Studie, die in der zweiten Hälfte des 20. Jahrhunderts durchgeführt wurde, zeigte Papaverin eine gute Wirksamkeit bei der Behandlung von drei Gruppen von Krankheiten:

  • Nierenkolik,
  • Magen-Darm-Krämpfe,
  • Pathologien der Gallenwege.

Tests zufolge stellten durchschnittlich etwa 60% der Patienten ausgeprägte krampflösende Eigenschaften des Arzneimittels fest. 23% beschrieben seine Wirkung als mäßig oder schwach. Bei 17% wurde keine Verbesserung beobachtet.

In separaten klinischen Studien wurde die Rationalität der Verwendung von Papaverin bei Patienten mit Magengeschwüren des Verdauungstrakts untersucht. Es wurde festgestellt, dass die dreimal tägliche Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 80 mg bei 78% der Patienten zu einer spürbaren Schmerzschwächung führt.

Doppelblinde, placebokontrollierte Studien der 90er Jahre bestätigte die Wirksamkeit von Papaverin bei Darmerkrankungen.

Eine der russischen Studien umfasste 62 Patienten mit Reizdarmsyndrom. Experimentelle Freiwillige nahmen das Medikament 2 Monate lang dreimal täglich 80 mg ein.

Die Kontrollgruppe erhielt ein Placebo. Am Ende der Therapie stellten alle Probanden aus der ersten Population eine Abnahme der Stärke und Häufigkeit der Schmerzen fest. Während in der Kontrollgruppe die Patienten über erhöhte Schmerzen klagten.

Nach den Ergebnissen des gesamten Volumens klinischer Studien zeigte Papaverin die größte krampflösende Wirkung bei der Behandlung von Nierenkoliken, Magen-Darm-Schmerzen, Cholelithiasis und Dysmenorrhoe. Die am wenigsten wirksame Anwendung des Arzneimittels war bei Patienten mit zerebrovaskulären Störungen.

In allen Studien wurde eine gute Arzneimitteltoleranz festgestellt. Nebenwirkungen traten bei nicht mehr als 0,5-3% der Patienten auf.

Anwendung in verschiedenen Ländern

Papaverine ist für die Verwendung in mehr als 50 Ländern zugelassen, darunter Russland, Deutschland, Frankreich, Großbritannien, die USA und Japan. Verschiedene Pflanzen produzieren das Medikament unter den Handelsnamen Papaverine, Papaverine Hydrochloride oder unter ihren eigenen Markennamen (Paparin wird beispielsweise in Taiwan, Atroeran in Venezuela und Mesotin in Argentinien hergestellt)..

In den meisten Ländern wird ein Alkaloid empfohlen:

  • Krämpfe des Verdauungstrakts, der Gallenwege und der Harnwege zu beseitigen,
  • in der komplexen Therapie von zerebrovaskulären und koronaren Kreislaufstörungen.

In den USA und Kanada wurde Papaverin 1986 auch zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern * zugelassen. Nach der Erfindung von Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (Viagra, Cialis usw.) wird das Arzneimittel jedoch praktisch nicht für diesen Zweck verwendet..

In Russland ist Papaverin in der Liste der essentiellen und essentiellen Arzneimittel enthalten, die durch Dekret der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2135-r vom 30.12.2009 genehmigt wurde.

* Bei erektiler Dysfunktion wird die Papaverinlösung intracavernosal (in den kavernösen Körper des Penis) verabreicht. Ein positiver Effekt ist mit einer Entspannung der Trabekel der Corpora Cavernosa und einer erhöhten Durchblutung verbunden.

Zusammensetzung und Form der Freisetzung

In Russland ist das Medikament erhältlich in Form von:

  • 2% (20 mg / ml) Injektionslösung in 2 ml Ampullen,
  • Zäpfchen mit Papaverinhydrochlorid 20 mg,
  • Tabletten mit Papaverinhydrochlorid 40 mg (für Erwachsene) und 10 mg (für Kinder).

In einigen europäischen Ländern (Schweiz, Großbritannien) finden Sie im Apothekenverkauf auch Pulver mit Papaverin, verpackt in 150-mg-Beuteln und 3% igen Injektionslösungen.

Wirkmechanismus

Papaverin wirkt direkt auf die glatten Muskeln der inneren Organe und Blutgefäße und entspannt diese. Die Vasodilatation führt zu einer Verbesserung des Blutflusses, einschließlich des zerebralen Blutflusses, und zu einer Senkung des Blutdrucks.

Nach modernen Vorstellungen sind die krampflösenden Wirkungen des Arzneimittels auf eine Blockade in den Muskeln des Phosphodiesterase-Enzyms zurückzuführen, wodurch sich cyclisches 3,5-Adenosinmonophosphat (cAMP) in den Zellen anzusammeln beginnt. Dies führt zur Freisetzung von Calciumionen aus den Zellen und zu einer Abnahme der kontraktilen Aktivität der Muskeln.

Die entspannenden Eigenschaften von Papaverin in Bezug auf verschiedene Organe werden unterschiedlich ausgedrückt. Der Dickdarm erfährt die größte Entspannung, dann nimmt der Effekt ab:

  • Zwölffingerdarmgeschwür,
  • Magen, Gebärmutter,
  • Galle und Harnwege, Schließmuskel von Oddi,
  • Bronchien,
  • Schiffe.

In hohen Dosen verringert Papaverin die Erregbarkeit des Myokards und verlangsamt die intrakardiale Überleitung.

Das Medikament hat praktisch keine Wirkung auf das Zentralnervensystem. Die beruhigende Wirkung zeigt sich nur bei Verwendung von Papaverin in Dosen über dem durchschnittlichen Therapeutikum.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird durch Rauchen verringert.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Bei oraler und rektaler Verabreichung wird Papaverin schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Im Durchschnitt gelangen bis zu 54% der eingenommenen Dosis ins Blut. Im Plasma ist das Medikament zu 90% an Proteine ​​gebunden.

Das Produkt ist im ganzen Körper gut verteilt. Durchläuft die Blut-Hirn-Schranke. Biotransformiert in der Leber zu inaktiven Metaboliten, die durch Nierenfiltration ausgeschieden werden. Die Halbwertszeit beträgt 0,5-2 Stunden (bei Nierenerkrankungen kann sich diese Zeit auf bis zu 24 Stunden erhöhen).

Anwendungshinweise

Die Gründe für die Ernennung von Papaverin sind:

  • spastische Zustände der Bauchorgane (spastische Kolitis, Cholezystitis, Pylorospasmus),
  • Nierenkolik,
  • Bronchospasmus,
  • peripherer Krampf (Endarteritis) oder Gehirngefäße.

Als Adjuvans wird Papaverin verwendet, um Patienten auf chirurgische Eingriffe vorzubereiten..

Früher wurde das Medikament häufig zur Vorbeugung von Angina-Attacken eingesetzt, heute werden jedoch modernere Antianginal-Medikamente für diesen Zweck empfohlen..

Kontraindikationen

Papaverin ist unter folgenden Bedingungen kontraindiziert:

  • atrioventrikuläre Leitungsstörungen,
  • Koma,
  • Atemwegs beschwerden,
  • Glaukom,
  • Alter bis zu 6 Monaten (für Injektionsformen - bis zu 1 Jahr),
  • Bronchialobstruktion,
  • schwere Leberfunktionsstörung,
  • entzündliche Prozesse des Rektums (Einschränkung gilt nur für Zäpfchen).

Aufgrund des hohen Risikos einer Hyperthermie wird die Anwendung des Arzneimittels bei älteren Menschen nicht empfohlen.

Schwangerschaft und Stillzeit

In Russland und Europa wurden keine speziellen Studien durchgeführt, die die Sicherheit von Papaverin während der Schwangerschaft oder Stillzeit belegen würden..

In Australien wurde das Medikament der Sicherheitskategorie A (sicher für schwangere Frauen) zugeordnet, in den USA der Kategorie C (Risiken einer Exposition gegenüber dem Fötus sind nicht ausgeschlossen)..

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Nach parenteraler (insbesondere intravenöser) Verabreichung des Arzneimittels sollten Sie 1 Stunde lang vermeiden, Fahrzeuge zu fahren und gefährliche Aktivitäten auszuführen.

Dosierung und Anwendung

Papaverin wird oral, rektal, subkutan, intramuskulär und intravenös verschrieben.

Erwachsenen wird empfohlen, 3-4 mal täglich 40-60 mg Papaverin einzunehmen. Einzeldosen für Kinder hängen vom Alter ab:

  • Kinder ab 6 Monaten. Bis zu 2 Jahren werden 5 mg verschrieben,
  • 3 bis 4 Jahre - 5-10 mg,
  • von 5 bis 6 Jahren - 10 mg,
  • von 7 bis 9 Jahren - 10-15 mg,
  • 10 bis 14 Jahre alt - 15-20 mg.

Dosierungsplan: 1 Dosis 3-4 mal täglich.

Die zulässigsten Tagesdosen:

  • für Erwachsene - 600 mg,
  • für Kinder ab 6 Monaten. bis zu einem Jahr - 10 mg, 3 bis 4 Jahre alt - 20 mg, 5 bis 6 Jahre alt - 40 mg, 7 bis 9 Jahre alt - 60 mg, 10 bis 14 Jahre alt - 200 mg.

Erwachsene: 1-2 Suppe verabreichen. 2-3 mal täglich nach spontanem Darm oder Einlauf.

1-2 ml einer Ampullenlösung werden Erwachsenen subkutan und intramuskulär verabreicht (bezogen auf den Wirkstoff 20-40 mg Papaverinhydrochlorid)..

Erwachsenen wird intravenös 1 ml des Arzneimittels (oder 20 mg Papaverinhydrochlorid) injiziert, das mit 10 bis 20 ml Kochsalzlösung vorverdünnt ist. Die Einführung erfolgt langsam und unter Aufsicht eines Arztes..

Bei älteren Patienten sollte die Anfangsdosis 10 mg nicht überschreiten.

Für Kinder im Alter von 1 bis 12 Jahren wird die Menge des Arzneimittels basierend auf dem Körpergewicht berechnet: 0,3 mg Papaverin pro 1 kg Gewicht.

Die maximale Tagesdosis für Erwachsene mit parenteraler Verabreichung sollte 300 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen

Mit der Papaverin-Therapie sind folgende Möglichkeiten möglich:

  • Blutdruck senken,
  • Schwindel,
  • Kopfschmerzen,
  • die Schwäche,
  • Schläfrigkeit,
  • atrioventrikulärer Block oder ventrikuläre Extrasystole (das Risiko steigt mit der schnellen intravenösen Verabreichung des Arzneimittels),
  • dyspeptische Störungen (Verstopfung, Übelkeit),
  • vermehrtes Schwitzen,
  • allergische Reaktionen,
  • Eosinophilie,
  • erhöhte Lebertransaminasen.

Bei der Verwendung von Kerzen können lokale negative Reaktionen beobachtet werden: ein brennendes Gefühl oder Juckreiz im Anus.

spezielle Anweisungen

Zum Zeitpunkt der Behandlung müssen Sie aufhören, Alkohol zu trinken.

Mit Vorsicht sollte Papaverin im Alter, bei Patienten mit Hyperthyreose, Nieren- oder Leberinsuffizienz, Prostataadenom, supraventrikulärer Tachykardie, schwerer Herzkrankheit, Schockzuständen und traumatischer Hirnverletzung angewendet werden.

Überdosis

Papaverinvergiftung manifestiert sich:

  • allgemeines Unwohlsein,
  • Diplopie (Doppelvision),
  • vermehrtes Schwitzen,
  • Kopfschmerzen,
  • Arrhythmie.

Der Zustand wird durch Waschen des Magens und Einnahme von Enterosorbentien behandelt. Führen Sie gegebenenfalls eine symptomatische Therapie durch (Blutdruck anpassen).

Interaktion mit anderen Drogen

Das Medikament hemmt die Wirkung von Levodopa und Dopegitis.

Die Kombination mit Barbituraten führt zu einer Schwächung der krampflösenden Eigenschaften von Papaverin.

Die Wirkung des Alkaloids kann verstärkt werden durch:

  • Betäubungsmittel,
  • Beruhigungsmittel,
  • Analgetika,
  • Beruhigungsmittel.

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels wird durch verschiedene blutdrucksenkende Mittel, trizyklische Antidepressiva, Reserpin, Chinidin und Procainamid verstärkt.

Aufgrund des erhöhten Arrhythmie-Risikos wird nicht empfohlen, Papaverin mit adrenergen Mitteln zu kombinieren.

Papaverin unterdrückt Nikotin.

Urlaubsbedingungen

Injektionen sind verschreibungspflichtig. Tabletten und Zäpfchen - rezeptfrei.

Lager

An einem trockenen, dunklen Ort. Weg von Kindern. Tabletten werden bei einer Temperatur von 8 bis 25 ° C gelagert, eine Injektionslösung bei einer Temperatur von 17 bis 25 ° C, Zäpfchen bei einer Temperatur von 8 bis 15 ° C..

In Apotheken und medizinischen Einrichtungen werden Ampullen gemäß den Bedingungen der Liste B gelagert.

Verfallsdatum

Tabletten. 4 Jahre.

Injektion. 2 Jahre.

Zäpfchen. 2-3 Jahre (je nach Hersteller).

Herstellerübersicht

Produkte auf Papaverinbasis werden von einer Reihe russischer und ausländischer Unternehmen hergestellt. Jedes Unternehmen verwendet seine eigene Produktionstechnologie. Daher können sich selbst identische Darreichungsformen, die in verschiedenen Werken hergestellt werden, in der Menge der Verunreinigungen, der Zusammensetzung der Hilfskomponenten und den physikalisch-chemischen Eigenschaften voneinander unterscheiden. Diese Unterschiede können zu kleinen Abweichungen in der klinischen Wirksamkeit der Produkte führen..

Papaverinpräparate folgender Unternehmen sind in Russland registriert und zum Verkauf zugelassen:

  • Pharmstandard OJSC (Russland),
  • Veropharm OJSC (Russland),
  • Chemisch-pharmazeutisches Werk Irbit OJSC (Russland),
  • OJSC Biochemiker (Russland),
  • RUE Borisov Werk für medizinische Präparate (Republik Belarus),
  • OJSC Novosibkhimpharm (Russland),
  • Biosynthese OJSC (Russland),
  • Nizhpharm OJSC (Russland),
  • PFK Renewal OJSC (Russland),
  • NPO FSUE Mikrogen (Russland),
  • Dalchimpharm OJSC (Russland),
  • OJSC Moskhimpharm bereitet sie vor. Semashko (Russland),
  • FSUE Armavir Biofactory (Russland),
  • CJSC Medisorb (Russland).

Die Hauptproduktion konzentriert sich auf die Bezirke Zentral, Sibirien und Wolga. Russische Medikamente kommen unter den Handelsnamen Papaverine und Papaverine Hydrochloride auf den Markt.

Einige ausländische Hersteller von Papaverin:

HandelsnameHerstellerLänder, in denen Drogen registriert sind
Papaverine SpofaSpofa (Slowakei)Slowakei, Tschechische Republik
PapaverineGalen (Türkei)Türkei, Taiwan
Papaverinhydrochlorid BiosanoBiosano (Chile)Chile
PapaverolCifsa (Ecuador)Ecuador, Kolumbien
Para TimeTime-Cap (USA)USA, Kanada
Papaverine SofarmaSofarma (Bulgarien)Bulgarien
PapaverinhydrochloridAmerikanischer Regent (USA) Bedford (USA) Eon (USA) United Research (USA) Hospira (Neuseeland) Teva (Israel) und andere.Verschiedene Länder

Analoga

Ähnlich wie Papaverin haben krampflösende Wirkung andere synthetische Drogen und Alkaloide:

  • Drotaverin,
  • Mebeverin,
  • Dibazol,
  • Hyoscine Butylbromid,
  • Fahrradclan,
  • Theophyllin.

Am nächsten an Papaverin in der chemischen Struktur und dem Wirkungsmechanismus von Drotaverin und Mebeverin. Sie verändern auch den Kalziumgehalt in den Muskelzellen, was zu einer Entspannung der inneren Organe führt. Drotaverin und Mebeverin weisen jedoch im Vergleich zum Vorgänger eine stärkere pharmakologische Aktivität auf. Darüber hinaus unterscheiden sich die Medikamente im Spektrum der Nebenwirkungen und Kontraindikationen..

Vergleichende Eigenschaften von Papaverin-, Drotaverin- und Mebeverin-Präparaten:

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