Calciumkanalblocker: Arzneimittelübersicht

Calciumkanalblocker oder Calciumantagonisten (AK) sind Arzneimittel, die den Eintritt von Calciumionen in Zellen über Calciumkanäle hemmen.

Calciumkanäle sind Proteinformationen, durch die sich Calciumionen zur und von der Zelle bewegen. Diese geladenen Teilchen sind an der Bildung und Leitung eines elektrischen Impulses beteiligt und sorgen auch für eine Kontraktion der Muskelfasern des Herzens und der Gefäßwände..
Calciumantagonisten werden aktiv bei der Behandlung von koronaren Herzerkrankungen, Bluthochdruck und Herzrhythmusstörungen eingesetzt..

Wirkmechanismus

Diese Medikamente verlangsamen den Kalziumfluss in die Zellen. Gleichzeitig dehnen sich die Herzkranzgefäße aus, der Blutfluss im Herzmuskel verbessert sich. Infolgedessen verbessert sich die Versorgung des Myokards mit Sauerstoff und die Entfernung von Stoffwechselprodukten daraus.

Durch die Reduzierung der Herzfrequenz und der Kontraktilität des Myokards reduzieren AKs den Sauerstoffbedarf des Herzens. Diese Arzneimittel verbessern die diastolische Funktion des Myokards, d. H. Seine Fähigkeit, sich zu entspannen..
AKs erweitern periphere Arterien und helfen, den Blutdruck zu senken.

Einige Medikamente aus dieser Gruppe (Verapamil, Diltiazem) haben antiarrhythmische Eigenschaften.
Diese Medikamente reduzieren die Blutplättchenaggregation („Anhaften“) und verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Herzkranzgefäßen. Sie weisen anti-atherogene Eigenschaften auf und verbessern den Cholesterinstoffwechsel. AK schützen Zellen, indem sie die Lipidperoxidation hemmen und die Freisetzung gefährlicher lysosomaler Enzyme in das Zytoplasma verlangsamen.

Einteilung nach chemischer Struktur

AK werden je nach chemischer Struktur in drei Gruppen eingeteilt. In jeder Gruppe werden Arzneimittel der Generationen I und II unterschieden, die sich in der Selektivität („Fokus“) der Wirkung und der Dauer der Wirkung voneinander unterscheiden.

AK Klassifizierung:
Derivate von Diphenylalkylamin:

  • 1. Generation: Verapamil (Isoptin, Finoptin);
  • 2. Generation: Anipamil, Gallopamil, Falipamil.
  • 1. Generation: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. Generation: Altiazem.
  • 1. Generation: Nifedipin (Corinfarum, Kordafen, Cordipin, Phenygidin);
  • 2. Generation: Amlodipin (Norvask), Isradipin (Lomir), Nicardipin (Carden), Nimodipin, Nisoldipin (Siskor), Nitrendipin (Bypress), Riodipin, Felodipin (Plendil).

Derivate von Diphenylalkylamin (Verapamil) und Benzothiazepin (Diltiazem) wirken auf Herz und Blutgefäße. Sie haben eine antianginale, antiarrhythmische, blutdrucksenkende Wirkung. Diese Mittel senken die Herzfrequenz.

Derivate von Dihydropyridin erweitern die Blutgefäße, wirken blutdrucksenkend und antianginal. Sie werden nicht zur Behandlung von Arrhythmien eingesetzt. Diese Medikamente verursachen eine Erhöhung der Herzfrequenz. Ihre Wirkung bei Angina pectoris und Bluthochdruck ist stärker als in den ersten beiden Gruppen.

Gegenwärtig sind Derivate der Dihydropyridin II-Erzeugung, insbesondere Amlodipin, weit verbreitet. Sie haben eine lange Wirkdauer und sind gut verträglich..

Anwendungshinweise

Angina pectoris

Verapamil und Diltiazem werden zur Langzeittherapie der Angina pectoris eingesetzt. Sie treten am häufigsten bei jungen Patienten mit einer Kombination aus Angina pectoris mit Sinusbradykardie, arterieller Hypertonie, Bronchialobstruktion, Hyperlipidämie, Gallendyskinesie und Durchfallneigung auf. Zusätzliche Indikationen für die Auswahl dieser Medikamente sind Atherosklerose obliterans der unteren Extremitäten und zerebrovaskuläre Insuffizienz.

In vielen Fällen ist eine Kombinationstherapie mit Diltiazem und Betablockern angezeigt. Die Kombination von AK mit Nitraten ist nicht immer wirksam. Die Kombination von Betablockern und Verapamil kann mit großer Sorgfalt angewendet werden, um mögliche ausgeprägte Bradykardie, arterielle Hypotonie, beeinträchtigte Herzleitung und verminderte Kontraktilität des Myokards zu vermeiden.

Herzinfarkt

Die Anwendung von Diltiazem bei Patienten mit kleinem fokalen Myokardinfarkt („Myokardinfarkt ohne Q-Welle“) kann als angemessen angesehen werden, wenn kein Kreislaufversagen vorliegt und die Ejektionsfraktion 40% übersteigt.

Bei transmuralem Myokardinfarkt ("mit Q-Welle") ist AK nicht gezeigt.

Hypertonische Erkrankung

AK kann die umgekehrte Entwicklung der linksventrikulären Hypertrophie verursachen, die Nieren schützen, keine Stoffwechselstörungen verursachen. Daher werden sie häufig bei der Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Besonders gezeigt sind Derivate der Nifedipin-Generation II (Amlodipin).

Diese Medikamente sind besonders für die Kombination von arterieller Hypertonie mit Angina bei Belastung, Störungen des Fettstoffwechsels und obstruktiven Bronchialerkrankungen indiziert. Sie helfen, die Nierenfunktion bei diabetischer Nephropathie und chronischem Nierenversagen zu verbessern..

Das Medikament "Nimotop" ist besonders für die Kombination von Bluthochdruck und zerebrovaskulärer Insuffizienz indiziert. Bei Rhythmus- und Bluthochdruckstörungen wird besonders empfohlen, Präparate der Gruppen Verapamil und Diltiazem zu verwenden.

Herzrhythmusstörungen

Bei der Behandlung von Arrhythmien werden Arzneimittel aus den Gruppen Verapamil und Diltiazem eingesetzt. Sie verlangsamen die Leitung des Herzens und verringern den Automatismus des Sinusknotens. Diese Medikamente unterdrücken den Wiedereintritt in die supraventrikuläre Tachykardie..

AK werden verwendet, um Anfälle von supraventrikulärer Tachykardie zu stoppen und zu verhindern. Sie helfen auch, die Herzfrequenz während des Vorhofflimmerns zu senken. Diese Medikamente werden auch zur Behandlung der supraventrikulären Extrasystole verschrieben..

Bei ventrikulären Arrhythmien ist AK unwirksam.

Nebenwirkungen

AK verursachen Vasodilatation. Infolgedessen können Schwindel, Kopfschmerzen, Gesichtsrötung und Herzklopfen auftreten. Infolge des niedrigen Gefäßtonus tritt ein Ödem in den Schienbeinen, Knöcheln und Füßen auf. Dies gilt insbesondere für Nifedipinpräparate..
AK verschlechtern die Kontraktionsfähigkeit des Myokards (negativer inotroper Effekt), verlangsamen den Herzrhythmus (negativer chronotroper Effekt), verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung (negativer dromotroper Effekt). Diese Nebenwirkungen sind bei Verapamil- und Diltiazem-Derivaten stärker ausgeprägt..

Bei Verwendung von Nifedipinpräparaten sind Verstopfung, Durchfall, Übelkeit und in seltenen Fällen Erbrechen möglich. Die Anwendung von Verapamil in hohen Dosen bei einigen Patienten führt zu schwerer Verstopfung.
Sehr selten treten Nebenwirkungen der Haut auf. Sie manifestieren sich in Rötung, Hautausschlag und Juckreiz, Dermatitis, Vaskulitis. In schweren Fällen entwickelt sich wahrscheinlich ein Lyell-Syndrom..

Entzugserscheinungen

Nach einem plötzlichen Absetzen der AK-Aufnahme werden die glatten Muskeln der Koronar- und peripheren Arterien überempfindlich gegenüber Calciumionen. Infolgedessen entwickelt sich ein Krampf dieser Gefäße. Es kann sich in einem Anstieg der Angina-Attacken, einem Anstieg des Blutdrucks manifestieren. Das Entzugssyndrom ist in der Verapamil-Gruppe weniger häufig..

Kontraindikationen

Aufgrund der unterschiedlichen pharmakologischen Wirkung der Arzneimittel unterscheiden sich die Kontraindikationen für verschiedene Gruppen.

Derivate von Verapamil und Diltiazem sollten nicht für das Sick-Sinus-Syndrom, den atrioventrikulären Block, die linksventrikuläre systolische Dysfunktion und den kardiogenen Schock verschrieben werden. Sie sind bei einem systolischen Blutdruck unter 90 mm Hg kontraindiziert. Art. Sowie das Wolf-Parkinson-White-Syndrom mit anterograder Überleitung entlang eines zusätzlichen Weges.

Medikamente aus der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind relativ kontraindiziert in Bezug auf digitale Toxizität, schwere Sinusbradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute) und eine Tendenz zu schwerer Verstopfung. Sie sollten nicht mit Betablockern, Nitraten, Prazosin, Chinidin und Disopyramid kombiniert werden, da in diesem Fall die Gefahr eines starken Blutdruckabfalls besteht.

Calciumantagonisten (Calciumkanalblocker). Wirkmechanismus und Klassifikation. Indikation, Kontraindikation und Nebenwirkungen.

Calciumantagonisten haben eine breite Palette von pharmakologischen Wirkungen. Sie haben blutdrucksenkende, antianginale, antiischämische, antiarrhythmische, antiatherogene, zytoprotektive und andere Wirkungen. Für ein umfassenderes Verständnis der Wirkung von Calciumantagonisten sollte die physiologische Rolle von Calciumionen berücksichtigt werden..

Die Rolle von Calciumionen

Calciumionen spielen eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Herzaktivität. Sie dringen in den Innenraum des Kardiomyozyten ein und treten mit den sogenannten Ionenpumpen aus diesem in den Interzellularraum aus. Infolge des Einströmens von Calciumionen in das Zytoplasma eines Kardiomyozyten tritt seine Kontraktion auf, und infolge ihres Austritts aus dieser Zelle tritt seine Relaxation (Dehnung) auf. Besonders hervorzuheben sind die Mechanismen des Eindringens von Calciumionen durch das Sarkolemma in den Kardiomyozyten..

Der Calciumionenfluss spielt eine wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der Dauer der Änderung des Aktionspotentials, bei der Erzeugung von Schrittmacheraktivität, bei der Stimulierung von Kontraktionen glatter Muskelfasern, d. H. Bei der Bereitstellung eines positiven inotropen Effekts sowie eines positiven chronotropen Effekts auf das Myokard und die Entstehung von Extrasystolen.

Auf den Membranen von Kardiomyozyten, glatten Muskelzellen und Endothelzellen der Gefäßwand befinden sich spannungsabhängige Kanäle vom L-, T- und R-Typ. Der Großteil der extrazellulären Calciumionen durchdringt die Membranen von Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen über spezialisierte Calciumkanäle (Natrium-Calcium-, Kalium-Calcium-, Kalium-Magnesium-Pumpen), die aufgrund einer teilweisen Depolarisation der Zellmembranen aktiviert werden, d. H. Während einer Änderung des Aktionspotentials. Daher gehören diese Calciumkanäle zur Gruppe der spannungsabhängigen.

Entdeckungsgeschichte

Eine der wichtigsten Gruppen moderner blutdrucksenkender Medikamente sind Kalziumantagonisten, die in einer kardiologischen Klinik ihren 52. Geburtstag feiern. 1961 wurde Verapamil in den Labors der deutschen Firma Knoll, dem Gründer dieser außerordentlich vielversprechenden Gruppe vasoaktiver Arzneimittel, hergestellt. Verapamil war ein Derivat des weit verbreiteten Papaverins und erwies sich nicht nur als Vasodilatator, sondern auch als aktives kardiotropes Mittel. Verapamil wurde ursprünglich als Beta-Blocker eingestuft. Ende der 60er Jahre enthüllten die brillanten Arbeiten von A. Fleckenstein'a den Wirkmechanismus von Verapamil und fanden heraus, dass er den Transmembranstrom von Kalzium unterdrückt. A. Fleckenstein schlug den Namen "Calciumantagonisten" für Verapamil und verwandte Arzneimittel nach dem Wirkungsmechanismus von Arzneimitteln vor.

Im Folgenden wurden andere Begriffe diskutiert, die den Wirkungsmechanismus von Calciumantagonisten widerspiegeln: "Calciumkanalblocker", "Langsamkanalblocker", "Calciumkanalfunktionsantagonisten", "Calciumeingangsblocker", "Calciumkanalmodulatoren". Aber keine dieser Bezeichnungen war perfekt und entsprach nicht vollständig den verschiedenen Seiten des Eingriffs synthetischer Calciumantagonisten in die Verteilung der Calciumionenflüsse. Natürlich wirken diese pharmakologischen Wirkstoffe Calcium als solchem ​​nicht entgegen - der Name "Antagonisten" ist willkürlich. Sie blockieren jedoch nicht die Kanäle, sondern reduzieren nur die Dauer und Häufigkeit des Öffnens dieser Kanäle. Darüber hinaus ist ihre Wirkung nicht auf eine Verringerung der Kalziumaufnahme in der Zelle beschränkt, sondern beeinflusst auch die intrazelluläre Bewegung von Kalziumionen, deren Austritt aus mobilen intrazellulären Depots. Die Wirkung von Calciumantagonisten ist immer unidirektional und nicht modulierend. Daher wurde der ursprüngliche Name - Calciumantagonisten (AK) - mit all seinen Konventionen 1987 von der WHO bestätigt..

1969 wurde Nifedipin synthetisiert und 1971 Diltiazem. Neu in die klinische Praxis eingeführt, wurden Medikamente als Medikamente bezeichnet - Prototypen oder Kalziumantagonisten der ersten Generation. Seit 1963 werden Kalziumantagonisten (Verapamil) in Kliniken als Koronarolytika bei koronaren Herzerkrankungen eingesetzt, seit 1965 - seit 1969 als neue Gruppe von Antiarrhythmika - zur Behandlung der arteriellen Hypertonie. Eine solche Verwendung von AK wurde durch ihre Fähigkeit diktiert, eine Entspannung der glatten Muskeln der Gefäßwand zu bewirken, resistive Arterien und Arteriolen, einschließlich der Koronar- und Gehirnkanäle, zu erweitern, ohne den Tonus der Venen praktisch zu beeinflussen. Verapamil und Diltiazem reduzieren die Kontraktilität des Myokards und den Sauerstoffverbrauch sowie den Herzautomatismus und die Herzleitung (unterdrücken supraventrikuläre Arrhythmien, hemmen die Aktivität der Sinusknoten). Nifedipin hat einen geringeren Einfluss auf die Kontraktilität des Myokards und das Herzleitungssystem und wird bei arterieller Hypertonie und peripheren Gefäßkrämpfen (Raynaud-Syndrom) eingesetzt. Verapamil und Diltiazem wirken auch blutdrucksenkend. Diltiazem nimmt in seiner Wirkung eine Zwischenposition zwischen Verapamil und Nifedipin ein und besitzt teilweise die Eigenschaften von beiden. Keine andere Klasse von blutdrucksenkenden Arzneimitteln umfasst Vertreter mit so unterschiedlichen pharmakologischen und therapeutischen Merkmalen wie Calciumantagonisten..

Wirkmechanismus

Der Hauptmechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Calciumantagonisten besteht darin, den Zufluss von Calciumionen in die Zelle durch die langsamen Calciumkanäle der Zellmembranen vom L-Typ zu blockieren. Dies führt zu einer Reihe von Effekten, die die periphere und koronare Vasodilatation sowie einen Rückgang des systemischen Blutdrucks bestimmen:

  • einerseits eine Abnahme der Empfindlichkeit von Zellen gegenüber der Wirkung von Vasokonstriktormitteln, Natriumretentionsfaktoren, Wachstumsfaktoren, eine Abnahme ihrer Sekretion (Renin, Aldosteron, Vasopressin, Endothelin-I);
  • Zum anderen eine Zunahme der Intensität der Bildung starker vasodilatierender, natriuretischer und blutplättchenhemmender Faktoren (Stickoxid (II) und Prostacyclin)..

Die angegebenen Wirkungen von Calciumantagonisten sowie ihre blutplättchenhemmenden und antioxidativen Eigenschaften liegen der antianginalen (antiischämischen) Wirkung sowie der positiven Wirkung dieser Arzneimittel auf die Nieren- und Gehirnfunktion zugrunde. Calciumantagonisten aus der Untergruppe der Phenylalkylamine und Benzothiazepine wirken aufgrund der Blockierung langsamer Calciumkanäle und der Aufnahme von Calciumionen in Kardiomyozyten sowie in den Zellen der sinusatrialen und atrioventrikulären Knoten antiarrhythmisch.

Einstufung

  • Ich Generation: Nifedipin, Nicardipin.
  • II Generation: Nifedipin SR / GITS, Felodipin ER, Nicardipin SR.
  • IIB-Generation: Benidipin, Isradipin, Manidipin, Nilvadipin, Nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin.
  • III Generation: Amlodipin, Lacidipin, Lercanidipin.
  • Ich Generation: Diltiazem.
  • IIA-Generation: Diltiazem SR.
  • Ich Generation: Verapamil.
  • IIA-Generation: Verapamil SR.
  • IIB-Generation: Halopamil.

Terminangabe:

  • IHD (Prävention von Anfällen von Angina pectoris bei Spannung und Ruhe; Behandlung einer vasospastischen Form von Angina pectoris - Prinzmetal, Variante);
  • Schädigung der Gefäße des Gehirns;
  • hypertrophe Kardiomyopathie (da Calcium als Wachstumsfaktor wirkt);
  • Prävention von kaltem Bronchospasmus.

Calciumantagonisten sind besonders bei Patienten mit vasospastischer Angina pectoris und Episoden schmerzloser Ischämie angezeigt..

Nebenwirkungen:

  • arterielle Hypotonie
  • Kopfschmerzen
  • Tachykardie infolge Aktivierung des sympathischen Nervensystems als Reaktion auf Vasodilatation (Phenigidin)
  • Bradykardie (Verapamil)
  • Verletzung der atrioventrikulären Überleitung (Verapamil, Diltiazem)
  • pastöse Knöchel (Tibiaödem)
  • Dies wird am häufigsten durch die Einnahme von Phenygidin verursacht
  • Abnahme der Kontraktilität des Myokards mit der möglichen Entwicklung von Atemnot oder Herzasthma (infolge der negativen inotropen Wirkung von Verapamil, Diltiazem, sehr selten Phenygidin).

Einer der derzeit unterentwickelten Aspekte der Verwendung von Kalziumantagonisten ist ihr Einfluss nicht nur auf die Häufigkeit von Angina-Attacken und die Lebensqualität des Patienten, sondern auch auf die Wahrscheinlichkeit tödlicher und nicht tödlicher Herzkomplikationen bei Patienten mit Angina pectoris.

Medikamente der 3. Generation - Kalziumkanalblocker gegen Druck

Hoher Blutdruck ist sehr lebensbedrohlich. Es gibt verschiedene Arten von Medikamenten gegen Bluthochdruck. Eines dieser wirksamen Arzneimittel sind Kalziumkanalblocker der dritten Generation..

Für die Behandlung der arteriellen Hypertonie in Kombination mit anderen Wirkstoffen werden am häufigsten Kalziumkanalblocker der neuesten Generation verschrieben, kurz BCC. Über einen langen Zeitraum haben sich diese Medikamente bei der Behandlung von Herz- und Gefäßerkrankungen sowie bei der Vorbeugung von Gehirnschlägen als wirksam erwiesen..

BCC ist eine umfangreiche Gruppe von Arzneimitteln, deren Wirkprinzip darin besteht, die langsamen Kalziumkanäle des Myokards zu blockieren.

Medikamente der 3. Generation

Die BCC der neuesten Generation unterscheiden sich von früheren Vertretern in einer Reihe zusätzlicher Eigenschaften! Zum Beispiel sympatholytische und alpha-adrenolytische Aktivität, Wirkdauer usw..

Medikamente der dritten Generation umfassen Lercanidipin, Amlodipin, Manidipin, Lacidipin. Ihre pharmakologischen Eigenschaften und Wirkmechanismen sind für die klinische Praxis der Behandlung von Bluthochdruck sehr wichtig..

Klassifizierung BKK

Bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie werden 3 Klassen von BCC verwendet..

Klasse von DrogenListe der Medikamente und Dosierung
PhenylalkylaminderivateVerapamil wird zur oralen Verabreichung von 120 mg dreimal täglich verschrieben
DihydropyridinderivateDie Medikamente in dieser Gruppe umfassen:

Nifedipin - 40 bis 80 mg einmal täglich

Isradipin, Amlodipin, Felodipin - einmal täglich 2,5 bis 10 mg

Nicardipin - von 60 bis 120 mg einmal täglich

Nizoldipin - einmal täglich 20 bis 40 mg

Derivate von BenzothiazepinDiltiazem - dreimal täglich 60 bis 360 mg einnehmen

Um die Einnahme von Medikamenten zu erleichtern, wird häufig ein CCB mit verlängerter Wirkung verschrieben, das nur einmal pro Tag getrunken werden sollte.

Druckblocker

Langsame Kalziumkanalblocker reduzieren die Kalziumaufnahme durch Kalziumkanäle vom L-Typ. Eine Abnahme der Kalziumkonzentration hilft, die glatten Muskeln der Gefäßwand zu entspannen und den peripheren Widerstand zu verringern.

Die Vorteile von Drogen

Die Praxis hat gezeigt, dass Kalziumkanalblocker den Blutdruck senken:

  • das Risiko der Entwicklung von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems verringern;
  • die Wahrscheinlichkeit eines Schlaganfalls verringern;
  • die Wahrscheinlichkeit des Todes verringern.

Anwendung für hypertensive Patienten

ß-Blocker und Diuretika gegen unkomplizierten Bluthochdruck gelten nicht als essentielle Medikamente. Bei Migräne, Angina pectoris und Tachykardie sind sie jedoch unverzichtbar.

Am häufigsten werden sie älteren Patienten, Menschen mit dunkler Hautfarbe sowie Patienten mit geringer Aktivität des proteolytischen Enzyms im Blutplasma verschrieben.

Die isolierte systolische Form der arteriellen Hypertonie ist ein absoluter Hinweis auf die Verwendung von BKK.

  1. als eigenständiges Instrument oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck;
  2. zur Behandlung der isolierten systolischen Hypertonie bei älteren Patienten;
  3. zur Behandlung von Bluthochdruck, der von Asthma bronchiale, Diabetes mellitus, Gicht, Nierenerkrankungen usw. begleitet wird;
  4. mit stabiler Angina pectoris und vasospastischer Angina pectoris;
  5. mit Ischämie des Herzens mit supraventrikulären Rhythmusstörungen;
  6. mit Myokardinfarkt ohne Q-Welle;
  7. mit Ischämie, die von Asthma bronchiale, Diabetes mellitus, Gicht, Nierenerkrankungen usw. begleitet wird;
  8. mit Ischämie in Kombination mit hohem Druck;
  9. mit Tachykardie;
  10. wenn es Kontraindikationen für die Verwendung von ß-Blockern gibt.

Beste Droge

Amlodipin-Tabletten (Normodipin, Norvask, Veroamlodipin, Acridipin) gehören zur Gruppe der Kalziumkanalblocker der 3. Generation und unterscheiden sich in der Wirkdauer.

Das Medikament beginnt sanft zu wirken und reduziert allmählich die aktive Wirkung. Diese effektive Eigenschaft ermöglicht es Ihnen, den Blutdruck während des Tages zu kontrollieren. Es reicht aus, nur 1 Tablette pro Tag einzunehmen.

Die Hauptindikationen für die Anwendung sind arterielle Hypertonie und Angina pectoris. Amlodipin wird älteren Patienten ohne Dosisanpassung verschrieben. Es kann auch in Fällen angewendet werden, in denen Bluthochdruck von Asthma bronchiale, Gicht und Diabetes begleitet wird.

Die langfristige Verabreichung von Amlodipin trägt dazu bei:

  • Verbesserung der Endothelfunktion;
  • Abnahme der Myokardmasse;
  • Abnahme der anfänglich erhöhten Thrombozytenbildung.

Im Gegensatz zu anderen Medikamenten dieser Gruppe erhöht Amlodipin nicht die Aktivität des sympathischen Nervensystems und verletzt nicht den hormonellen Hintergrund. Es gilt als eines der wirksamsten Medikamente zur Senkung des Blutdrucks..

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwellungen, Hitzewallungen und Verstopfung. Manchmal verursachen BCC die Entwicklung oder Intensivierung von Symptomen von Parkinson und Herzinsuffizienz.

Kontraindikationen

Wie jedes Arzneimittel hat BKK eine Reihe von Kontraindikationen:

Absolut
  • Ich Trimester der Schwangerschaft;
  • Stillzeit;
  • arterielle Hypotonie;
  • Myokardinfarkt in der akuten Phase;
  • systolische Dysfunktion des linken Ventrikels;
  • schwere Aortenstenose;
  • Sinusknotendysfunktionssyndrom;
  • hämorrhagischer Schlaganfall;
  • Vorhofflimmern.
Relativ
  • Schwangerschaftszeit (für einige Arten von Medikamenten);
  • Leberzirrhose;
  • Kombination mit ß-Blockern und einigen anderen Arzneimitteln;
  • Sinus Bradykardie.

Kalziumkanalblocker werden vor allem Patienten mit absoluten Anwendungsindikationen verschrieben! Häufiger bei isolierter systolischer Hypertonie, Migräne, Tachyarrhythmien.

Präparate dieser Gruppe werden Patienten mit hohem Risiko für Herzischämie oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht verschrieben. Sie sind in der komplexen Therapie der resistenten arteriellen und parenchymalen Nierenhypertonie enthalten..

Gegenanzeigen sind verfügbar
BERATUNG IHRES ARZTES BENÖTIGT

Autor des Artikels Svetlana Ivanova, Allgemeinmedizinerin

Kalziumkanalblocker

Der größte Teil des russischen Marktes für Kalziumkanalblocker besteht aus importierten. Der Bedarf an Cinnarizin und Nifedipin wird fast vollständig durch Importe gedeckt.

Calciumionen sind wichtig für die Aufrechterhaltung der Herzfunktion. Beim Eintritt in die Zelle aktivieren Calciumionen Stoffwechselprozesse, erhöhen den Sauerstoffverbrauch, verursachen Muskelkontraktionen, erhöhen die Erregbarkeit und Leitfähigkeit. Ca2 + -Ionen gelangen über ionenselektive Calciumkanäle in die Zelle, die sich in der Phospholipidmembran von Herzzellen befinden. Die Membran trennt das Zytoplasma vom interzellulären Medium. Alle Ca2 + -Kanäle sind in zwei große Gruppen unterteilt: spannungsabhängig und rezeptorgesteuert. Abhängig von der Leitfähigkeit, der Lebensdauer im offenen Zustand, der Aktivierungs- oder Inaktivierungsrate werden die spannungsabhängigen Ca2 + -Kanäle wiederum in vier Typen unterteilt: Dihydropyridin-sensitive Ca2 + -Kanäle vom L2-Typ, Ca2 + -Kanäle vom T-, N- und P-Typ. Kalziumkanäle vom L-Typ befinden sich im Herz-Kreislauf-System, die den Kalziumeintritt in die glatten Muskelfasern regulieren und den Kontraktionsprozess direkt beeinflussen. Bei der Aktivierung bilden die Kanäle augenblicklich ionenselektive Poren, durch die Ca2 + -Ionen in Richtung des Konzentrationsgradienten in die Zelle eindringen. Dies führt zu einer Potentialdifferenz, die als Membranpotential zwischen Zytoplasma und interzellulärer Flüssigkeit gemessen wird. Die Bewegung von Ionen in und aus der Zelle bringt das Membranpotential auf sein ursprüngliches Niveau zurück..

Bei erhöhter Belastung des Herzens können Kompensationsmechanismen eine Überlastung nicht bewältigen, und es entwickelt sich eine akute Herzinsuffizienz. Gleichzeitig kommt es zu einer übermäßigen Anreicherung von Natrium- und Calciumionen in den Zellen im Herzmuskel, einer beeinträchtigten Synthese makroergischer Verbindungen, einer Ansäuerung der intrazellulären Umgebung, gefolgt von beeinträchtigten Kontraktions- und Relaxationsprozessen der Herzmuskelfaser.

Kalziumkanalblocker (CCBs) reduzieren die Ca2 + -Aufnahme über Kalzium-L-Kanäle. Der Wirkungsmechanismus von Kalziumkanalblockern beruht auf der Tatsache, dass sie keinen Antagonismus mit Kalziumionen eingehen und diese nicht blockieren, aber ihre Modulation beeinflussen, indem sie die Dauer verschiedener Phasen des Zustands erhöhen und / oder verringern (Phase 0 - geschlossene Kanäle, N1 und N2 - offene Kanäle) und damit Änderung des Kalziumstroms.

Infolgedessen nimmt die Belastung des Myokards ab und der Tonus der glatten Muskeln der Arterien nimmt ab (vasodilatatorischer Effekt), der erhöhte Blutdruck nimmt ab, die Bildung des Aktionspotentials ändert sich (beeinflusst das Leitungssystem des Herzens, normalisiert den Herzrhythmus), die Blutplättchenaggregation nimmt ab (das Thromboserisiko nimmt ab), die allgemeine Peripherie Gefäßwiderstand (OPSS). Daher sind Kalziumkanalblocker in der modernen Medizin weit verbreitet.

Calciumkanalblocker oder selektive Calciumantagonisten sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die ursprünglich zur Behandlung von Angina pectoris gedacht waren. Das erste Medikament dieser Gruppe, Verapamil, ein Derivat des bekannten Papaverins, wurde 1962 in Deutschland synthetisiert. Seit den späten 60er bis frühen 70er Jahren des letzten Jahrhunderts wurde festgestellt, dass Kalziumkanalblocker nicht nur eine antianginale Wirkung haben, sondern auch den systemischen Blutdruck senken können.

Die Hauptindikationen für die Verwendung von Kalziumkanalblockern sind:

Hypertonie und symptomatische arterielle Hypertonie (bei hypertensiven Krisen zur Senkung des Blutdrucks; Angina pectoris, Prinzmetal-Angina (eine Form der Koronarinsuffizienz, die durch anhaltende (bis zu 1 Stunde) Schmerzanfälle gekennzeichnet ist). Kombination von Angina pectoris mit Bradykardie (Verlangsamung der Herzfrequenz unter 60 Zoll) Minute), Angina pectoris, begleitet von supraventrikulären Arrhythmien, Tachykardie (Herzfrequenz mehr als 100 Schläge pro Minute). Supraventrikuläre (Sinus-) Tachykardie. Extrasystole (Störung des Herzrhythmus, gekennzeichnet durch das Auftreten einzelner oder gepaarter vorzeitiger Herzkontraktionen (Extrasystolen verursacht)); Die Extrasystolen selbst sind völlig sicher. Sie werden als "kosmetische Arrhythmien" bezeichnet. Bei Menschen mit Herzerkrankungen ist das Vorhandensein von Extrasystolen jedoch ein zusätzlicher ungünstiger Faktor für Flattern und Vorhofflimmern. Akuter zerebrovaskulärer Unfall X. zerebrovaskuläre Insuffizienz, Kreislauf-Enzephalopathie, vestibuläre Störungen, Reisekrankheit beim Transport, Migräne. Hypertrophe Kardiomyopathie (primäre nichtentzündliche Myokardläsionen unbekannter Ätiologie (idiopathisch), nicht assoziiert mit Klappendefekten oder intrakardialen Shunts).

Der Anwendungsbereich von CCB ist nicht auf Kardiologie und Angioneurologie beschränkt. Es gibt andere, "engere" und weniger bekannte Indikationen für die Ernennung dieser Medikamente. Dazu gehören die Vorbeugung von kaltem Bronchospasmus sowie die Behandlung von Stottern, da die fraglichen Medikamente die spastische Zwerchfellkontraktion beseitigen. Cinnarizin hat antihistaminische Eigenschaften und kann bei allergischen Reaktionen eines unmittelbaren Typs eingesetzt werden - Hautjuckreiz, Urtikaria. Es sollte beachtet werden, dass kürzlich BCC aufgrund seiner neuroprotektiven und psychotropen Eigenschaften bei der komplexen Behandlung von Alzheimer, Huntington-Chorea, seniler Demenz und Alkoholismus eingesetzt wird.

Wir listen die wichtigsten pharmakologischen Wirkungen dieser Arzneimittel auf dem Gebiet der Kardiohämodynamik auf:

Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur, die zu einer Abnahme des Blutdrucks, einer Abnahme der Nach- und Vorbelastung des Herzens, einer Verbesserung des koronaren und zerebralen Blutflusses, einer Mikrozirkulation und einer Abnahme des Drucks im Lungenkreislauf führt; verbunden mit dieser blutdrucksenkenden und antianginalen Wirkung von BKK; eine Abnahme der Kontraktilität des Myokards, die dazu beiträgt, den Blutdruck zu senken und den Sauerstoffbedarf des Herzens zu senken; Diese Effekte sind auch für blutdrucksenkende und antianginale Wirkungen notwendig. harntreibende Wirkung aufgrund der Hemmung der Natriumresorption (beteiligt sich an der Senkung des Blutdrucks); Entspannung der Muskeln der inneren Organe (krampflösende Wirkung); Verlangsamung des Automatismus der Zellen des Sinusknotens, Unterdrückung der ektopischen Herde in den Vorhöfen, Verringerung der Impulsgeschwindigkeit entlang des atrioventrikulären Knotens (antiarrhythmischer Effekt); Hemmung der Blutplättchenaggregation und Verbesserung der rheologischen Eigenschaften des Blutes, was für die Behandlung von Krankheiten oder des Raynaud-Syndroms wichtig ist.

In verschiedenen BCC werden die pharmakologischen Eigenschaften unterschiedlich ausgedrückt. Die betrachteten Fonds sind in 4 Hauptgruppen mit leicht unterschiedlichen hämodynamischen Effekten unterteilt:

Dihydropyridine Phenylalkylamine; Benzothiazepine. Flunarizine.

Eine Untergruppe von Dihydropyridinen ist in drei Arzneimittelgenerationen unterteilt. Jede nachfolgende Generation übertrifft die vorherige in Bezug auf Effizienz, Sicherheit und pharmakokinetische Parameter..

Klassifizierung von Kalziumkanalblockern.

Untergruppe Arzneimittel Kurzbeschreibung Dihydropyridine I-Generation: Nifedipin kurz wirkend, Nifedipin retard (lang wirkend)

II Generation: Nifedipin GITS (kontinuierlich), Felodipin

III Generation: Amlodipin, Lacidipin, Nimodipin Diese Medikamente haben eine vorherrschende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße, sie haben eine geringere Wirkung auf das Leitungssystem des Herzens und auf die Kontraktilität des Myokards; Nimodipin (Nimotop) zeichnet sich dadurch aus, dass es eine vorherrschende expandierende Wirkung auf die Gefäße des Gehirns hat und bei zerebrovaskulären Unfällen eingesetzt wird. Phenylalkylamine Verapamil, Verapamil-Verzögerung Die Wirkung auf das Herzleitungssystem, nämlich auf den Sinusknoten, wo die Depolarisation der Zellmembranen vom Ioneneingang abhängt, ist stark ausgeprägt Kalzium und atrioventrikulärer Knoten, in dem der Eintrag von Kalzium- und Natriumionen für die Entwicklung des Aktionspotentials wichtig ist. Sie beeinflussen das Leitungssystem der Ventrikel praktisch nicht, sie verringern auch deutlich die Kontraktilität des Myokards und ihre Wirkung auf die Gefäße ist schwach ausgeprägt. Benzothiazepine Diltiazem, Diltiazem retard Diese Medikamente wirken ungefähr gleichermaßen auf Herz und Blutgefäße, sind jedoch etwas schwächer als die Nifedipin-Gruppe.

Flunarizine Cinnarizin In therapeutischen Dosen haben Arzneimittel dieser Gruppe eine expandierende Wirkung hauptsächlich auf die Gefäße des Gehirns, daher werden sie hauptsächlich bei zerebrovaskulären Unfällen, Migräne und vestibulären Störungen eingesetzt.

Je nach Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung können Calciumantagonisten in folgende Gruppen eingeteilt werden:

kurze Aktion (bis zu 6-8 Stunden) - Häufigkeit der Verabreichung; 3-4 mal täglich (Verapamil, Diltiazem, Nifedipin und andere); durchschnittliche Wirkdauer (8-12 Stunden) - zweimal täglich eingenommen (Isradipin, Felodipin und andere); Langzeitwirkung (bis zu 24 Stunden) - wirksam bei einmal täglicher Einnahme (Nitrendipin und verzögerte Formen von Verapamil, Diltiazem, Isradipin, Nifedipin und Felodipin); Superlange Wirkung - ihre blutdrucksenkende Wirkung hält mehr als 24-36 Stunden an (Amlodipin).

Der Nachteil kurz wirkender Darreichungsformen ist sowohl die kurze Wirkdauer als auch die starken Veränderungen der Blutkonzentration, was zu einem erhöhten Risiko für Schlaganfall oder Myokardinfarkt führt. Alle Kalziumkanalblocker sind lipophil, werden zu 90-100% im Verdauungstrakt absorbiert und über die Leber ausgeschieden. Aufgrund wichtiger pharmakokinetischer Parameter wie Bioverfügbarkeit und Halbwertszeit im Blutplasma unterscheiden sie sich jedoch erheblich voneinander.

Dauer des Arzneimittels Bioverfügbarkeit,% Halbwertszeit im Plasma, h Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration, h Kurzwirksames Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipin 23-30 2- 6 0,6 Durchschnittliche Wirkdauer von Felodipin 12-16 3-14 1,5 Isradipin 17-33 7-8 1,6 Lacidipin 3-52 7-8 1 Langwirksame Felodipin-Verzögerung 12-16 10-36 2-8 Verapamil-Verzögerung 10-30 12 1-2 Nifedipinverzögerung 60-75 12 4 Superlange Wirkung Amlodipin 60-80 35-52 6-12

Quelle: Medikationshandbuch.

Das Medikament sollte wirksam sein, so wenig Nebenwirkungen wie möglich haben und Krankheiten bestmöglich behandeln. Wenn das Medikament alle für es geltenden Anforderungen erfüllt, wird es als von hoher Qualität angesehen..

Alle Kalziumkanalblocker haben eine ausreichende Anzahl von Nebenwirkungen. Daher müssen Sie bei der Auswahl dieses Arzneimittels sehr vorsichtig sein, damit es nicht zu einer gegenteiligen Wirkung kommt.

Calciumkanalblocker sollten systematisch angewendet werden, daher stellen sie bestimmte Anforderungen:

Bei einer Monotherapie sollte das Medikament den Blutdruck wirksam senken und die blutdrucksenkende Wirkung aufrechterhalten. bei längerem Gebrauch eine lang anhaltende Wirkung haben und eine Blutdruckkontrolle mit der Einführung von 1-2 mal täglich ermöglichen; gut vertragen werden; Verursachen Sie kein Entzugssyndrom mit einer plötzlichen Einstellung der Anwendung. Verursachen Sie keine unerwünschten Stoffwechseleffekte (beeinträchtigen Sie nicht den Fett-, Kohlenhydrat- und Purinstoffwechsel, stören Sie das Elektrolythaushalt nicht); Verbesserung der Indikatoren für die öffentliche Gesundheit (Verringerung der Häufigkeit von Komplikationen und Mortalität); relativ günstig sein.

Calciumkanalblocker erfüllen die Anforderungen nicht vollständig, jedes Medikament hat seine Vor- und Nachteile, die vor der Verschreibung eines Medikaments sorgfältig analysiert werden müssen. Tabelle 3 enthält eine vergleichende Beschreibung der in der klinischen Praxis am häufigsten verwendeten Kalziumkanalblocker. Die Grundprinzipien, die bei der Verschreibung dieser Arzneimittel zu beachten sind, sind in Tabelle 4 aufgeführt. Während der Behandlung müssen jedoch alle Faktoren berücksichtigt werden, die sich nachteilig auswirken können, insbesondere die individuelle Unverträglichkeit dieses Arzneimittels und aller damit verbundenen Krankheiten..

Vergleichende Eigenschaften von Calciumkanalblockerpräparaten.

Das Medikament Nachteile Vorteile Nifedipin Nebenwirkungen sind viel mehr als andere Kalziumkanalblocker.

Symptome im Zusammenhang mit Vasodilatation (Gefühl von Erröten, Brennen; Tachykardie, arterielle Hypotonie), Schmerzen hinter dem Brustbein (manchmal durch die Art der Angina pectoris) sind häufig, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels erfordert;
Kopfschmerzen, Sehstörungen, Myalgie, Parästhesien in den Extremitäten, eine kurzfristige Veränderung des Sehvermögens, Müdigkeit, Schlafstörungen sind möglich.
Vorsicht bei Patienten mit Diabetes mellitus, wie mögliche Hyperglykämie. Nach dem plötzlichen Entzug von Nifedipin kann sich eine hypertensive Krise oder eine Myokardischämie entwickeln (das "Entzugsphänomen"). Der Nachteil von Nifedipin ist auch die Notwendigkeit seiner Mehrfachanwendung, was nicht nur Unannehmlichkeiten für die Patienten schafft, sondern auch eine ziemlich starke tägliche Schwankung des Blutdrucks verursacht. Erhöht die Ausscheidung von Natrium und Wasser aus dem Körper.

In therapeutischen Dosen hemmt nicht die Myokardleitung.

Fast keine antiarrhythmische Aktivität.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin ist bei Patienten mit anfänglich hohem Blutdruck besonders ausgeprägt.

Kann den Blutdruck schnell senken, besonders wenn er unter die Zunge genommen wird.

Krankenwagen zur ambulanten Linderung von Bluthochdruckkrisen, Reduzierung vorübergehender Blutdruckanstiege.

Die hohe Effizienz in Bezug auf die Senkung des Blutdrucks, die Geschwindigkeit des Wirkungseintritts und die geringen Kosten haben Nifedipin zu einem fast volkstümlichen Arzneimittel zur Behandlung einiger Formen von Angina pectoris, arterieller Hypertonie und einer Reihe von Herz-Kreislauf-Erkrankungen gemacht. Amlodipin Die maximale Wirkung von Amlodipin kann in einer Woche ab Beginn seiner Verabreichung erwartet werden, weil es wird nach oraler Verabreichung langsam resorbiert und beginnt allmählich zu wirken, das heißt, es ist für einen raschen Blutdruckabfall ungeeignet. Hohe Bioverfügbarkeit.

Wirkdauer aufgrund seiner langsamen Freisetzung aus der Bindung an Rezeptoren.

Es kann bei Patienten mit Diabetes mellitus sowie Asthma bronchiale und Gicht angewendet werden. Es hat eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung sowohl auf den systolischen als auch auf den diastolischen Blutdruck. Mit der Entwicklung der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin ändert sich die Herzfrequenz nicht. Es hat eine große Selektivität für Koronar- und Hirngefäße, praktisch ohne inotrope Wirkung und ohne Einfluss auf die Funktion des Sinusknotens und die atrio-ventrikuläre Leitung.

Von Patienten gut vertragen, sicher und wirksam bei Patienten mit Bluthochdruck in Kombination mit schwerer Herzinsuffizienz. Lacidipin Geringe Bioverfügbarkeit. In letzter Zeit wurde auf dem Markt nur wenig klinische Forschung betrieben. Es hat eine allmähliche und anhaltende blutdrucksenkende Wirkung. Felodipin In den meisten Fällen sind Nebenwirkungen dosisabhängig und treten unmittelbar nach Beginn der Behandlung auf. Diese Reaktionen sind vorübergehend und vergehen im Laufe der Zeit. Es gibt häufige Fälle von Ödemen bei der Verwendung dieses Arzneimittels.
Wirksam und von älteren Patienten gut verträglich, unabhängig vom Alter oder der damit einhergehenden Pathologie, beeinflusst die Blutzuckerkonzentration und das Lipidprofil nicht negativ

Das pharmakodynamische Hauptmerkmal des Arzneimittels ist seine starke Gefäßselektivität. Der Muskel der glatten Muskulatur ist besonders empfindlich gegenüber Felodipin. Nimodipin Die häufigsten Nebenwirkungen: Hypotonie, Tachykardie, Pasteten, Gesichtsrötung; dyspeptische Symptome; Schlafstörungen, erhöhte psychomotorische Aktivität.

Es gibt nur ein importiertes Medikament auf dem Markt. Sehr geehrter. Unbequem verabreicht (intravenös verabreicht). Beeinflusst praktisch nicht die Leitfähigkeit in den AV- und SA-Knoten und die Kontraktilität des Myokrads. Erhöht reflexartig die Herzfrequenz als Reaktion auf Vasodilatation. Es blockiert Kalziumkanäle in bestimmten Bereichen des Gehirns, wirkt sich positiv auf Lernfähigkeit und Gedächtnis aus (nootroper Effekt). Wirksam bei Verletzung der Gehirnzirkulation. Verapamil Bei Verwendung großer Dosen, insbesondere bei prädisponierten Patienten, sind schwere Bradykardie, AV-Blockade, Hypotonie und das Auftreten von Symptomen einer Herzinsuffizienz möglich. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder zerebrovaskulärer Insuffizienz kann ein übermäßiger Blutdruckabfall während einer blutdrucksenkenden Therapie zur Entwicklung eines Myokardinfarkts oder eines zerebrovaskulären Unfalls führen. Mit schnellem Ein- / Einführen in Einzelfällen - ein vollständiger Querblock des Herzens, Asystolie, Kollaps.
Verapamil kann einen asymptomatischen atrioventrikulären Block I-Grad oder eine vorübergehende Bradykardie verursachen. Die antiischämische Wirkung bei regelmäßiger Einnahme von Verapamil nimmt zu. Es wird keine orthostatische Hypotonie oder Reflextachykardie beobachtet, die bei Patienten mit normaler ventrikulärer Funktion keine Veränderungen der systolischen Herzfunktion verursacht. Es hat eine wirksame antiarrhythmische Wirkung bei supraventrikulären Arrhythmien. Die ventrikuläre Kontraktilität wird durch Flattern oder Vorhofflimmern verlangsamt. Stellt den Sinusrhythmus mit paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie wieder her

Die Wirkung von Verapamil kann selten zu einer atrioventrikulären Blockade mit Schweregrad II oder III, Bradykardie oder in seltenen Fällen zu Asystolie führen. Diltiazem Die Fähigkeit, schnell die maximale Konzentration zu erreichen, die Wirkung des Arzneimittels geht auch schnell vorbei, das Risiko einer Bradykardie. Diltiazem ist eines der wirksamsten und sichersten Medikamente in der modernen Kardiologie und beeinflusst den Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel nicht..

Cinnarizin Fast keine Auswirkung auf den Blutdruck.

manchmal mäßige Schläfrigkeit, trockener Mund, Magen-Darm-Störungen; Reduzieren Sie in diesen Fällen die Dosis. Mit schwerer arterieller Hypotonie. Bei einigen älteren Patienten treten extrapyramidale Symptome auf (oder verstärken sich). Verbessert die Wirkung von Beruhigungsmitteln und Alkohol. Nur wenige Nebenwirkungen. Auf dem Markt für diese Medikamente ist das billigste.

Erhöht die Gewebsresistenz gegen Hypoxie. Es wirkt direkt krampflösend auf Blutgefäße und reduziert deren Reaktion auf biogene Vasokonstriktoren.

Quelle: Medikationshandbuch.

Tabelle 3. Grundprinzipien für die Ernennung von Kalziumkanalblockern.

Anwendungshinweise Name des Arzneimittels Dosierungsschema Hypertonie und symptomatische arterielle Hypertonie.

Angina pectoris, Prinzmetal Angina.

Die Kombination von Angina pectoris mit Bradykardie, atrioventrikulärer Blockade, schwerer arterieller Hypertonie.

Raynaud-Krankheit und -Syndrom. Medikamente der Nifedipin-Gruppe. Nifedipin -5-10 mg 3-4 mal / Tag (zur Linderung der hypertensiven Krise - 5-10 mg unter der Zunge Nifedipin-Retard-10-20 mg 2 r / s nach dem Essen;

Nifedipin GITS-60–90 mg 1 U / s.

Felodipin - 2,5-10 mg 1 U / s, die Dosis steigt allmählich an;

Amlodipin -2,5-10 mg 1 r / Tag (Dosis schrittweise erhöhen, Maximaldosis - 10 mg pro Tag);

Lacidipin - 2-4 mg 1 U / s (Beginn mit 2 mg, nach 3-4 Wochen mit unzureichender Wirkung erhöhen Sie die Dosis auf 4-6 mg), das Medikament kann unbegrenzt eingenommen werden;

Angina pectoris begleitet von supraventrikulären Rhythmusstörungen, Tachykardie.

Supraventrikuläre (Sinus) Tachykardie, Extrasystole, Flattern und Vorhofflimmern.

Die Kombination von paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie, chronischem Vorhofflimmern mit arterieller Hypertonie. Zunächst BKK aus der Gruppe der Verapamil oder Diltiazem.

Verapamil - 40–80 mg 3-4 U / s, bei unzureichender Wirkung, 80–120 mg 3-4 U / s, der Behandlungsverlauf kann bis zu 6-8 Monate dauern. Verapamil SR-120 mg 2 U / s oder 240 mg 1 U / s;

Diltiazem - 60–90 mg 3 U / s, max. Tagesdosis - 360 mg (90 mg 4-mal);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 mal täglich.

Akuter zerebrovaskulärer Unfall Dihydropyridinderivate;

Nimotop ist das Medikament der Wahl bei Subarachnoidalblutungen. Cinarizin. Cinnarizin-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Quelle: Arzneimittelanweisungen.

Die aktuelle Situation und Prognose der Entwicklung des russischen Marktes für Kalziumkanalblocker ist im Bericht der Akademie für industrielle Marktstudien „Markt für Kalziumkanalblocker in Russland“ zu finden..

Akademie für Industriemarktstudien

Die Academy of Industrial Market Studies bietet drei Arten von Dienstleistungen im Zusammenhang mit der Analyse von Märkten, Technologien und Projekten in Industriesektoren an: Durchführung von Marktforschungen, Entwicklung einer Machbarkeitsstudie und Geschäftspläne für Investitionsprojekte.

· Marktforschung
· Machbarkeitsstudie
· Geschäftliche Planung

Warum Kalziumkanalblocker benötigt werden

Medikamente, die die Menge an Kalziumionen in den Zellen senken, werden als Kalziumblocker (langsame Kalziumkanäle) bezeichnet. Drei Generationen dieser Medikamente sind registriert. Zur Behandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße, Bluthochdruck und Tachykardie sowie hypertropher Kardiomyopathie.

Übersicht über Calciumkanalblocker

Arzneimittel dieser Gruppe haben eine unterschiedliche Struktur, chemische und physikalische Eigenschaften, therapeutische und Nebenwirkungen, sind jedoch durch einen einzigen Wirkmechanismus verbunden. Es besteht darin, die Übertragung von Calciumionen durch die Membran zu hemmen.

Unter diesen werden Arzneimittel mit einer vorherrschenden Wirkung auf Herz, Blutgefäße, selektive (selektive) und nicht selektive Wirkung unterschieden. Oft ist in einem Medikament ein Blocker in Kombination mit einem Diuretikum.

Calciumkanalblocker (BCC) werden seit etwa 50 Jahren zur Behandlung in der Kardiologie eingesetzt. Dies ist auf folgende Vorteile zurückzuführen:

  • klinische Wirksamkeit bei Myokardischämie;
  • Behandlung und Vorbeugung von Angina pectoris, Herzinfarkt, Bluthochdruck, Arrhythmie;
  • reduziertes Risiko für Komplikationen und Mortalität bei Herzerkrankungen;
  • gute Verträglichkeit und Sicherheit auch langer Strecken;
  • Mangel an Sucht;
  • Es gibt keine negativen Auswirkungen auf Stoffwechselprozesse, Anreicherung von Harnsäure;
  • kann bei Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes mellitus und Nierenerkrankungen angewendet werden;
  • Reduzieren Sie nicht die geistige oder körperliche Aktivität, die Potenz;
  • antidepressive Wirkungen haben.

Wir empfehlen, den Artikel über Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck zu lesen. Daraus lernen Sie die Gefahren von Bluthochdruck, die Klassifizierung von Medikamenten gegen Bluthochdruck und die Anwendung von Kombinationstherapien kennen.

Und hier geht es mehr um die Behandlung von Vorhofflimmern.

Der Wirkungsmechanismus von Drogen

Die hauptsächliche pharmakologische Wirkung von BCC ist die Hemmung des Übergangs von Calciumionen aus dem extrazellulären Raum in die Muskelfasern des Herzens und der Gefäßwände durch langsame Kanäle vom Typ L. Bei einem Calciummangel verlieren diese Zellen ihre Fähigkeit, sich aktiv zusammenzuziehen, so dass sich die Koronar- und peripheren Arterien entspannen.

Darüber hinaus manifestiert sich der Drogenkonsum folgendermaßen:

  • der myokardiale Sauerstoffbedarf nimmt ab;
  • körperliche Verträglichkeit verbessert sich;
  • Ein geringer Widerstand der arteriellen Gefäße verringert die Belastung des Herzens.
  • Der Blutfluss in Ischämiezonen wird aktiviert, das beschädigte Myokard wird wiederhergestellt.
  • Die Bewegung von Kalzium in den Knoten und Fasern des leitenden Systems wird gehemmt, was den Rhythmus der Kontraktionen und die Aktivität pathologischer Erregungsherde verlangsamt.
  • Die Blutplättchenadhäsion und die Thromboxanproduktion verlangsamen sich, der Blutfluss nimmt zu;
  • es gibt eine allmähliche Regression der linksventrikulären Hypertrophie;
  • Die Peroxidation von Fetten wird signifikant reduziert und damit die Bildung von freien Radikalen, die Blutgefäße und Herzzellen zerstören.

Erste Medikamente verhindern die Bildung von Plaque, der die Arterien verstopft, verhindern, dass sich die Herzkranzgefäße verengen, und stoppen das Wachstum der glatten Muskeln der Gefäßwand.

Verwendung von antianginalen oder selektiven Blockern

Die Hauptindikationen für die Verwendung von BCC sind solche Krankheiten:

  • primäre und symptomatische Hypertonie, auch bei Krisen (Tropfen oder Nifedipin-Tablette senken den Blutdruck in 10 Minuten);
  • Angina pectoris von Ruhe und Anspannung (bei Bradykardie und Blockade, Bluthochdruck Nifedipin und Verapamil oder Diltiazem zur Linderung von Arrhythmien verwenden);
  • Tachykardie, Flackern, Vorhofflattern, Extrasystolen werden mit Verapamil behandelt;
  • akute zerebrovaskuläre Unfälle (Nimotop);
  • chronische zerebrale Ischämie, Enzephalopathie, Reisekrankheit, Migränekopfschmerz (Cinnarizin);
  • Myokardhypertrophie (Amlodipin, Nifedipin, Prokorum);
  • Raynaud-Krankheit (Corinfar, Lacipil).

Die Verwendung von Kalziumantagonisten bei Bronchospasmus, Stottern, Allergien (Cinnarizin), die komplexe Behandlung von seniler Demenz, Alzheimer-Krankheit und chronischem Alkoholismus war nicht weniger wirksam..

Schauen Sie sich das Video zur Auswahl der Medikamente gegen Bluthochdruck an:

Kontraindikationen

Es gibt allgemeine Einschränkungen bei der Verabreichung von Arzneimitteln für die Calciumkanalblocker-Gruppe. Diese beinhalten:

  • Sinusunterdrückungssyndrom,
  • instabile Angina pectoris, Herzinfarkt (Komplikationsrisiko),
  • niedriger Blutdruck,
  • kardiogener Schock,
  • akute Manifestationen von Herzinsuffizienz,
  • schwere Nieren- oder Leberpathologie,
  • Schwangerschaft, Stillen, Kinder.

Für Patienten mit Herzinsuffizienz, Herzinfarkt sind Medikamente mit kurzer Wirkung wie Nifedipin von besonderer Gefahr. Schweres Kreislaufversagen wird nicht mit Verapamil oder Diltiazem behandelt.

Arten von langsamen Kalziumkanalblockern

Da die BKK-Gruppe unterschiedliche Arzneimittel kombiniert, werden verschiedene Klassifizierungsoptionen vorgeschlagen. Es gibt drei Generationen von Arzneimitteln:

  • das erste ist Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • der zweite ist Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • der dritte - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Entsprechend der Auswirkung auf die wichtigsten klinischen Symptome werden folgende Untergruppen unterschieden:

  • Erweiterung der peripheren Arteriolen - Nifedipin, Felodipin;
  • Verbesserung der koronaren Durchblutung - Amlodipin, Felodipin;
  • Verringerung der Kontraktilität des Myokards - Verapamil;
  • hemmende Leitung und Automatismus - Verapamil.

Abhängig von der chemischen Struktur werden BCC unterteilt in:

  • Die Nifedipin-Gruppe ist Corinfar, Norvask, Lacipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Erweitern Sie hauptsächlich periphere Arterien.
  • Verapamil-Gruppe - Isoptin, Veranorm, Prokorum. Auf das Myokard einwirken, die Leitung des Herzpulses in den Vorhöfen hemmen, die Gefäße nicht beeinträchtigen.
  • Diltiazem-Gruppe - Cardil, Clentiazem. Betroffen sind gleichermaßen Herz und Blutgefäße.
  • Cinnarizin-Gruppe - Stugeron, Nomigrain. Erweitern Sie hauptsächlich Gehirngefäße.

Medikamente der 3. Generation

Calciumblocker der ersten Generation zeichnen sich durch geringe Bioverfügbarkeit, mangelnde Selektivität und schnelle Ausscheidung aus dem Körper aus. Dies erfordert eine häufige Verabreichung und ausreichend hohe Dosen. Die zweite Generation hat diese Mängel nicht, da die Medikamente lange im Blut sind und ihre Verdaulichkeit viel höher ist.

Die dritte Generation der BKK wird von Lerkamen vertreten. Es dringt gut in die Zellmembran ein, sammelt sich darin an und wird langsam ausgewaschen. Daher ist seine Wirkung trotz der kurzen Durchblutung im Blut lang. Verwenden Sie das Medikament 1 Mal pro Tag, wodurch Sie eine konstante Wirkung erhalten und für den Patienten bequem sind.

Gleichzeitig hat das Medikament andere positive Auswirkungen auf die Hämodynamik:

  • verbessert die zerebrale Durchblutung,
  • schützt Gehirnzellen vor Zerstörung,
  • wirkt als Antioxidans,
  • erweitert die Arterien der Nieren und hemmt deren Sklerose,
  • hat eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung,
  • bezieht sich auf kardio-nephro- und cerebroprotektiv.
  • Kopfschmerzen,
  • Ödem,
  • Druckabsenkungen,
  • Gesichtsrötung,
  • Hitzewallungen,
  • Pulsschlag,
  • Herzfrequenzhemmung.

Verapamil hemmt die Leitung und die Funktion des Automatismus, kann Blockade und Asystolie verursachen. Seltener: Verstopfung, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Husten, Atemnot und Schläfrigkeit.

Wir empfehlen, den Artikel zur Vorbeugung von Myokardinfarkt zu lesen. Daraus lernen Sie Maßnahmen der Primärprävention, die Behandlung von Krankheiten, die zu einem Herzinfarkt führen, sowie Methoden der Sekundärprävention kennen.

Und hier geht es mehr um die Behandlung von Arteriosklerose der Halsgefäße.

Blocker langsamer Kalziumkanäle senken effektiv den Blutdruck, verhindern mit einer langen Therapie die Myokardhypertrophie, schützen die innere Auskleidung der Gefäße vor dem atherosklerotischen Prozess, entfernen Natrium und Wasser aufgrund der Ausdehnung der Nierenarterien. Sie reduzieren die Mortalität und die Häufigkeit von Komplikationen bei Herzerkrankungen, erhöhen die Belastungstoleranz und haben keine ausgeprägten Nebenwirkungen.

Moderne, neueste und beste Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck ermöglichen es Ihnen, Ihren Zustand mit den geringsten Folgen zu kontrollieren. Welche Medikamente der Wahl werden von Ärzten verschrieben??

Präparate für die Kopfgefäße können nur mit dem behandelnden Arzt ausgewählt werden, da diese ein anderes Wirkungsspektrum haben können und es auch Nebenwirkungen und Kontraindikationen gibt. Was sind die besten Medikamente für die Vasodilatation und Venenbehandlung?

Mit Extrasystole, Vorhofflimmern, Tachykardie werden Medikamente sowohl der neuen als auch der modernen und der alten Generation eingesetzt. Die aktuelle Klassifizierung von Antiarrhythmika ermöglicht es Ihnen, anhand der Indikationen und Kontraindikationen schnell eine Auswahl aus den Gruppen zu treffen

Der Kalziumkanal-Antagonist, das Medikament Norvask, dessen Verwendung sogar dazu beiträgt, den Bedarf an Nitroglycerin zu verringern, hilft auch beim Druck. Zu den Indikationen gehört Angina pectoris. Das Arzneimittel kann nicht mit Granatapfelsaft abgewaschen werden.

Bei Bluthochdruck und Angina pectoris wird Azomex verschrieben, dessen Anwendung von Patienten ziemlich gut vertragen wird. Pillen haben wenige Nebenwirkungen. Es gibt keine vollständigen Analoga, sondern Medikamente, die die Hauptsubstanz enthalten.

Die Einnahme von Verapamil ohne ärztliche Verschreibung wird nicht empfohlen. Es ist in Tabletten und Ampullen zur Injektion erhältlich. Was sind die Kontraindikationen? Wie bei hohem und niedrigem Druck Arrhythmien zu verwenden?

Blocker werden für Arrhythmien verschrieben, um den Anfall zu lindern, sowie kontinuierlich. Beta-Blocker werden jeweils individuell ausgewählt, Selbstmedikation kann gefährlich sein.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck enthalten einige Medikamente die Substanz Eprosartan, deren Verwendung zur Normalisierung des Blutdrucks beiträgt. Einfluss wird in einem Medikament wie Teveten zugrunde gelegt. Es gibt Analoga mit einem ähnlichen Effekt..

Bei Angina pectoris wird eine antianginale Therapie durchgeführt. Bewerten Sie die Kriterien für die Wirksamkeit im EKG, Stresstests, Holter-Überwachung. In der Anfangsphase wird eine Erstlinientherapie verschrieben.

Literatur Zu Dem Herzrhythmus

Liste der Antiarrhythmika

Wenn eine Person eine pathologische Arrhythmie hat, die die Lebensqualität erheblich verschlechtern und schwerwiegende Komplikationen hervorrufen kann, müssen zur Behandlung dieser Krankheit geeignete Medikamente verwendet werden.

Was ist eine MRT?

Um die Diagnose des Vorhandenseins von Pathologien im Körper zu bestätigen, die durch herkömmliche Tests und Röntgenaufnahmen nicht erkannt werden, leitet der Arzt den Patienten zur MRT.