Herzglykoside

Der Begriff "Herzglykoside" wird in der medizinischen Praxis traditionell verwendet. Herzglykoside (SG) sind Verbindungen mit einer bestimmten Struktur, die in einigen Pflanzen enthalten sind und eine besondere Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System haben.

Früher wurde SG aus Pflanzen wie Digitalis, Adonis, Maiglöckchen, Obvolnik, Strophanthus, Oleander und anderen gewonnen. In modernen Pharmazeutika wird SG halbsynthetisch oder synthetisch hergestellt.

pharmachologische Wirkung

SG verändern alle Grundfunktionen des Herzens. Unter ihrem Einfluss verstärken sich die Herzkontraktionen, wodurch das in die Aorta ausgestoßene Blutvolumen (Schlagvolumen) zunimmt. Die Herzfrequenz verlangsamt sich, während sich der Blutfluss zu den Ventrikeln des Herzens in der Diastole verbessert. Die Leitfähigkeit im atrioventrikulären Knoten und entlang des Bündels von His verlangsamt sich.

Die Wirkung auf den Blutdruck ist instabil. Bei niedrigem Blutdruck steigt die Aktivität des Herzens und steigt an. Wenn der Blutdruck normal oder erhöht ist, ändert er sich unter dem Einfluss von Bluthochdruck nicht.

Die Gefäße der Nieren dehnen sich aus, die Menge des gebildeten Urins (Diurese) nimmt zu.

Die Herzkranzgefäße verengen sich, was bei einigen Patienten den Verlauf einer koronaren Herzkrankheit verschlechtern kann.

SG wirken beruhigend auf das Zentralnervensystem.

Anwendungshinweise

In jüngster Zeit hat die Rolle der Hypertonie bei der Behandlung chronischer Herzinsuffizienz abgenommen. Sie verbessern die Prognose dieser Erkrankung nicht und verlangsamen ihr Fortschreiten nicht. Trotzdem verbessern diese Medikamente das Wohlbefinden der Patienten und ihre Lebensqualität, verringern den Bedarf an stationärer Behandlung. Digoxin wird ausschließlich zur Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz eingesetzt. Es sollte jedoch in kleinen Dosen angewendet werden, um eine Überdosierung zu vermeiden. In kleinen Dosen wirkt Digoxin eher wie ein Neuroregulator. Die Zunahme der Herzaktivität ist von großer praktischer Bedeutung..
Die Hauptindikation für die Anwendung von Hypertonie ist eine tachysystolische Form des Vorhofflimmerns (Vorhofflimmern) in Kombination mit chronischer Herzinsuffizienz. In diesem Fall wird die Eigenschaft von SG verwendet, um die atrioventrikuläre Überleitung zu verlangsamen und die Herzfrequenz zu verringern.
SG zeigt sich insbesondere bei einer geringen Kontraktilität des Herzens (Ejektionsfraktion von weniger als 25%), einer signifikanten Erweiterung seiner Hohlräume, nicht ischämischen Ursachen für Herzinsuffizienz.
In einigen Fällen kann SG als Antiarrhythmikum bei supraventrikulärer Tachykardie eingesetzt werden.

Kontraindikationen

SG sollte nicht mit einer Abnahme der Herzfrequenz von weniger als 60 pro Minute sowie vor dem Hintergrund eines sinoatrialen und atrioventrikulären Blocks jeglichen Grades angewendet werden.

Das Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom (Synkope, die durch Herzrhythmusstörungen verursacht wird) ist ebenfalls eine Kontraindikation für die Verwendung dieser Medikamente.

Hypertonie mit Angina pectoris oder akutem Myokardinfarkt ist nur mit einer Kombination dieser Erkrankungen mit schwerer Herzinsuffizienz gerechtfertigt.

SG ist unter Schock kontraindiziert.

Diese Medikamente sollten nicht bei paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie, Arrhythmien bei Überdosierung von Bluthochdruck sowie bei Paroxysmen von Vorhofflimmern bei Vorliegen des Wolf-Parkinson-White-Syndroms verschrieben werden.

Nebenwirkungen

Kleine SG-Dosen sind gut verträglich. Im Falle einer Überdosierung können Übelkeit und Erbrechen auftreten, da diese Medikamente direkt auf das Erbrechenzentrum wirken und auch die Magenschleimhaut reizen. Anorexie und Durchfall können auftreten..

Im Falle einer Überdosierung ist eine Funktionsstörung des Nervensystems möglich: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Depressionen, Angstzustände, Sehstörungen.

Toxische Dosen von Bluthochdruck verursachen Herzstörungen. Es liegt eine scharfe Bradykardie (Herzfrequenzsenkung) vor. Extrasystole entwickelt sich, atrioventrikuläre Leitung ist gestört. Kammerflattern und Herzstillstand können auftreten..

SG kann sich im Körper ansammeln, selbst wenn es in kleinen Dosen eingenommen wird. Wenn bei Patienten, die diese Medikamente ständig einnehmen, Anzeichen einer Vergiftung auftreten, muss eine Behandlungspause eingelegt werden. Verschreiben Sie gegebenenfalls Kaliumpräparate und Antiarrhythmika.

Eigenschaften der am häufigsten verwendeten Medikamente

Digoxin

Digoxin ist das am häufigsten verschriebene Medikament aus dieser Gruppe. Es enthält Digitalisglykoside. Es erhöht die Kontraktilität des Herzens und verlangsamt die Häufigkeit seiner Kontraktionen. Dieses Medikament hat eine ziemlich ausgeprägte harntreibende Wirkung..

Digoxin wird schnell aus dem Körper ausgeschieden. Er hat eine weniger ausgeprägte Tendenz zur Kumulation (Akkumulation im Gewebe). Es wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und daher in Form von Tabletten verwendet. Maximale Wirkung 8 Stunden nach oraler Verabreichung beobachtet.

Digoxin wird hauptsächlich zur Behandlung von tachysystolischen Formen des Vorhofflimmerns eingesetzt. Es wird auch bei chronischer Herzinsuffizienz eingesetzt. In Form von Injektionen wird das Medikament zur Linderung von Paroxysmen der supraventrikulären Tachykardie verschrieben.

Im Falle einer Überdosierung treten Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Herzrhythmusstörungen und andere für die gesamte Gruppe der Hypertonie charakteristische Nebenwirkungen auf. Das Medikament wird mit Vorsicht bei akutem Myokardinfarkt, Myokarditis und schwerer Bradykardie angewendet. Es ist bei Herzblock und Intoxikation mit anderen Medikamenten dieser Gruppe kontraindiziert..

Strofantin

Dieses Medikament wird aus tropischen Reben gewonnen. Strofantin wirkt schnell, aber kurzfristig. Bei oraler Einnahme ist es unwirksam, daher wird es unter Notfallbedingungen intravenös verschrieben.
Es wird bei akuter Herzinsuffizienz sowie zur Behandlung schwerer Formen chronischer Herzinsuffizienz, insbesondere bei Digoxin-Ineffizienz, eingesetzt. Sein Vorteil ist die Möglichkeit, auch bei einer bradysystolischen Form von Vorhofflimmern zu verwenden.
Nebenwirkungen des Arzneimittels sind Übelkeit und Erbrechen sowie Rhythmusstörungen.

Strofantin ist bei schweren organischen Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße, akuter Myokarditis, Endokarditis und schwerer Kardiosklerose kontraindiziert. Mit Vorsicht sollte es bei Thyreotoxikose in Kombination mit Vorhofextrasystole angewendet werden, da das Risiko von Vorhofflimmern besteht..

Korglikon

Dieses Medikament enthält Glykoside, die aus Maiglöckchen isoliert wurden. Tatsächlich ähnelt es Strophanthin, inaktiviert jedoch langsamer und hält länger an..

Korglikon wird zur Behandlung von akuter und schwerer chronischer Herzinsuffizienz sowie zur Linderung von Paroxysmen der supraventrikulären Tachykardie angewendet.

Korglikon wird langsam intravenös verschrieben. Die Nebenwirkungen und Kontraindikationen sind die gleichen wie bei Strophanthin.

Was sind Herzglykoside?

Herzglykoside werden Glykoside genannt, deren Aglykone Derivate von Cyclopentanperhydrophenanthren sind, die an Position 17 einen ungesättigten Lactonring enthalten und eine kardiotonische Wirkung haben.

Die allgemeine Struktur von Herzglykosiden ist wie folgt:

Die erste wissenschaftliche Erwähnung, dass einige Pflanzen eine stimulierende Wirkung auf die Funktion des Herzens haben, stammt von Whiting (1785 g). Er entdeckte diesen Effekt, indem er die Wirkung von Digitalisblättern untersuchte. Im Jahr 1856 zeigte Dr. Kirks Arbeit, dass das sogenannte „Pfeilgift“, das einige afrikanische Stämme aus dem Strophanthus gewonnen und von ihnen zur Schmierung der Pfeilspitzen während der Jagd verwendet haben, eine kardiotonische Wirkung hat. Im Jahr 1865 führte Pelican, Professor an der Medizinischen und Chirurgischen Akademie in St. Petersburg, eine gründliche pharmakologische Untersuchung des „Pfeilgiftes“ des Strophanthus durch und bestätigte seine selektive Wirkung auf den Herzmuskel. 7 Jahre später isolierte Fraser eine einzelne biologisch aktive Verbindung aus dem Strophanthus und zeigte seine glykosidische Struktur. Die chemische Struktur des Herzglykosids konnte jedoch erst 1937 aus dem Strophanthus entschlüsselt werden.

Die ersten Pflanzen der heimischen Flora, in denen kardiotonische Substanzen gefunden wurden, waren Spring Adonis und Maiglöckchen (1860-1861). Die chemische Struktur biologisch aktiver Verbindungen aus diesen Pflanzen wurde jedoch erst 1960 von einer Gruppe von Wissenschaftlern unter der Leitung von D.G. Kolesnikova.

Es ist anzumerken, dass sich vom Zeitpunkt der Entdeckung von Herzglykosiden bis heute das Sortiment an Pflanzen, die Herzglykoside enthalten und in der medizinischen Praxis verwendet werden, nicht wesentlich geändert hat. Gleichzeitig haben Herzglykoside als Arzneimittel keine gleichen synthetischen Ersatzstoffe und Pflanzen dienen als einzige Quelle ihrer Produktion. In fast 80% der Fälle werden Kräuterpräparate zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt..

Die Hauptwirkung von Herzglykosiden ist ihre selektive Wirkung auf das Herz. Unter ihrem Einfluss ändern sich eine Reihe von Parametern der Funktion des Herzmuskels..

Die wichtigsten kardialen Effekte sind wie folgt:

1. Positiver inotroper Effekt - Die Systole wird kürzer und stärker. Gleichzeitig ist ein wichtiger Umstand, dass die Stärkung des Herzens ohne Erhöhung des Sauerstoffverbrauchs durch den Herzmuskel erfolgt.

2. Negativer chronotroper Effekt - Herzkontraktionen werden reduziert (Diastole verlängert sich). Die Kombination aus starker Systole und länglicher Diastole schafft eine wirtschaftliche Art der Herzfunktion und hilft, die Energieressourcen im Myokard wiederherzustellen.

3. Negativer dromotroper Effekt - direkte Hemmung der Impulsgeschwindigkeit im Herzmuskel und Verlängerung der Refraktärzeit. Gleichzeitig können Herzglykoside in großen Dosen eine atrioventrikuläre Blockade verursachen.

4. Positive batmotrope Wirkung - Abhängig von der Dosis erhöhen Herzglykoside entweder die Erregbarkeit bestimmter Abschnitte des Myokards (Dosen nahe der Therapie) oder hemmen.

5. Erhöhen des Automatismus des Herzens - führt zur Bildung ektopischer zusätzlicher Erregungsherde, die unabhängig vom Hauptschrittmacher - dem Sinusknoten - Impulse erzeugen. In diesem Fall treten Herzrhythmusstörungen (Extrasystolen) auf.

Verteilung von Herzglykosiden in der Pflanzenwelt.

Es gibt nur wenige Pflanzen, die Herzglykoside enthalten: Von 434 auf der Erde wachsenden Familien von Blütenpflanzen wurden nur in 15 Familien kardiotonische Substanzen gefunden. Von den 160 Familien der GUS-Flora nur in 9 Familien. Trotz der Tatsache, dass ungefähr 400 verschiedene Herzglykoside isoliert und untersucht wurden, wird ein kleiner Teil von ihnen in der medizinischen Praxis verwendet - ungefähr 12. Familien von Liliaceae, Ranunculaceae, Apocinaceae, Scrophulariaceae unterscheiden sich im vorherrschenden Gehalt an Herzglykosiden..

Herzglykoside werden im Zellsaft von Blättern, Samen usw. gelöst..

Biogenese von Herzglykosiden. Squalen ist der biogenetische Vorläufer von kardiotonischen Glykosiden (siehe Terpenoid-Biogenese "), der durch Schwanz-zu-Schwanz-Verbindung zweier Farnesylpyrophosphatmoleküle gebildet wird

Klassifizierung von Herzglykosiden.

Es gibt verschiedene Arten von Herzglykosidklassifikationen, die auf den folgenden Prinzipien basieren:

1. Die Struktur des Lactonrings an C-17. Abhängig von der Struktur des Lactonrings wird eine Gruppe von Cardenoliden unterschieden - C-17 enthält ein b-ungesättigtes fünfgliedriges Lacton; und eine Gruppe von Bufadienoliden mit einem sechsgliedrigen doppelt ungesättigten Lactonring:

Die meisten Pflanzen, die Herzglykoside produzieren, enthalten Cardenolide. Von den 400 bekannten Herzglykosiden sind etwa 380 Cardenolide. Natürlich werden sie in der medizinischen Praxis häufiger eingesetzt..

2. Konformationsstrukturmerkmale des Steroidgerüsts. Die Ringe A und B des Steroidskeletts können sowohl cis- als auch trans-Gelenke aufweisen. Die Ringe B und C haben immer nur eine Transartikulation, und die Ringe C und D haben nur eine cis-Artikulation. Daher können Herzglykoside in Abhängigkeit von der Art der Verbindung der Ringe A und B in die trans-A / B-Reihe (oder die Cholestan-Reihe) und die cis-A / B-Reihe (Coprostan-Reihe) unterteilt werden. Nur Glykopide der Coprostanreihe besitzen pharmakologische Aktivität.

3. Die Struktur der Substituenten in Position C-10 (R.3) Steroidskelett. Abhängig von der Art der Substituenten an C-10 werden Herzglykoside in eine Digitalisgruppe eingeteilt - Aglykone an der 10. Position enthalten ein Methylradikal (-CH)3); und eine Gruppe von Strophanthus - in dieser Position enthält eine Aldehydgruppe (-CHO).

In pharmakologischer Hinsicht unterscheiden sich diese beiden Gruppen darin, dass die Digitalis-Glykoside der Digitalis-Gruppe im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert werden, langsam aus dem Körper ausgeschieden werden und eine kumulative Wirkung haben. Glykoside der Strophanthusgruppe hingegen haben eine schlechte Resorption im Magen-Darm-Trakt, kumulieren nicht und werden schnell ausgeschieden.

4. Der Löslichkeitsgrad in Wasser oder Lipiden. Die Fähigkeit, Herzglykoside (genauer gesagt ihre Aglykone) mit Wasser oder Lipiden zu interagieren, ist ein entscheidender Faktor für ihre pharmakologische Aktivität. Dies ist auf die unterschiedliche Absorptionsrate von Verbindungen im Magen-Darm-Trakt und die Filtrationsrate durch die Nieren, die Fähigkeit zur Bildung stabiler Komplexe mit Plasmaproteinen und Gallensäuren sowie einige andere pharmakokinetische Merkmale zurückzuführen.

Die Löslichkeit von Chemikalien in bestimmten Medien wird durch ihren Polaritätsgrad bestimmt..

Auf dieser Basis werden Herzglykoside in folgende Gruppen eingeteilt:

a) Polare Glykoside. Diese Gruppe umfasst Zubereitungen von Strophanthus, Maiglöckchen, Frühlingsadonis und Gelbsucht. Ihre Aglykone sind Strofantidin und seine Analoga, die vier hydrophile Gruppen in ihrer Struktur aufweisen, die dem Aglycon ziemlich ausgeprägte hydrophile Eigenschaften verleihen.

K-Strophanthus

Polare Glykoside lösen sich gut in Wasser, aber schlecht in Lipiden. In dieser Hinsicht werden sie von der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts (hauptsächlich parenteral angewendet) schlecht absorbiert, aber leicht über die Nieren ausgeschieden. Der kardiotonische Effekt entwickelt sich nach 5-10 Minuten. Die hohe Rate des Einsetzens des Effekts erklärt sich aus der Tatsache, dass polare Herzglykoside wenig an Blutplasmaproteine ​​binden und sich schnell im Körper verteilen. Nicht kumulieren und die kürzeste Wirkdauer haben (bis zu 24 Stunden).

b) Unpolare Herzglykoside. Diese Gruppe umfasst Digitalis-Glykoside von Purpur und großblumigen. Ein Aglycon ist Digitoxygenin, das nur zwei freie hydrophile Gruppen enthält.

Digitoxygenin

Diese Gruppe von Herzglykosiden ist in Wasser schwer löslich und in Lipiden gut, daher hat sie eine hohe Absorption im Darm (hauptsächlich oral angewendet). Die kardiotonische Wirkung tritt 2-4 Stunden nach der Verabreichung auf. Unpolare Herzglykoside gelangen in die Leber, werden mit der Galle in den Darm ausgeschieden und dann wieder resorbiert (der sogenannte Darm-Leber-Kreislauf), was die Wirkdauer der Arzneimittel signifikant verlängert. Unpolare Herzglykoside binden aktiv an Plasmaproteine ​​und werden schlecht durch die Nieren gefiltert. All dies führt zu einem hohen Grad an Kumulation im Körper und einer maximalen Wirkdauer (bis zu 10-14 Tage)..

c) Relativ polare Glykoside sind Zwischenverbindungen zwischen der polaren und der unpolaren Gruppe. Dazu gehören die Digitalisglykoside der Wolle. Aglycondigoxygenin hat drei freie hydrophile Gruppen.

Diese Stoffgruppe ist sowohl in Lipiden als auch in Wasser relativ löslich, daher wird sie bei oraler Einnahme gut resorbiert, aber auch über die Nieren gut ausgeschieden. Es ist in der Lage, an Plasmaproteine ​​zu binden (aber viel weniger aktiv als unpolare Glykoside), kumuliert daher mäßig und wirkt bis zu 5-7 Tage. Präparate in Bezug auf polare Herzglykoside können sowohl parenteral als auch oral verwendet werden..

Die Struktur der Zuckerkomponente von Herzglykosiden. Die biologische Aktivität von Herzglykosiden wird nicht nur von der Struktur des Aglycons, sondern auch von der Art des Kohlenhydratrests beeinflusst. In den meisten Fällen verbindet sich die Zuckerkomponente mit dem Aglycon an der Stelle der Alkoholhydroxylgruppe an C-3, ist linear aufgebaut und kann aus einem bis fünf Monosiden bestehen (siehe Thema „Glykoside“). Glykoside mit Zuckerresten der L-Serie sind viel aktiver als Glykoside mit Zuckerresten der D-Serie.

Physikalisch-chemische Eigenschaften von Herzglykosiden. Herzglykoside sind hauptsächlich kristalline, farblose, bittere Geschmäcker. Haben Sie einen festen Schmelzpunkt und Drehwinkel.

Herzglykoside sind in organischen Lösungsmitteln schwer löslich, aber in einer Mischung aus Chloroform-Alkohol löslich; In Wasser schwer löslich, in wässrigen Lösungen von Ethyl- oder Methylalkohol jedoch gut löslich. Die Wasserlöslichkeit nimmt mit zunehmender Länge der Kohlenhydratkette zu.

Aglykone von Herzglykosiden sind in organischen Lösungsmitteln leicht löslich.

Herzglykosidlösungen zeigen im UV-Licht eine spezifische Fluoreszenz.

Herzglykoside können sauer, alkalisch und enzymatisch hydrolysieren. Die Bedingungen der Säurehydrolyse hängen von der Struktur der Kohlenhydratkette ab: Wenn das Aglycon direkt an Desoxyzucker gebunden ist (in den meisten Verbindungen wird Desoxyzucker zuerst an das Aglycon gebunden und Glucose ist das terminale Molekül), verläuft die Säurehydrolyse recht leicht und die Aglykone werden nicht abgebaut. Wenn Aglycon an "normalen" Zucker gebunden ist, werden solche Glykoside unter rauen Bedingungen hydrolysiert und in der Regel der Lactonring zerstört.

Während der enzymatischen Hydrolyse erfolgt eine schrittweise Spaltung der Zuckerkomponenten, und sekundäre mit einer kürzeren Kohlenhydratkette werden aus echten (primären) Glykosiden gebildet. Beispielsweise enthält das primäre Glykosid Digitalis Purpurea, Purpureaglycosid A, als Zuckerkomponente eine Kohlenhydratkette, die aus 3 Digitoxosemolekülen und 1 terminalen Glucosemolekül besteht.

Bei der Spaltung des Glucosemoleküls infolge enzymatischer Hydrolyse wird eine ausreichend stabile Digitoxinverbindung gebildet, die als therapeutisches Arzneimittel verwendet wird.

Es ist zu beachten, dass die Zerstörung der Zuckerkomponente von Herzglykosiden in vivo leicht fortschreitet, beispielsweise während der Ernte und Primärverarbeitung von Rohstoffen, wenn die gesammelten Rohstoffe erhitzt und die darin enthaltenen Enzyme aktiviert werden. Gleichzeitig ist die Bildung von sekundären und sogar tertiären Glykosiden aus Genoin bei weitem nicht immer der gewünschte Prozess, und um dies zu begrenzen, erfolgt die Trocknung von kohlenstoffglykosidhaltigen Rohstoffen spätestens 1 Stunde nach dem Sammeln der Rohstoffe bei einer Temperatur von 55-60 ° C..

Isolierung von Herzglykosiden aus Pflanzenmaterial.

Die Hauptschwierigkeit bei der Sekretion von Herzglykosiden ist ihre hohe Labilität. In dieser Hinsicht werden alle Operationen zur Isolierung von Herzglykosiden unter streng konditionierten Temperatur- und pH-Bedingungen durchgeführt. Wenn nicht native, sondern sekundäre Glykoside erhalten werden müssen, wird vorab eine enzymatische Hydrolyse durchgeführt..

Die folgenden Methoden gehören zu den bequemsten und effektivsten Methoden zur Isolierung von Herzglykosiden aus medizinischen Pflanzenmaterialien:.

Ein Teil der Trockenluftrohstoffe wird tagsüber bei 0-2 ° C mit 80% Ethanol behandelt und der Alkohol aus der erhaltenen Extraktion durch Verdampfen unter Vakuum bei einer Temperatur von nicht mehr als 50 ° C entfernt. Die wässrige Extraktion wird mit Tetrachlorkohlenstoff behandelt und die Mischung auf einem Scheidetrichter getrennt. Die organische Phase wird verworfen, da sie die Begleitsubstanzen (Chlorophyll, Harze, Carotinoide usw.) enthält, und der aus Ballaststoffen gereinigte wässrige Extrakt wird einer Kieselgel-Säulenchromatographie unter Verwendung eines 3: 1-Gemisches aus Chloroform und Isopropylalkohol als Elutionsmittel unterzogen. Fraktionen, die Herzglykoside enthalten, werden vereinigt und im Vakuum eingedampft. Der resultierende trockene Rückstand, der die Summe der Herzglykoside enthält, wird in 70% Ethanol gelöst. Einzelne Herzglykoside können durch Rekristallisation aus der resultierenden vollständigen Gewinnung isoliert werden.

Qualitative Analyse von Herzglykosiden. Zum Nachweis von Herzglykosiden werden 3 Gruppen von Farbreaktionen verwendet - Reaktionen auf die Zuckerkomponente, auf den Steroidkern und Reaktionen auf den Lactonzyklus.

1. Reaktionen mit einer Zuckerkomponente. Mit diesen Reaktionen können Sie feststellen, ob die Testsubstanz zu Glykosiden gehört und zu welcher Zuckergruppe die Zuckerkomponente gehört. Reaktionen werden üblicherweise nach Säurehydrolyse von Herzglykosiden durchgeführt. Das Vorhandensein der gebildeten "normalen" Monosaccharide wird unter Verwendung des Feling-Reagens oder der Reaktion eines Silberspiegels bestimmt. Desoxysaccharid ergibt eine positive Keller-Kiliani-Reaktion - eine alkoholische Zuckerlösung in Eisessig, die Spuren von Eisen (III) -trichlorid enthält, erhält, wenn sie auf konzentrierte Schwefelsäure geschichtet wird, eine hellblaue oder blaugrüne Farbe.

Oft wird eine qualitative Analyse von Zuckern mit einer vorläufigen Chromatographie des Hydrolysats auf Papier oder Silufolplatten kombiniert. Wenn sich Chromatogramme mit Anilinphthalat entwickeln, werden Monosaccharidflecken braunrot.

2. Reaktionen auf den Steroidzyklus. Lieberman-Burchard-Reaktion: Der trockene Rückstand der gereinigten Glykosidextraktion wird in Eisessig gelöst, eine Mischung aus Essigsäureanhydrid mit konzentrierter Schwefelsäure (50: 1) wird zugegeben - es entsteht eine rot-rosa Farbe, die sich in Grün verwandelt.

Rosenheim-Reaktion: Der trockene Rückstand des gereinigten Glycosidextrakts wird in Chloroform gelöst und mit einer 90% igen wässrigen Trichloressigsäurelösung gemischt. Wechselnde Farben von Pink über Lila bis hin zu intensivem Blau erscheinen.

3. Reaktionen auf den Lactonring. Diese Reihe von Reaktionen umfasst die legale Reaktion - rote Färbung entwickelt sich mit Natriumnitroprussid; Ballier-Reaktion - Orangenfärbung entwickelt sich mit Pikrinsäure; Raymond-Reaktion - mit m-Dinitrobenzol entwickelt sich eine violette Farbe.

Quantifizierung von Herzglykosiden. Zur Quantifizierung von Herzglykosiden in Rohstoffen werden nach Reinigung der Summe der Herzglykoside oder Isolierung einzelner Substanzen physikalisch-chemische Methoden angewendet; spektrophotometrisch, photoelektrokolorimetrisch, polarographisch, fluorimetrisch. Oft wird Säulenchromatographie, Papier- oder Dünnschichtchromatographie als vorbereitender Schritt bei der Quantifizierung verwendet..

Ein wesentlicher Nachteil der obigen Verfahren zur quantitativen Bestimmung von Herzglykosiden ist die Tatsache, dass die Bewertung üblicherweise an einer der Komponenten des Glykosidmoleküls (Steroidzyklus oder Lactonring) durchgeführt wird und die Integrität der gesamten Verbindung als notwendige Bedingung für die Manifestation der biologischen Standardaktivität nicht berücksichtigt wird.

Während der Verarbeitung von Rohstoffen, ihrer Lagerung, Isolierung einzelner Verbindungen, der chemischen Struktur von Glykosiden ändert sich tatsächlich etwas: Es kommt zu einer teilweisen Zerstörung des Lactonzyklus, die Länge der Kohlenhydratkette variiert usw. Folglich haben verschiedene Moleküle von Herzglykosiden, die in der Zubereitung enthalten sind, unterschiedliche pharmakologische Wirkungen. Aus diesem Grund ist es nicht möglich, Darreichungsformen, die Herzglykoside enthalten, zu dosieren, basierend nur auf Daten über den Gehalt an Herzglykosiden, die durch die obigen Verfahren erhalten wurden..

Für Kräuterpräparate und Präparate, die Herzglykoside enthalten, sind biologische Tests obligatorisch.

Die biologische Kontrollmethode basiert auf der toxischen Wirkung von Herzglykosiden auf den Körper eines Tieres, die zu einem systolischen Herzstillstand führt. Die biologische Standardisierung wird (meistens) an Fröschen, Katzen oder Tauben durchgeführt. Die Aktivität wird im Vergleich zu einem kristallinen Standardpräparat bewertet und in Wirkungseinheiten (ICE, CED oder GED) ausgedrückt. Eine Frosch-Aktionseinheit (ICE) entspricht der niedrigsten Dosis eines Standardpräparats, was zu einem systolischen Herzstillstand eines Standardfrosches innerhalb von 1 Stunde führt, wenn Rohstoffe und Präparate aus Digitalis, Maiglöckchen und Adonis getestet werden. oder 2 Stunden, wenn sie auf Rohstoffe und Zubereitungen von Strophanthus und Ikterikum getestet werden.

Tapferkeit ist immer auf Glykosid enthaltendem Heilpflanzenmaterial angegeben. Die Wertigkeit der Rohstoffe ist die Menge an EINHEITEN in 1 g medizinischem Pflanzenmaterial.

Die biologische Standardisierung von Rohstoffen und Präparaten, die Herzglykoside enthalten, ist ebenfalls nicht ohne Nachteile, und die wichtigsten sind hohe Kosten, hohe Arbeitsintensität und geringe Genauigkeit.

Glykoside sind Herzmedikamente. Die gesamte Liste, Klassifizierung, Namen, Preise

Herzglykoside sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt werden. Die Liste solcher Tools ist ziemlich umfangreich..

Der Wirkungsmechanismus von Glykosiden

Glykoside - Herzmedikamente, deren Liste ständig aktualisiert wird, haben folgende therapeutische Wirkungen:

BewirkenErläuterung
KardiotonischVerbessert die Sättigung, reduziert aber die Phase der Herzkontraktionen. Dank dessen wird die Myokardstärke höher und die Fähigkeit, Blut zu pumpen, wird wiederhergestellt.
AntiarrhythmikumVerlangsamt den Prozess der Erzeugung elektrischer Herzimpulse und leitet sie in allen Abteilungen durch. Infolgedessen wird die Herzfrequenz niedriger und das Intervall der Entspannung des Herzens wird höher.
AntiischämieDie Durchblutung in schwachen Myokardzellen wird besser, jedoch nicht aufgrund einer Zunahme der Blutgefäße, sondern aufgrund einer Abnahme des Nährstoffbedarfs.
HarntreibendEntfernt überschüssiges Wasser aus dem Körper des Patienten.
GefäßErneuert den Gefäßtonus in lebenswichtigen Organen.
Glykoside Herzmedikamente werden bei Herzinsuffizienz verschrieben. Wirkmechanismus

Glykoside bewirken eine Umlagerung im Myokard und verändern die Anzahl der Elektrolyte und den Stoffwechsel:

  • Es kommt zu einer Hemmung der Wirkung von Enzymen, wodurch Kalium aus dem menschlichen Körper ausgeschieden und Kalzium zum Körper transportiert wird.
  • Adrenalineffekte, die den Herzschlag beschleunigen und das Nervensystem anregen, werden blockiert..
  • Verbindungen, die eine Myokardkontraktion durchführen, werden aktiviert: Myosin und Actin.

Einstufung. Liste der Titel

Herzglykoside werden in 3 Typen unterteilt.

Langes Handeln

Diese Art von Medikament nach dem Gebrauch erreicht seine maximale Wirkung nach 7-11 Stunden, die 9 Tage oder länger dauert. Bei Injektion in eine Vene kann der Effekt nach 30 Minuten beobachtet werden. Dieser Typ umfasst Digitoxin, Carditoxin, Cordigit, Medilazid.

Mittlere Dauer

Diese Art von Glykosiden zeigt bei Verwendung nach 5 Stunden, die 2 Tage dauern, eine Wirkung. Bei Injektion in eine Vene ist nach 15 Minuten ein positiver Effekt zu beobachten, der größte nach 3 Stunden. Dieser Typ umfasst die Medikamente Celagid, Digoxin.

Notfallversorgung

Glykoside mit schneller Wirkung sind Notfallmedikamente. Diese Medikamente werden nur in eine Vene injiziert, eine positive Reaktion tritt nach 6 Minuten auf. Dieser Typ umfasst Glykoside von Maiglöckchen und Strophanthus..

Die medikamentöse Therapie beginnt mit hohen Dosierungen, bis eine anhaltende therapeutische Wirkung erzielt wird. Ferner wird die Dosierung verringert und die Behandlung als Erhaltungstherapie fortgesetzt. Die folgenden Arzneimittel gehören zu einer solchen Gruppe von Glykosiden: Strofantidinacetat, Strofantin K, Korglikon.

Herkunftsdrogen

Glykoside sind Herzpräparate, deren Liste und Preis im Artikel angegeben sind, aus einer natürlichen Basis bestehen und eine starke kardiotonische Wirkung haben. Diese Produkte umfassen Glycon und Aglycon..

Der erste beeinflusst die Absorption und dringt durch die Membran. Aglycon hat eine Steroidstruktur und trägt bestimmte Eigenschaften von Glykosiden. Es gibt keinen Ersatz für diese Art von Medizin. Pflanzen sind Quellen für die Herstellung von Arzneimitteln. Glykoside können grob unterteilt werden in: polare und unpolare.

Polare Glykoside

Diese Glykoside sind in Lipiden nahezu unlöslich. Aber sie sind in Wasser gut löslich und haben weniger Einfluss auf die Dominanz von systolisch. Die Dauer ihrer Aktion beträgt 6 Tage.

Unpolare Glykoside

Unpolare Glykoside in Wasser lösen sich fast nicht auf, werden vollständig im Verdauungstrakt absorbiert. Sie haben auch eine dauerhafte Wirkung von 2 Wochen..

Glykoside werden klassifiziert nach dem Auftreten von:

  • Digitalisglykoside;
  • Digitalis-Wollglykoside;
  • Digitalis Glycoside rostig;
  • Zwiebelglykoside;
  • Ikterische Glykoside;
  • Strophanthusglykoside.

Anwendungshinweise

Es gibt Situationen, in denen die Verwendung dieser Verbindungen am besten geeignet ist:

  • Akute Störungen, die sich als Arrhythmien im Atrium manifestieren.
  • Unzulänglichkeit der Blutgefäße und des Herzmuskels.
  • Vorhofflimmern und Tachykardie. Der Behandlungskomplex beginnt mit der Tatsache, dass dem Patienten die maximale Dosis verabreicht wird. Diese Technik wird verwendet, um Fehler zu reduzieren. Nach einem positiven Ergebnis wird eine intensive Therapie durchgeführt, bei der Medikamente in niedrigeren Dosierungen eingesetzt werden. Wenn Sie eine Vergiftung beobachten, müssen Sie den Empfang abbrechen und den Behandlungsprozess mit Kalium und Magnesium fortsetzen.
  • Unzureichende Durchblutung.
  • Mit ventrikulärer Tachykardie.
  • Bei schwerer Herzerkrankung.

Durch die Verwendung solcher Verbindungen können alle oben genannten Pathologien geheilt werden. Nach der gesunden Anwendung der Medikamente wird im Körper ein Anstieg des peripheren Widerstands beobachtet. Bei sachgemäßer Verwendung können Sie das Vorhofflattern ändern und Kontraktionen kontrollieren.

Kontraindikationen

Herzglykoside - Medikamente, deren Liste ziemlich umfangreich ist, haben viele Kontraindikationen.

Zubereitungen dieser Gruppe sind verboten für:

  • eine allergische Reaktion auf die Substanz des Arzneimittels;
  • subaortale Stenose;
  • langsamer Herzschlag;
  • Schockzustand;
  • Myokarditis.

Es gibt auch relative Kontraindikationen, zu denen gehören:

  • Herzinfarkt;
  • Kardiomyopathie;
  • Perikarditis;
  • Kindergeburtszeit;
  • Anämie.

In der Kindheit werden auch Herzglykoside verschrieben. Die Art des Arzneimittels und die Dosis sollten vom Arzt verschrieben werden.

Ineffizienz von Medikamenten

Selbst wenn der Patient Indikationen für die Verwendung dieser Arzneimittel hat, gibt es Zeiten, in denen die Verwendung verworfen werden sollte:

  • Allergie gegen das Medikament;
  • glykosidische Vergiftung;
  • langsamer Herzschlag 50 / min;
  • Hypokaliämie;
  • Nierenversagen.

Abgesehen von Kontraindikationen gibt es Fälle, in denen Glykoside nicht praktikabel sind, da sie die folgenden Probleme nicht lösen:

  • Perikarditis;
  • Stenose;
  • Aortenklappeninsuffizienz.

Zulassungsregeln

Herzglykoside sollten wie folgt eingenommen werden: Der Arzt wählt das erforderliche Arzneimittel aus der Liste aus und verschreibt dem Patienten die maximale Dosierung. Wenn die Symptome einer Insuffizienz abnehmen, nimmt die Dosierung ab.

Im Inneren dürfen unpolare Herzglykoside verwendet werden, die vom Verdauungstrakt gut aufgenommen werden. Herzglykoside, die schlecht aus dem Verdauungstrakt resorbiert werden, werden normalerweise parenteral verwendet und mit Natriumchlorid vorverdünnt.

Nebenwirkungen, Arzneimitteltoxizität

Es gibt kardiale und extrakardiale Nebenwirkungen bei der Verwendung dieser Gruppe von Arzneimitteln:

  • Herzmanifestationen:
  • Kammerflimmern;
  • AV-Block;
  • Sinusarhythmie;
  • Tachykardie;
  • polytope Tachykardie;
  • Sinus Bradykardie.
  • extrakardiale Manifestationen:
  • Übelkeit;
  • Anerexie;
  • Erbrechen
  • Verschlechterung der Sehschärfe;
  • Schlaflosigkeit.

Eine Arzneimittelvergiftung kann aufgrund einer Überdosierung auftreten.

Symptome einer Überdosierung von Herzglykosiden, Erste Hilfe

Anzeichen einer Herzvergiftung können in drei Arten unterteilt werden:

  • Anzeichen aus dem Magen-Darm-Trakt werden durch die reizende Wirkung der Medikamente auf Magen und Darm verursacht:
  • verminderter Appetit;
  • der Patient ist ständig krank;
  • Durchfall tritt auf.
  • Aus dem Nervensystem:
  • schnelle Müdigkeit;
  • Kopfschmerzen;
  • Es gibt Bedenken.
  • Die Symptome einer akuten Vergiftung sind wie folgt:
  • das Herz ist intermittierend;
  • der Herzschlag stoppt;
  • Arrhythmie;
  • Hypotonie;
  • Brustschmerzen.

Wenn während der Injektion des Arzneimittels eine Vergiftung aufgetreten ist, müssen Sie die Verabreichung sofort abbrechen.

Bei akuter Vergiftung sind dringende Maßnahmen erforderlich:

  1. Der Patient sollte vollständig in Ruhe sein..
  2. Kleidung ausziehen oder lösen, Fenster öffnen, um frische Luft zu erzeugen.
  3. Verwenden Sie Enterosorbens.
  4. Verwenden Sie salzhaltiges Abführmittel.

In diesem Fall wird nicht empfohlen, den Magen zu spülen. Dies führt schließlich zu einem hohen parasympathischen Tonus, der den Patienten nur noch schlimmer macht. Eine Glykosidvergiftung ist eine bedeutende Erkrankung, die das Leben des Patienten bedroht. Daher ist in jeder Situation die Hilfe von Ärzten erforderlich.

Die am häufigsten verwendeten Medikamente, Dosierungen, Preise

Herzglykoside - Arzneimittel, deren Liste mit Adonis, Adonisid, Tinktur aus Maiglöckchen, ergänzt werden kann, umfassen die folgenden für die Herzpathologie verschriebenen Mittel:

Digoxin

Digoxin ist ein kardiotonisches Mittel, Herzglykosid..

Der Wirkstoff ist Digoxin, zusätzlich:

Indikationen:

  • chronische Herzinsuffizienz;
  • paroxysmale supraventrikuläre Arrhythmien.

Kontraindikationen:

  • Allergie gegen Substanzen;
  • Stillzeit;
  • glykosidische Vergiftung;
  • Alter bis zu 3 Jahren.

Die Dosierung des Arzneimittels wird individuell ausgewählt. Bei Patienten, die Herzglykoside verwendet haben, sollte die Dosierung reduziert werden. Bei einer Notfalltherapie wird das Medikament zweimal täglich mit 1,25 mg verschrieben. Für eine langsame Therapie 0,5 mg 1 Mal pro Tag für 7 Tage. Das Medikament wird in Apotheken verschreibungspflichtig abgegeben und kostet ab 70 Rubel.

Strofantin

Strofantin ist ein schnell wirkendes Herzglykosid aus tropischen Lianensamen und gehört zur polaren Gruppe der Herzglykoside, die in Lipiden nahezu unlöslich sind und vom Verdauungstrakt schlecht absorbiert werden.

Seine Wirkung ist mit Blockade und der Wirkung auf den Ionenaustausch verbunden, was die Kontraktilität des Myokards verbessert. Das Werkzeug potenziert die Stärke und Dauer von Herzkontraktionen. Außerdem verlängert das Medikament die Diastole, verbessert die Durchblutung des Herzens und erhöht das Schlagvolumen.

Indikationen:

  • Herz-Kreislauf-Erkrankungen;
  • tachysystolisches Flackern.

Kontraindikationen:

  • Glykosidvergiftung;
  • Allergie gegen Substanzen;
  • Sinoatrialblock.

Die Richtlinien für Strofantin sollten strikt befolgt werden. Es wird 4 Minuten lang 1 ml pro Tag in eine Vene injiziert und zuvor mit Natriumchlorid verdünnt. Das Medikament wird selten intramuskulär verschrieben. Bei Verwendung wird die Dosierung um das Zweifache erhöht. Ein positiver Effekt aus der Verwendung des Arzneimittels tritt 12 Minuten nach der Verabreichung auf.

Das Medikament hat eine verlängerte Wirkung, deren Dauer mehrere Tage dauert. Fast 50% des Arzneimittels interagieren nach der Verabreichung mit Plasmaproteinen.

Der Hauptteil des Arzneimittels wird über die Nieren ausgeschieden. Der Rest erreicht den Darm und die Galle und wird über den Kot ausgeschieden. Wenn der Patient eine Nierenerkrankung hat, wird die Zeit zum Entfernen des Medikaments länger. Strofantin ist verschreibungspflichtig und kostet ab 45 Rubel.

Korglikon

Korglikon ist eine Mischung aus Glykosiden von Maiglöckchen. Sein Wirkstoff ist Corglycon und zusätzliches Chlorbutanol-Hemihydrat. Maiglöckchen-Glykoside sind für die parenterale Anwendung wirksam, da sie sich im Verdauungstrakt schnell zersetzen.

Das Medikament bindet nicht an Blutproteine ​​und wird in der Leber biotransformiert und unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Entzugszeit beträgt 28 Stunden. Der Entzug kann sich mit einer Gallenblasenerkrankung ändern.

Indikationen:

  • Herz-Kreislauf-Erkrankungen;
  • tachysystolische Form des Flimmerns.

Kontraindikationen:

  • glykosidische Vergiftung;
  • Karotissinus-Syndrom;
  • Herzinfarkt;
  • Endokarditis.

Korglikon wird intravenös angewendet, ohne 5 Minuten zu hetzen. Das Produkt wird mit Natriumchlorid verdünnt und 1 oder 2 mal täglich verabreicht. Erwachsene erhalten 1 ml, für Kinder von 2 bis 4 Jahren 0,5 ml. Das Produkt wird auf Rezept verkauft und kostet ab 40 Rubel.

Celanide

Celanid ist ein kardiotonisches Medikament, das nootrope und dromotrope Wirkungen zeigt. Das Werkzeug verlangsamt den Rhythmus des Herzens. Bei Menschen mit chronischer Herzinsuffizienz bewirkt das Medikament eine vasodilatierende Wirkung.

Bei Verwendung wird das Medikament gut aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Es bindet zu 25% an Blutproteine ​​und zeigt nach 2 Stunden und maximal nach 6 Stunden eine Wirkung. Das Arzneimittel wird in der Leber metabolisiert und zusammen mit dem Kot ausgeschieden.

Indikationen:

  • Herzinsuffizienz;
  • chronisches Lungenherz;
  • tachysystolische Form der Arrhythmie.

Zur oralen Behandlung wird das Medikament 3-4 mal 0,5 mg pro Tag verschrieben. Für eine Erhaltungsbehandlung von 3-5 Tagen 2-mal täglich 0,25 mg verabreichen.

Kontraindikationen:

  • glykosidische Vergiftung;
  • schwere Bradykardie;
  • Herzasthma.

Das Werkzeug ist verschreibungspflichtig und kostet ab 47 Rubel.

Herzinsuffizienz Diät

Die Ernährungskontrolle ist eine der Voraussetzungen für eine erfolgreiche Behandlung von Herzinsuffizienz. Oft werden der falsche Lebensstil, Alkohol und Rauchen die Ursachen für eine solche Krankheit..

Bei Herzinsuffizienz leiden alle inneren Organe. Daher sollte die Ernährung ausgewogen sein. Die letzte Mahlzeit sollte spätestens 2 Stunden vor dem Schlafengehen sein. Es ist auch notwendig, die Verwendung von Salz auszuschließen. Leichte Lebensmittel sollten den ganzen Tag über konsumiert werden..

Das Herz zu normalisieren hilft:

  • fettarmer Fisch;
  • Meeresfrüchte;
  • getrocknete Früchte;
  • Honig;
  • Milchprodukte.

Eine Diät mit solchen Lebensmitteln ist leicht zu tolerieren. Aber viele können sich nicht an die geringe Menge Salz gewöhnen. Dies ist die Hauptbedingung für die Ernährung bei gleichzeitiger Erleichterung der Herzaktivität. Sie können Salzersatz verwenden und Apfelessig hinzufügen. Es ist besser, alles in Dampf oder gekocht zu kochen. Würzig und gebraten ist es wünschenswert, von der Diät auszuschließen.

Alternative Methoden zur Behandlung von Herzinsuffizienz

Volksrezepte werden seit Hunderten von Jahren getestet. Diese Methoden beinhalten nicht nur die Vorbereitung verschiedener Abkochungen, sondern auch alle Arten von Manipulationen, die das Herz stärken können.

Mutterkraut

Gras ist jedem für seine beruhigenden Eigenschaften bekannt. Es hilft dem Herzen, seine normale Funktion wiederherzustellen. Die Pflanze enthält Vitamine und Mineralien, die den Herzmuskel positiv beeinflussen.

Mutterkraut hilft bei der Bekämpfung von Krämpfen, wirkt beruhigend und wird Menschen empfohlen, die den Herzmuskel stärken müssen. Um das Medikament zuzubereiten, müssen Sie 1 EL einnehmen. Ich trockne Kräuter, gieße kochendes Wasser ein, bestehe auf Nacht und setze ab. Verwenden Sie das Arzneimittel 4 Mal täglich für 0,5 EL. Fertige Infusionen können auch in der Apotheke gekauft werden.

Leckere Süßigkeit

Zur Herstellung des Arzneimittels benötigen Sie:

Getrocknete Früchte müssen vorher in Wasser eingeweicht und dann in einem Fleischwolf gedreht werden. Die gesamte Mischung muss gründlich gemischt und im Kühlschrank aufbewahrt werden. Einmal täglich auf leeren Magen anwenden.

Rose Weißdorn

Weißdorn hilft, Blutgefäße zu erweitern, venöse Stauungen zu beseitigen und die Herzzirkulation zu normalisieren. Es reinigt auch die Blutgefäße von Cholesterin. Hagebutte enthält Tannine, die helfen, Verstopfung während der Behandlung zu vermeiden.

Um ein Getränk zuzubereiten, müssen Sie zu gleichen Teilen Hagebutten nehmen und Weißdorn in eine Thermoskanne mit kochendem Wasser in eine Thermoskanne gießen. Das Getränk sollte über Nacht infundiert werden. Zucker in einem Getränk muss nicht hinzugefügt und in 1/3 EL eingenommen werden. 3 mal täglich.

Herzglykoside sind Arzneimittel, die zu einer umfangreichen Klasse stickstofffreier Verbindungen gehören. Sie haben eine große Liste und tolerieren keinen Unprofessionalismus seitens der Ärzte und schließen auch die Verwendung des Patienten ohne Kardiologen aus.

Artikel Design: Vladimir der Große

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Pharmakologie kardiotonischer Arzneimittel:

Überblick über die Liste der Arzneimittel Herzglykoside: ihre Vor- und Nachteile

In diesem Artikel erfahren Sie: Wofür sind Herzglykoside bestimmt, eine Liste von Arzneimitteln, ihre Namen und Freisetzungsformen, wie sie das Herz beeinflussen und ob sie andere Organe beeinflussen. Welche Behandlung und Nebenwirkungen sind zu erwarten.

Der Autor des Artikels: Nivelichuk Taras, Leiter der Abteilung für Anästhesiologie und Intensivmedizin, Berufserfahrung 8 Jahre. Hochschulbildung in der Fachrichtung "Allgemeinmedizin".

Herzglykoside sind eine Gruppe pflanzlicher und synthetischer Drogen, deren Wirkung auf die Verbesserung der Herzaktivität abzielt. Sie werden hauptsächlich zur Behandlung schwerer Herzinsuffizienz angewendet, die durch eine Abnahme der Kontraktilität des Herzmuskels verursacht wird und sich in Anzeichen einer Stagnation in der Lunge (Atemnot, Keuchen) oder anderen Organen und Geweben (Schwellung der Beine, vergrößerte Leber, Flüssigkeitsansammlung in Brust und Bauch) äußert..

Alle Fragen bezüglich der Indikationen zur Behandlung mit Herzglykosiden, der Wahl des Arzneimittels, des Regimes und der Dosierung werden vom Kardiologen, Therapeuten oder Hausarzt entschieden.

Herkunft, therapeutische Wirkungen und Namen von Arzneimitteln

Die Quellen der ersten glykosidischen Arzneimittel waren Heilpflanzen:

  • Strophant,
  • Digitalis,
  • Maiglöckchen.

Alle enthalten die gleiche chemische Base - den Cyclopentan-Perhydrophenanthren-Ring. Es wirkt stimulierend auf einen geschwächten Herzmuskel. Abhängig davon, welche zusätzlichen Komponenten an die chemische Hauptsubstanz gebunden sind, unterscheidet sich jede der Pflanzen in ihren therapeutischen Wirkungen.

Die Entschlüsselung der chemischen Formel ermöglichte die künstliche Synthese von Präparaten, die mit ihren pflanzlichen Primärquellen identisch waren. Durch die Art der Heilpflanze, die Verteilungsmuster im Körper und die kardiotonische Wirkung werden zwei Arten von Herzglykosiden unterschieden: polar und relativ polar. Sie sind in der Tabelle beschrieben..

Polar (kurz wirkend)Relativ polare (mittelwirksame Medikamente)
Strophanthus: Strofantin.

Maiglöckchen: Korglikon.

Digitalis: Digoxin, Celanide.
Eigenschaften:

  • wasserlöslich, aber nicht fettlöslich, über die Nieren ausgeschieden;
  • praktisch nicht im Darm absorbiert und nicht an Proteine ​​binden;
  • schnell, aber kurz handeln;
  • nur intravenös verabreicht.
Eigenschaften:
  • gut löslich in Fetten und in Wasser, fest an Proteine ​​gebunden;
  • im Darm absorbiert;
  • Neutralisation tritt in der Leber auf;
  • kann oral in Tabletten eingenommen und intravenös verabreicht werden.

Herzglykoside bewirken, dass sich das Herz selten, aber rhythmisch, stark und produktiv zusammenzieht. Aufgrund dessen verbessert sich die Durchblutung in allen Gefäßen und inneren Organen, ihre Stagnation nimmt ab und das Myokard ruht und stellt seine Kraft länger wieder her.

Der Wirkungsmechanismus von Glykosiden

Für alle Herzglykoside sind folgende therapeutische Wirkungen charakteristisch:

  1. Kardiotonisch - eine Zunahme der Intensität, aber eine Abnahme der Dauer der Systole (Phasenreduktion). Aufgrund dessen nimmt die Myokardstärke zu, wodurch die Fähigkeit zum Pumpen von Blut wiederhergestellt wird (das Blutvolumen, das es in einer Reduktion in die Gefäße wirft, nimmt zu)..
  2. Antiarrhythmikum - Verlangsamung der Bildung elektrischer Impulse im Herzen und ihrer Weiterleitung in allen Abteilungen. Infolgedessen nimmt die Herzfrequenz ab und die Dauer der Diastole nimmt zu (Zeit der Entspannung des Herzens).
  3. Antiischämie - verbesserte Durchblutung in geschwächten Myokardzellen, jedoch nicht aufgrund der Ausdehnung der Herzkranzgefäße, sondern aufgrund eines geringeren Bedarfs an Sauerstoff und Nährstoffen.
  4. Diuretikum - Entfernen von überschüssiger Flüssigkeit aus dem Körper.
  5. Gefäß - Wiederherstellung eines gestörten Gefäßtonus in lebenswichtigen Organen.

Diese therapeutischen Wirkungen beruhen auf mehreren Wirkmechanismen. Herzglykoside verursachen weniger strukturelle Veränderungen im Myokard als vielmehr Veränderungen des Stoffwechsels und der Elektrolyte:

  • Hemmung der Aktivität von Proteinen und Enzymen, die für den Ionenaustausch zwischen Kardiomyozyten und Blut verantwortlich sind: Kalium verlässt sie und Natrium und Kalzium werden aktiv in den Zellen transportiert.
  • Aktivierung von Verbindungen, die Myokardkontraktionen durchführen - Actin und Myosin.
  • Vagusnervstimulation, die die Auswirkungen des parasympathischen Nervensystems auf das Herz verstärkt (verminderte Erregbarkeit und Herzfrequenz).
  • Das Blockieren von Adrenalin und anderen stressigen Effekten, die den Herzschlag beschleunigen, das Nervensystem anregen, aber die Kontraktionskraft nicht erhöhen.
  • Verengung der Gefäße der Bauchhöhle bei gleichzeitiger Ausdehnung der Gehirn-, Nieren- und Arterien der Haut. Infolgedessen wird die Durchblutung beschleunigt, die Nierenfunktion verbessert und das Wasserlassen stimuliert, was sehr wichtig ist, um die Manifestationen von Herzinsuffizienz zu beseitigen..

Eine unsachgemäße Behandlung mit Herzglykosiden oder eine Überdosierung geht mit einer übermäßigen Anreicherung von Kalium im Blut (Hyperkaliämie), einer Abnahme des Natrium- und Kalziumspiegels (Hyponatriämie und Hypokalzämie) einher. Solche Elektrolytstörungen erhöhen die Erregbarkeit des Myokards, verursachen schwere Rhythmusstörungen und ein Fortschreiten der Herzinsuffizienz..

Verschiedene Glykosidpräparate - verschiedene Wirkungen: Strofantin, Korglikon, Digoxin, Celanid

Es ist grundsätzlich wichtig, Herzglykoside nach der Geschwindigkeit des Einsetzens und der Dauer des kardiotonischen Effekts zu trennen.

Schnelle Geschwindigkeit

Dies sind Medikamente Strofantin, Korglikon.

Der Wirkungseintritt nach 7–10 Minuten nach intravenöser Verabreichung ist nach 2 Stunden maximal ausgeprägt und verschwindet nach 10–12 Stunden vollständig. Dies liegt an der Tatsache, dass sie sich nicht im Gewebe ansammeln (nicht ansammeln), da sie wasserlöslich sind - sie gelangen leicht in das Myokard und werden leicht im Urin ausgeschieden.

Korglikon

Ein schnell wirkendes Herzglykosid mit milder kardiotonischer Wirkung. Es ist schwächer als andere Medikamente in dieser Gruppe, aber wirksam genug, um milde Formen von Herzfunktionsstörungen zu behandeln. Nur in Form einer Lösung zur intravenösen Verabreichung erhältlich. Verursacht selten Nebenwirkungen und Überdosierung..

Strofantin

Ein ideales Medikament für die Notfallversorgung bei Krankheiten, die von akuter und dekompensierter chronischer Herzinsuffizienz begleitet werden. Wie Korglikon ist es nur in einer Lösung zur intravenösen Verabreichung erhältlich, hat jedoch eine stärkere und länger anhaltende Wirkung im Vergleich dazu. Es wird von Patienten gut vertragen, aber bei zu schneller Verabreichung oder längerer Anwendung sind Nebenwirkungen möglich.

Länger (kontinuierlich)

Sie wirken langsam, aber lange: Der Beginn der Wirkung in 1–2 Stunden, maximal in 3–4 Stunden, Dauer - ungefähr einen Tag. Solche Merkmale sind mit der Tatsache verbunden, dass die Wirkstoffe langsam in das Myokard eindringen und an Blutproteine ​​binden, aber zirkulieren und die Leber für lange Zeit unschädlich machen. Langwirksame Glykoside sind Digoxin und Celanid.

Zusätzlich zu den aufgeführten Herzglykosiden gibt es Arzneimittel mit einer noch längeren Wirkdauer (bis zu 3 Tagen): Digitoxin, Methyldigitoxin. Ihre Pflanzenbasis ist die gleiche wie die von Digoxin - digitalis. Heute werden sie aufgrund einer Vielzahl von Fällen von Überdosierung und Vergiftung abgesetzt..

Digoxin

Digoxin gehört zur Gruppe der Präparate „fettlösliche Herzglykoside“ am besten zur Behandlung schwerer Formen von Herzinsuffizienz. Seine Löslichkeit in Wasser und Fetten ermöglichte die Freisetzung von Tabletten und injizierbaren Darreichungsformen.

Zur Linderung akuter Zustände sind Injektionen angezeigt, die im Extremfall am besten intravenös verabreicht werden - sehr langsam im Jet. Chronische Formen des Kreislaufversagens werden mit Pillen behandelt. Bei richtiger Anwendung von Digoxin können Sie einen spürbaren Effekt ohne negative Folgen erzielen. Eine unsachgemäße Behandlung führt zu einer Überdosierung und einer Vergiftung mit Glykosiden (Digitalis)..

Celanide

Im Vergleich zu Digoxin hat Celanid eine weniger ausgeprägte potenzierende Wirkung auf das Herz. Das Medikament wirkt sanft und allmählich. Daher ist es besser, es bei mäßigen Manifestationen von Herzinsuffizienz zu verwenden. Toxische Wirkungen und Überdosierungen treten jedoch viel seltener auf. Nur in Tablettenform erhältlich..

Indikationen und Kontraindikationen

Indikationen

Herzglykoside können bei der Behandlung von Krankheiten helfen, die mit einer Abnahme der Kontraktilität des Myokards und einer Herzinsuffizienz einhergehen, nämlich:

  1. Chronische Formen des Kreislaufversagens 3-4 Grad, manifestiert:
  • starke Schwellung der Beine oder des ganzen Körpers;
  • Kurzatmigkeit in Ruhe und mit minimaler Anstrengung;
  • nasses Keuchen in den Lungen stagnierender Natur;
  • Flüssigkeitsansammlung im Bauch und in der Brust.
  1. Herzinsuffizienz 2–3 Grad, nicht für die Behandlung mit anderen Medikamenten geeignet (Diuretika, Enalapril, Betablocker usw.).
  2. Akute kritische Dekompensation chronischer Herzinsuffizienz (Lungenödemklinik).
  3. Supraventrikuläre Arrhythmien (Vorhofflimmern, paroxysmale Tachykardie, Extrasystole) mit oder ohne chronische Herzinsuffizienz.
Auswirkungen von Herzglykosiden bei Herzinsuffizienz. Klicken Sie auf das Foto, um es zu vergrößern

Kontraindikationen

Selbst wenn eine Person Indikationen für die Behandlung mit Herzglykosiden hat, kann es Fälle geben, in denen die Verwendung dieser Medikamente abgebrochen werden muss:

  1. Blockade des atrioventrikulären Knotens 2–3 Grad.
  2. Allergische Reaktionen auf das Medikament.
  3. Anzeichen einer Glykosidvergiftung oder Verdacht darauf.
  4. Verlangsamung des Herzschlags um weniger als 50–55 / min sowohl vor dem Hintergrund von Vorhofflimmern als auch ohne.
  5. Akuter Myokardinfarkt.
  6. Hypokaliämie und Hyperkalzämie (kaliumarm und kalziumreich im Blut).
  7. Schweres Nierenversagen.

Wenn Glykoside unwirksam sind

Abgesehen von Kontraindikationen gibt es Fälle von Herzinsuffizienz, bei denen Herzglykoside nicht kontraindiziert, aber auch nicht ratsam sind, da sie das Problem nicht lösen:

  • Mitralstenose;
  • restriktive Kardiomyopathie;
  • chronische Perikarditis;
  • Aortenklappeninsuffizienz.

Regeln und Axiome der Glykosidbehandlung

Für schnell wirkende Herzglykoside (Korglikon, Strofantin) werden keine Behandlungsschemata verschrieben, da diese Medikamente schnell aus dem Körper ausgeschieden werden.

Digoxin hat im Gegensatz zu ihnen kumulative Eigenschaften und reichert sich bei längerem Gebrauch im Überschuss an, was zu einer Überdosierung führen kann.

Um dies zu vermeiden, muss das Prinzip der abgestuften Behandlung beachtet werden:

  1. Die Sättigungsperiode des Körpers mit Glykosiden (Digitalisierung). Zu diesem Zeitpunkt wird die Dosis des Arzneimittels allmählich erhöht, bis deutliche Anzeichen einer Verbesserung des Zustands des Patienten vorliegen. Stellen Sie sicher, dass der maximal zulässige Wert nicht überschritten wird und keine Anzeichen einer Überdosierung vorliegen.
  2. Die Dauer der Erhaltungstherapie. Durch die Verringerung der Manifestationen von Herzinsuffizienz wird die Dosis des Arzneimittels allmählich auf das Niveau reduziert, bei dem alle erzielten therapeutischen Wirkungen aufrechterhalten werden können. Wenn es installiert ist, nimmt der Patient das Medikament systematisch in dieser Dosierung ein.

Die Wahl des Behandlungsschemas, der Art des Arzneimittels und seiner Dosis wird von einem Kardiologen, aber auch von einem Hausarzt oder Therapeuten getroffen. Selbstmedikation ist inakzeptabel.

Gefahr einer Überdosierung

Das Überschreiten der zulässigen Glykosiddosis droht eine Vergiftung. Es manifestiert sich mit folgenden Symptomen:

  • Arrhythmie (Extrasystolen, Flimmern);
  • langsamer Herzschlag (Herzfrequenz unter 60 / min);
  • die Schwäche
  • Schwindel
  • Verschlechterung der Symptome einer Herzinsuffizienz.

Die Behandlungsstadien in diesem Fall:

  1. Das Medikament wird abgesagt.
  2. Nehmen Sie Sorbens: Aktivkohle, Sorbex, Enterosgel, Atoxil.
  3. Kalium einführen (Panangin, Kaliumchlorid, Asparkam).
  4. Neutralisierung des zirkulierenden Glykosids im Blut durch Verabreichung von Unithiol.
  5. Arrhythmie beseitigen: Lidocain, Novocainamid, Amiodaron.
  6. Beseitigung von Blockade und Bradykardie: Atropin.

Prognose, Behandlungsergebnisse

Bei korrekter Anwendung von Herzglykosiden zeigen nur 5% Anzeichen einer Vergiftung. Wie oft eine signifikante Abnahme der Herzinsuffizienz auftritt und wie lange es dauert, die Medikamente einzunehmen, ist in der Tabelle gezeigt:

Grad der UnzulänglichkeitZustandsverbesserungWie lange muss ich behandelt werden?
Bei 2 Grad80–90%2-3 Monate Kurse 2-3 mal im Jahr
Bei 3 Grad60–70%Therapiekurse 3-4 Monate 2-3 r./Jahr
Bei 4 Grad30–40%Ununterbrochenes Leben oder eine Pause von ca. 1-2 Monaten

Trotz der Tatsache, dass Glykoside als Arzneimittel der alten Generation gelten, bleiben sie in der Welt der modernen Arzneimittel relevant. Die Hauptsache ist, unter der Aufsicht eines Spezialisten behandelt zu werden. In diesem Fall ist ihr Nutzen zehnmal höher als die Wahrscheinlichkeit eines möglichen Schadens.

Literatur Zu Dem Herzrhythmus

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