Antikoagulanzien: Hauptmedikamente

Komplikationen durch Gefäßthrombose sind die Haupttodesursache bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In der modernen Kardiologie wird daher großer Wert darauf gelegt, die Entwicklung von Thrombosen und Embolien (Blockaden) von Blutgefäßen zu verhindern. Die Blutgerinnung in ihrer einfachsten Form kann als Wechselwirkung zweier Systeme dargestellt werden: Blutplättchen (Zellen, die für die Bildung eines Blutgerinnsels verantwortlich sind) und im Blutplasma gelöste Proteine ​​- Gerinnungsfaktoren, die Fibrin produzieren. Der resultierende Thrombus besteht aus einem Konglomerat von Blutplättchen, die in Fibrinfäden verwickelt sind.

Um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern, werden zwei Gruppen von Arzneimitteln verwendet: Thrombozytenaggregationshemmer und Antikoagulantien. Thrombozytenaggregationshemmer verhindern die Bildung von Thrombozytengerinnseln. Antikoagulanzien blockieren enzymatische Reaktionen, die zur Fibrinbildung führen.

In unserem Artikel werden wir die Hauptgruppen von Antikoagulanzien, Indikationen und Kontraindikationen für ihre Verwendung, Nebenwirkungen betrachten.

Einstufung

Je nach Anwendungsort werden Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung unterschieden. Direkt wirkende Antikoagulanzien hemmen die Synthese von Thrombin, hemmen die Bildung von Fibrin aus Fibrinogen im Blut. Indirekte Antikoagulanzien hemmen die Bildung von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber.

Direkte Gerinnungsmittel: Heparin und seine Derivate, direkte Thrombininhibitoren sowie selektive Inhibitoren von Faktor Xa (einem der Gerinnungsfaktoren). Indirekte Antikoagulanzien umfassen Vitamin-K-Antagonisten.

  1. Vitamin K-Antagonisten:
    • Fenindion (Phenylinum);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin und seine Derivate:
    • Heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (Fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexan, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexid (Angioflux, Wessel-Duett f);
    • Bemiparin (Tsibor).
  3. Direkte Thrombininhibitoren:
    • Bivalirudin (Angiox);
    • Dabigatran Etexilate (Pradax).
  4. Selektive Faktor Xa-Inhibitoren:
    • Apixaban (Elikvis);
    • Fondaparinux (Arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Vitamin K-Antagonisten

Indirekte Antikoagulanzien sind die Grundlage für die Prävention thrombotischer Komplikationen. Ihre Tablettenformen können lange Zeit ambulant eingenommen werden. Die Verwendung indirekter Antikoagulanzien hat nachweislich die Häufigkeit thromboembolischer Komplikationen (Herzinfarkt, Schlaganfall) mit Vorhofflimmern und das Vorhandensein einer künstlichen Herzklappe verringert.

Phenylin wird derzeit aufgrund des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht verwendet. Sinkumar hat eine lange Wirkdauer und reichert sich im Körper an. Daher wird es aufgrund von Schwierigkeiten bei der Überwachung der Therapie nur selten angewendet. Das häufigste Vitamin-K-Antagonisten-Medikament ist Warfarin..

Warfarin unterscheidet sich von anderen indirekten Antikoagulanzien durch die frühe Wirkung (10 bis 12 Stunden nach der Verabreichung) und das rasche Aufhören unerwünschter Wirkungen, wenn die Dosis reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt wird.

Der Wirkungsmechanismus ist mit dem Antagonismus dieses Arzneimittels und von Vitamin K verbunden. Vitamin K ist an der Synthese bestimmter Gerinnungsfaktoren beteiligt. Unter der Wirkung von Warfarin wird dieser Prozess gestört..

Warfarin wird verschrieben, um die Bildung und das Wachstum von venösen Blutgerinnseln zu verhindern. Es wird zur Langzeittherapie bei Vorhofflimmern und bei Vorhandensein eines intrakardialen Thrombus eingesetzt. Unter diesen Bedingungen ist das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen, die mit einer Verstopfung der Blutgefäße durch abgelöste Partikel eines Blutgerinnsels verbunden sind, signifikant erhöht. Die Verwendung von Warfarin hilft, diese schwerwiegenden Komplikationen zu verhindern. Dieses Medikament wird häufig nach einem Myokardinfarkt angewendet, um eine wiederkehrende Koronarkatastrophe zu verhindern..

Nach Herzklappenprothesen wird Warfarin mindestens einige Jahre nach der Operation benötigt. Dies ist das einzige Antikoagulans, das zur Vorbeugung von Blutgerinnseln an künstlichen Herzklappen verwendet wird. Die ständige Einnahme dieses Arzneimittels ist bei einigen Thrombophilien, insbesondere beim Antiphospholipid-Syndrom, erforderlich.

Warfarin wird bei erweiterten und hypertrophen Kardiomyopathien verschrieben. Diese Krankheiten gehen mit einer Ausdehnung der Herzhöhlen und / oder einer Hypertrophie seiner Wände einher, wodurch die Voraussetzungen für die Bildung intrakardialer Blutgerinnsel geschaffen werden.

Bei der Behandlung mit Warfarin ist es notwendig, seine Wirksamkeit und Sicherheit durch Überwachung der INR zu bewerten - einer international normalisierten Beziehung. Dieser Indikator wird alle 4 bis 8 Wochen nach Aufnahme ausgewertet. Während der Behandlung sollte die INR 2,0 - 3,0 betragen. Die Aufrechterhaltung des Normalwerts dieses Indikators ist sehr wichtig für die Verhinderung von Blutungen einerseits und einer erhöhten Blutgerinnung andererseits.

Einige Lebensmittel und Kräuter verstärken die Wirkung von Warfarin und das Blutungsrisiko. Dies sind Preiselbeeren, Grapefruit, Knoblauch, Ingwerwurzel, Ananas, Kurkuma und andere. Schwächen Sie die gerinnungshemmende Wirkung der in Kohlblättern, Rosenkohl, Chinakohl, Rüben, Petersilie, Spinat und Salat enthaltenen Arzneimittelsubstanz. Patienten, die Warfarin einnehmen, können diese Produkte nicht aufgeben, sondern regelmäßig in kleinen Mengen einnehmen, um starke Schwankungen des Arzneimittels im Blut zu vermeiden.

Nebenwirkungen sind Blutungen, Anämie, lokale Thrombose und Hämatome. Die Aktivität des Nervensystems kann durch die Entwicklung von Müdigkeit, Kopfschmerzen und Geschmacksstörungen beeinträchtigt werden. Manchmal gibt es Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, beeinträchtigte Leberfunktion. In einigen Fällen ist die Haut betroffen, es treten violette Zehenfärbung, Parästhesien, Vaskulitis und Schüttelfrost der Extremitäten auf. Möglicherweise die Entwicklung einer allergischen Reaktion in Form von Hautjuckreiz, Urtikaria, Angioödem.

Warfarin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es sollte nicht bei Erkrankungen verschrieben werden, die mit Blutungsgefahr verbunden sind (Trauma, Operation, ulzerative Läsionen der inneren Organe und der Haut). Verwenden Sie es nicht bei Aneurysmen, Perikarditis, infektiöser Endokarditis und schwerer arterieller Hypertonie. Kontraindikation ist die Unmöglichkeit einer angemessenen Laborkontrolle aufgrund der Unzugänglichkeit des Labors oder der Persönlichkeitsmerkmale des Patienten (Alkoholismus, Desorganisation, senile Psychosen usw.)..

Heparin

Einer der Hauptfaktoren, die die Blutgerinnung verhindern, ist Antithrombin III. Unfraktioniertes Heparin bindet im Blut daran und erhöht die Aktivität seiner Moleküle um ein Vielfaches. Infolgedessen werden Reaktionen, die auf die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen abzielen, unterdrückt..

Heparin wird seit über 30 Jahren verwendet. Zuvor wurde es subkutan verabreicht. Es wird jetzt angenommen, dass unfraktioniertes Heparin intravenös verabreicht werden sollte, was die Überwachung der Sicherheit und Wirksamkeit der Therapie erleichtert. Für die subkutane Anwendung werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht empfohlen, die wir unten diskutieren werden.

Heparin wird am häufigsten zur Vorbeugung von thromboembolischen Komplikationen bei akutem Myokardinfarkt, auch während der Thrombolyse, angewendet.

Die Laborüberwachung umfasst die Bestimmung der aktivierten partiellen Thromboplastin-Gerinnungszeit. Vor dem Hintergrund der Heparinbehandlung sollte sie nach 24 bis 72 Stunden 1,5 bis 2 Mal höher sein als die ursprüngliche. Es ist auch notwendig, die Anzahl der Blutplättchen im Blut zu kontrollieren, um die Entwicklung einer Thrombozytopenie nicht zu verpassen. Normalerweise dauert die Heparintherapie 3 bis 5 Tage mit einer schrittweisen Dosisreduktion und einem weiteren Entzug.

Heparin kann hämorrhagisches Syndrom (Blutung) und Thrombozytopenie (Abnahme der Thrombozytenzahl im Blut) verursachen. Bei längerer Anwendung in großen Dosen ist die Entwicklung von Alopezie (Kahlheit), Osteoporose und Hypoaldosteronismus wahrscheinlich. In einigen Fällen treten allergische Reaktionen sowie ein Anstieg des Alaninaminotransferase-Spiegels im Blut auf.

Heparin ist kontraindiziert bei hämorrhagischem Syndrom und Thrombozytopenie, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, Harnwegsblutungen, Perikarditis und akutem Herzaneurysma.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Parnaparin, Sulodexid, Bemiparin werden aus unfraktioniertem Heparin erhalten. Von letzteren unterscheiden sie sich in der kleineren Größe des Moleküls. Dies erhöht die Sicherheit von Arzneimitteln. Die Wirkung wird länger und vorhersehbarer, so dass für die Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht keine Laborüberwachung erforderlich ist. Es kann mit festen Dosen durchgeführt werden - Spritzen.

Der Vorteil von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist ihre Wirksamkeit bei subkutaner Verabreichung. Darüber hinaus haben sie ein deutlich geringeres Risiko für Nebenwirkungen. Daher verdrängen Heparinderivate derzeit Heparin aus der klinischen Praxis..

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden verwendet, um thromboembolische Komplikationen während der Operation und tiefe Venenthrombosen zu verhindern. Sie werden bei Patienten angewendet, die Bettruhe haben und ein hohes Risiko für solche Komplikationen haben. Darüber hinaus werden diese Medikamente häufig bei instabiler Angina und Myokardinfarkt verschrieben..

Gegenanzeigen und unerwünschte Wirkungen sind in dieser Gruppe dieselben wie in Heparin. Die Schwere und Häufigkeit von Nebenwirkungen ist jedoch viel geringer.

Direkte Thrombininhibitoren

Direkte Thrombininhibitoren inaktivieren, wie der Name schon sagt, Thrombin direkt. Gleichzeitig hemmen sie die Thrombozytenaktivität. Die Verwendung dieser Medikamente erfordert keine Laborkontrolle.

Bivalirudin wird bei akutem Myokardinfarkt intravenös verabreicht, um thromboembolischen Komplikationen vorzubeugen. In Russland wird dieses Medikament noch nicht verwendet.

Dabigatran (Pradaxa) ist ein Tablettenmedikament zur Verringerung des Thromboserisikos. Im Gegensatz zu Warfarin interagiert es nicht mit Nahrungsmitteln. Dieses Medikament mit einer konstanten Form von Vorhofflimmern wird derzeit erforscht. Das Medikament ist für die Verwendung in Russland zugelassen.

Selektive Faktor Xa-Inhibitoren

Fondaparinux bindet an Antithrombin III. Ein solcher Komplex inaktiviert den X-Faktor intensiv und verringert die Intensität der Thrombose. Es wird subkutan bei akutem Koronarsyndrom und Venenthrombose einschließlich Lungenembolie verschrieben. Das Arzneimittel verursacht keine Thrombozytopenie und führt nicht zu Osteoporose. Eine Überwachung der Laborsicherheit ist nicht erforderlich..

Fondaparinux und Bivalirudin sind besonders bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko angezeigt. Diese Medikamente reduzieren die Häufigkeit von Blutgerinnseln bei dieser Patientengruppe und verbessern die Prognose der Krankheit erheblich.

Fondaparinux wird zur Anwendung bei akutem Myokardinfarkt empfohlen. Es kann nicht nur bei Angioplastie angewendet werden, da das Risiko von Blutgerinnseln an Kathetern steigt.

Klinische Studien mit Faktor Xa-Inhibitoren in Tablettenform.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Anämie, Blutungen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Hautjuckreiz und erhöhte Transaminaseaktivität.

Gegenanzeigen - aktive Blutung, schweres Nierenversagen, Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels und infektiöse Endokarditis.

Was sind Antikoagulanzien, die als direkte und indirekte Arzneimittel eingestuft werden?

Um das Auftreten von Blutgerinnseln als gefährliche Blutgerinnsel zu vermeiden, gibt es bei der Klassifizierung von Arzneimitteln eine pharmakologische Gruppe namens Antikoagulanzien - die Liste der Arzneimittel wird in jedem medizinischen Nachschlagewerk aufgeführt. Solche Medikamente ermöglichen die Kontrolle der Blutviskosität, verhindern eine Reihe von pathologischen Prozessen und behandeln erfolgreich bestimmte Krankheiten des Hämatopoese-Systems. Damit die Genesung endgültig ist, müssen zunächst die Blutgerinnungsfaktoren identifiziert und entfernt werden..

Was sind Antikoagulanzien?

Dies sind Vertreter einer separaten pharmakologischen Gruppe, die in Form von Tabletten und Injektionen hergestellt wird, um die Blutviskosität zu senken, Thrombosen und Schlaganfälle bei der komplexen Behandlung von Myokardinfarkt zu verhindern. Solche Medikamente reduzieren nicht nur produktiv die Koagulation des systemischen Blutflusses, sondern erhalten auch die Elastizität der Gefäßwände aufrecht. Mit erhöhter Thrombozytenaktivität blockieren Antikoagulanzien die Bildung von Fibrin, was für die erfolgreiche Behandlung von Thrombosen geeignet ist.

Anwendungshinweise

Antikoagulanzien werden nicht nur zur erfolgreichen Vorbeugung von Thromboembolien eingesetzt, dieser Termin eignet sich auch für eine erhöhte Thrombinaktivität und die potenzielle Gefahr der Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßwänden, die für den systemischen Blutfluss gefährlich sind. Die Thrombozytenkonzentration wird allmählich verringert, das Blut erreicht eine akzeptable Flussrate, die Krankheit tritt zurück. Die Liste der zur Verwendung zugelassenen Arzneimittel ist umfangreich, und ihre Spezialisten schreiben vor:

  • Atherosklerose;
  • Leberkrankheiten;
  • Venenthrombose;
  • Gefässkrankheit;
  • Thrombose der unteren Hohlvene;
  • Thromboembolie;
  • Blutgerinnsel von Hämorrhoidenvenen;
  • Phlebitis;
  • Verletzungen verschiedener Ursachen;
  • Krampfadern.

Einstufung

Die Vorteile natürlicher Antikoagulanzien, die vom Körper synthetisiert werden und in ausreichender Konzentration zur Kontrolle der Blutviskosität überwiegen, liegen auf der Hand. Natürliche Gerinnungshemmer können jedoch für eine Reihe von pathologischen Prozessen anfällig sein, weshalb es notwendig wird, synthetische Antikoagulanzien in das komplexe Behandlungsschema einzuführen. Vor der Festlegung der Medikamentenliste muss der Patient einen Arzt konsultieren und mögliche gesundheitliche Komplikationen ausschließen.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Die Liste solcher Arzneimittel soll die Thrombinaktivität unterdrücken, die Fibrinsynthese verringern und die normale Leberfunktion beeinträchtigen. Dies sind Heparine mit lokaler Wirkung bei subkutaner oder intravenöser Verabreichung, die für die Behandlung von Krampfadern der unteren Extremitäten erforderlich sind. Die aktiven Komponenten werden produktiv in den systemischen Kreislauf aufgenommen, wirken den ganzen Tag über und sind bei subkutaner Verabreichung wirksamer als bei oraler Anwendung. Unter den Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht unterscheiden Ärzte die folgende Liste von Arzneimitteln, die zur lokalen, intravenösen oder oralen Verabreichung von Heparinen bestimmt sind:

  • Fraxiparin;
  • Lyoton-Gel;
  • Clexan;
  • Heparinsalbe;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Natriumhydrocytrat (Heparin wird intravenös verabreicht);
  • Klivarin.

Indirekte Antikoagulanzien

Dies sind langwirksame Medikamente, die direkt auf die Blutgerinnung wirken. Indirekte Antikoagulanzien tragen zur Bildung von Prothrombin in der Leber bei und enthalten Vitamine in der chemischen Zusammensetzung. Beispielsweise wird Warfarin bei Vorhofflimmern und künstlichen Herzklappen verschrieben, während die empfohlenen Aspirin-Dosen in der Praxis weniger produktiv sind. Die Liste der Arzneimittel wird durch die folgende Klassifizierung der Cumarin-Reihe dargestellt:

  • Monocumarine: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Indandionen: Phenylin, Omefin, Dipaxin;
  • Dicumarine: Dicumarin, Tromexan.

Um die Blutgerinnung schnell zu normalisieren und eine Gefäßthrombose nach einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall zu verhindern, empfehlen Ärzte dringend orale Antikoagulanzien mit einer chemischen Zusammensetzung von Vitamin K. Sie verschreiben diese Art von Arzneimitteln auch für andere Pathologien des Herz-Kreislauf-Systems, die für chronischen Fluss und Rückfall anfällig sind. In Abwesenheit einer ausgedehnten Nierenerkrankung sollte die folgende Liste oraler Antikoagulanzien hervorgehoben werden:

PLA-Antikoagulanzien

Dies ist eine neue Generation oraler und parenteraler Antikoagulanzien, die von modernen Wissenschaftlern entwickelt wurden. Zu den Vorteilen dieses Zwecks zählen eine schnelle Wirkung, vollständige Sicherheit bei Blutungsrisiken und eine reversible Hemmung von Thrombin. Es gibt jedoch auch Nachteile solcher oralen Antikoagulanzien, und hier ist ihre Liste: Blutungen im Verdauungstrakt, das Vorhandensein von Nebenwirkungen und Kontraindikationen. Um eine lange therapeutische Wirkung zu gewährleisten, müssen Thrombininhibitoren über einen langen Zeitraum eingenommen werden, ohne die empfohlenen Tagesdosen zu verletzen.

Die Medikamente sind universell, aber die Wirkung im betroffenen Körper ist selektiver, vorübergehend und erfordert eine langfristige Anwendung. Um die Blutgerinnung ohne schwerwiegende Komplikationen zu normalisieren, wird empfohlen, eines der beanspruchten oralen Antikoagulanzien der neuen Generation zu verwenden:

Der Preis für Antikoagulanzien

Wenn es notwendig ist, die Blutgerinnung in kürzester Zeit zu reduzieren, empfehlen Ärzte Medikamente, um Antikoagulanzien ausschließlich aus medizinischen Gründen einzunehmen - die Liste der Medikamente ist umfangreich. Die endgültige Wahl hängt von den pharmakologischen Eigenschaften dieses Schlammarzneimittels und den Kosten in Apotheken ab. Die Preise sind unterschiedlich und achten stärker auf die therapeutische Wirkung. Nachfolgend erfahren Sie mehr über die Preise in Moskau, aber vergessen Sie nicht die Hauptkriterien für einen solchen Kauf. So:

Der Name des Antikoagulans stammt aus der Liste der Medikamente

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Bewertungen

Marina, 29 Jahre alt. Meine Blutgerinnung ist seit meiner Kindheit beeinträchtigt. Sie wusste nichts über Antikoagulanzien als pharmakologische Gruppe. Der Arzt riet, jeden Morgen eine Aspirin-Tablette einzunehmen. Also setze ich dieses Verfahren mehrere Jahre fort. Da es keine gesundheitlichen Probleme gibt, denke ich, dass ein solches Medikament wirkt. Billig und fröhlich.

Alexandra, 37 Jahre Von der Liste habe ich mir das Medikament Rivaroxaban ausgesucht. Das Medikament ist neu, aber wirksam - es bietet eine wirksame Vorbeugung gegen Thrombosen. In unserer Familie wird eine solche Krankheit entlang der weiblichen Linie vererbt, daher machte ich mir im Voraus Sorgen um allgemein verfügbare Präventionsmaßnahmen. Das Medikament ist preiswert, keine Beschwerden.

Victoria, 32 Jahre alt. Ich habe seit einigen Jahren Krampfadern gefunden. Die Venen verursachten nicht nur einen starken Minderwertigkeitskomplex, sondern verletzten auch regelmäßig. Das Medikament Lyoton Gel aus der Liste der direkten Antikoagulanzien hat mir geholfen. Das Medikament wirkt schnell und lindert zusätzlich die erhöhte Ermüdung der Extremitäten nach einem Arbeitstag..

Valentina, 41 Jahre Von der Liste der Medikamente kann ich Warfarin loben, das schnell und genau auf ein Gesundheitsproblem einwirkt. Vor einem Jahr wurde bei mir von einem Arzt ein Mikroschlag diagnostiziert, und für mich war das völlig unerwartet - anscheinend hatte ich ihn an den Beinen. Dieses Arzneimittel wurde sofort zur schnellen Rehabilitation verschrieben. Das Medikament half, Nebenwirkungen traten nicht auf, obwohl sie drohten.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

1. Antikoagulanzien (Arzneimittel, die die Bildung von Fibrin-Thromben verletzen):

a) direkte Antikoagulanzien (Heparin und seine Zubereitungen, Hirudin, Natriumhydrogencitrat, Antithrombin III-Konzentrat) - bewirken in vitro und in vivo eine Wirkung;

b) indirekte Antikoagulanzien (Derivate)

Oxycumarin: Neodicumarin, Syncumar, Pelentan usw.; Derivate des Indandions - Phenylin usw.)

- Wirkung nur in vivo verursachen.

HEPARIN (Heparinum; in einer 5-ml-Durchstechflasche mit 5.000, 10.000 und 20.000 Einheiten in 1 ml, Gideon Richter, Ungarn) - ein natürlicher Antikoagulansfaktor, der von Mastzellen produziert wird. Heparin ist der kombinierte Name für eine Gruppe linearer anionischer Polyelektrolyte, die sich in der Anzahl der Schwefelsäurereste unterscheiden. Es gibt Heparine mit hohem und niedrigem Molekulargewicht (mittleres Molekulargewicht) -

Heparin ist ein Newgalenic-Medikament, das aus der Lunge und Leber von Rindern gewonnen wird. Es ist die stärkste organische Säure aufgrund der Rückstände seiner Schwefelsäure und der Anwesenheit von Carboxylgruppen, was ihm eine sehr starke negative Ladung verleiht. Daher bezieht es sich tatsächlich auf anionische Polyelektrolyte. Aufgrund der negativen Ladung im Blut verbindet sich Heparin mit positiv geladenen Komplexen, wird an der Oberfläche der Membranen von Endothelzellen, Makrophagen, adsorbiert, wodurch die Blutplättchenaggregation und -adhäsion begrenzt wird. Die Wirkung von Heparin hängt weitgehend von der Plasmakonzentration von Antithrombin III ab.

Pharmakologische Wirkungen von Heparin:

1) Heparin hat eine gerinnungshemmende Wirkung, da es Antithrombin III aktiviert und die Gerinnungsfaktoren IXa, Xa, XIa und XIIa irreversibel hemmt

2) reduziert die Blutplättchenaggregation moderat;

3) Heparin verringert die Blutviskosität, verringert die Permeabilität

Die Gefäßkapazität, die den Blutfluss erleichtert und beschleunigt, verhindert die Entwicklung einer Stase (einer der Faktoren, die zur Thrombose beitragen).

4) reduziert den Gehalt an Zucker, Lipiden und Chylomikronen im Blut, hat eine antisklerotische Wirkung, bindet einige Bestandteile von Kompliment, Holzkohle

Die Synthese von Immunglobulinen, ACTH und Aldosteron schmilzt und bindet auch Histamin, Serotonin, wodurch eine antiallergische Wirkung gezeigt wird.

5) Heparin hat kaliumsparende, entzündungshemmende, analgetische Wirkungen. Darüber hinaus hilft Heparin, den Urinausstoß zu erhöhen und den Gefäßwiderstand aufgrund der Ausdehnung der Widerstandsgefäße zu verringern, wodurch Krämpfe der Koronararterien beseitigt werden.

Anwendungshinweise:

1) mit akuter Thrombose, Thromboembolie (akuter Myokardinfarkt, Lungenthrombose, Nierenvenen, Ileozökalgefäße), Thromboembolie bei schwangeren Frauen;

2) bei der Arbeit mit kardiopulmonalem Bypass, künstlicher Niere und Herz;

3) in der Laborpraxis;

4) bei Verbrennungen und Erfrierungen (verbesserte Mikrozirkulation);

5) bei der Behandlung von Patienten im Anfangsstadium des DIC-Syndroms (mit fulminanter Purpura, schwerer Gastroenteritis);

6) bei der Behandlung von Patienten mit Asthma bronchiale, Rheuma sowie bei der komplexen Behandlung von Patienten mit Glomerulonephritis;

7) während der extrakorporalen Hämodialyse, Hämosorption und erzwungenen Diurese;

8) mit Hyperaldosteronismus;

9) als antiallergisches Mittel (Asthma bronchiale);

10) im Komplex therapeutischer Maßnahmen bei Patienten mit Atherosklerose.

1) die Entwicklung von Blutungen, Thrombozytopenie (30%);

2) Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Durchfall;

3) allergische Reaktionen, Hyperthermie.

Um Komplikationen (Blutungen) zu vermeiden, werden Heparin-Gegenmittel (Protaminsulfat in Form einer 5% igen Lösung) in eine Vene injiziert

oder POLYBREN; 1 mg Protaminsulfat neutralisiert 85 STÜCKE Heparin; langsam eintreten).

Zu einem Zeitpunkt werden dem Patienten mit akuter Thrombose durchschnittlich 10.000 Einheiten intravenös verabreicht. Pro Tag werden bis zu 40.000 - 50.000 IE langsam verabreicht. Es kann intramuskulär und subkutan (im Bereich der geringsten Vaskularisation) verabreicht werden. In den letzten Jahren wird zur Vorbeugung von Thrombosen empfohlen, alle 6-8 Stunden 5000 IE Heparin subkutan oder intradermal zu verabreichen. Ebenfalls hergestellt wird Heparinsalbe in Röhrchen von 25, 0 (2500 Einheiten). Inhalation in Form eines Aerosols als antiallergisches Mittel wird das Arzneimittel unter Verwendung eines Ultraschallinhalators mit 500 IE / kg pro Tag verabreicht. Inhalationen werden 2-3 mal pro Woche durchgeführt. Eine Einzeldosis wird in destilliertem Wasser im Verhältnis 1: 4 verdünnt.

HIRUDIN und seine Zubereitungen (Hirudont usw.) sind ein Produkt von Blutegeln. Die gerinnungshemmenden und entzündungshemmenden Wirkungen dieser Mittel werden verwendet. Lokal ernannt (Salben und Gele) für oberflächliche Entzündungen der Venen, Venenthrombosen, trophische Geschwüre des Beins, mit Furunkulose, Entzündungen der Lymphknoten, um die Heilung von Nähten nach Verletzungen und Verbrennungen zu verbessern.

Nebenwirkungen - allergische Reaktionen (Hautausschlag, Juckreiz, Quincke-Ödem).

NATRIUMHYDROCITRAT wird nur zur Blutkonservierung verwendet. Das Anion der Zitronensäure verbindet sich mit dem Calciumion, das dessen Aktivität bindet. Die Substanz wird im Überschuss zugesetzt. Der Patient sollte nicht verwendet werden, da Natriumhydrocytrat Calciumionen blockiert und der Patient Arrhythmien hat, die Entwicklung von Herzinsuffizienz und Herzstillstand möglich ist.

Manchmal oral verschrieben, um Hyperkalzämie zu beseitigen und eine Herzglykosidvergiftung zu behandeln.

Wenn der Patient mit bis zu 500 ml Dosenblut transfundiert wird, sind keine zusätzlichen Maßnahmen erforderlich. Wenn Blut in einem Volumen von mehr als 500 ml transfundiert wird, geben Sie für jeweils 50 ml mehr als 500 ml des Volumens des transfundierten Blutes 5 ml einer 10% igen Calciumchloridlösung hinzu.

ANTIKOAGULANTE MIT INDIREKTER WIRKUNG (ORALE ANTIKOAGULANTE)

Von der großen Anzahl von Antikoagulanzien sind die häufigsten Medikamente die Cumaringruppe. Es gibt viele Medikamente, aber Neodicumarin (Pelentan), Syncumar, Fepromaron, Phenylin, Amefin und Farfavin werden häufiger als andere verwendet.

NEODICUMARIN (Neodicumarinum; in Tab. 0, 05 und 0, 1), Syncumar, Dicumarin, Fepromaron, Omefin, Phenylin sind Phenylindandion-Derivate, die in der Pharmakodynamik sehr ähnlich sind. Der Mechanismus ihrer Wirkung beruht auf der Tatsache, dass sie Anti-Vitamin K sind, dh sie wirken als Antagonisten von Vitamin K..

Diese Arzneimittel unterdrücken ihre Aktivität und hemmen die Synthese von Proconvertin (Faktor VII), Prothrombin (Faktor II) sowie IX- und X-Gerinnungsfaktoren, die für die Gerinnungshomöostase, dh für die Bildung von Fibrin-Thromben, erforderlich sind. Diese Medikamente wirken nicht sofort, aber nach 8 bis 24 Stunden sind sie langsam wirkende Wirkstoffe mit kumulativen Eigenschaften. Darüber hinaus haben verschiedene Medikamente dieser Gruppe unterschiedliche Geschwindigkeit und Stärke, unterschiedliche Kumulationsgrade. Ein weiteres Merkmal ihrer Aktion ist die hohe Aktionsdauer.

Diese Medikamente werden nur im Inneren verwendet, da sie gut resorbiert werden. Mit einem Blutstrom werden sie zurück in den Darm gebracht, in sein Lumen ausgeschieden und wieder resorbiert (Rezirkulation). Alle Medikamente gehen eine instabile Beziehung zu Plasmaproteinen ein und können von anderen Medikamenten leicht verdrängt werden. Nur in vivo gültig.

Anwendungshinweise:

1) Verringerung der Blutgerinnung zur Vorbeugung und Behandlung von Thrombosen, Thrombophlebitis und Thromboembolien (Myokardinfarkt), Embolie-Schlaganfällen;

2) in der Chirurgie, um eine Thrombose in der postoperativen Phase zu verhindern.

Nebenwirkungen werden selten in Form eines dyspeptischen Syndroms (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitlosigkeit) festgestellt. Während der Pharmakotherapie mit Arzneimitteln wie Neodicumarin treten Komplikationen in Form von Blutungen aufgrund einer Überdosierung mit der richtigen Dosis auf, jedoch ohne Berücksichtigung der Wechselwirkung von Arzneimitteln. Zum Beispiel bei gleichzeitiger Verabreichung von Neodicumarin und Butadion oder Salicylaten. In diesem Fall ist eine Blutung auch durch eine intakte Gefäßwand möglich, beispielsweise bei Patienten mit Magengeschwüren. Die Behandlung sollte unter ständiger Überwachung des Prothrombinspiegels im Blut erfolgen. Im Falle einer Blutung wird eine Lösung aus Vicasol, Vitamin P, Rutin, Calciumchlorid sowie eine Transfusion von 70-100 ml Spenderblut verabreicht.

Die Behandlung mit Antikoagulanzien ist eine Herausforderung für den Arzt. Es ist notwendig, den Prothrombinindex zu überwachen, der 40-50 betragen sollte. Die Behandlung ist streng individuell.

Es gibt eine Reihe von Kontraindikationen für die Verwendung dieser Gruppe von Arzneimitteln:

1) offene Wunden, Magengeschwüre;

3) Hepatitis, Leberzirrhose;

4) drohende Abtreibung;

5) Nierenerkrankung.

FIBRINOLITIK (THROMBOLITIK)

1. Direkte Wirkung - Fibrinolysin (Plasmin).

2. Indirekte Wirkung (Plasminogenaktivatoren: Actilis, Streptokinase, Streptodekase, Urokinase).

FIBRINOLYSIN (erhältlich in Pulverform in Fläschchen mit 10, 20, 30 und 40.000 Einheiten) - ein altes Medikament, das fibrinolytisch ist. Holen Sie es aus dem Blutplasma des Spenders. Als proteolytisches Enzym spaltet es Fibrin, indem es auf die Oberfläche eines Blutgerinnsels einwirkt. Es eliminiert nur Fibrinthromben in den ersten Tagen ihrer Bildung, löst nur frische Fibrinfilamente in den Venen auf, was zu einer Gefäßrekanalisation führt.

Fibrinabbauprodukte haben gerinnungshemmende Eigenschaften, da sie die Polymerisation von Fibrinmonomeren und die Bildung von Thromboplastin hemmen.

Fibrinolysin ist ein Notfallmedikament, das bei thromboembolischen Erkrankungen verschrieben wird:

- peripherer Gefäßverschluss;

- Thrombose der Blutgefäße des Gehirns, der Augen;

- IHD (Myokardinfarkt);

- beim Entfernen eines Blutgerinnsels aus einem Gefäßshunt.

Dieses Medikament hat erhebliche Nachteile: - Es ist sehr teuer (hergestellt aus gespendetem Blut); - nicht sehr aktiv, dringt schlecht in das Blutgerinnsel ein. Nebenwirkungen bei der Einführung von Fibrinolysin, einem Fremdprotein, können in Form von allergischen Reaktionen sowie in Form von unspezifischen Reaktionen auf das Protein (Gesichtsrötung, Schmerzen entlang der Vene sowie hinter Brustbein und Bauch) oder in Form von Fieber, Urtikaria auftreten.

Vor der Verwendung wird das Arzneimittel in einer isotonischen Lösung mit einer Geschwindigkeit von 100-160 STÜCK Fibrinolysin pro 1 ml Lösungsmittel gelöst. Die vorbereitete Lösung wird intravenös gegossen (10-15 Tropfen pro Minute).

Direkt wirkende Antikoagulanzien: Indikationen und Kontraindikationen. Produktübersicht

Antikoagulanzien - Dies ist eine der Gruppen von Arzneimitteln, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen und die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen verhindern. Abhängig vom Wirkmechanismus werden diese Medikamente normalerweise in zwei Untergruppen unterteilt: direkte und indirekte Antikoagulanzien. Im Folgenden werden wir über die erste Gruppe von Antikoagulanzien sprechen - direkte Wirkung.

Blutgerinnungssystem: Grundlagen der Physiologie

Die Blutgerinnung ist eine Kombination aus physiologischen und biochemischen Prozessen, die darauf abzielen, Blutungen zu stoppen, die früher begonnen haben. Dies ist eine Schutzreaktion des Körpers, die einen massiven Blutverlust verhindert..

Die Blutgerinnung erfolgt in 2 Stufen:

  • primäre Blutstillung;
  • enzymatische Koagulation.

Primäre Blutstillung

An diesem komplexen physiologischen Prozess sind drei Strukturen beteiligt: ​​die Gefäßwand, das Zentralnervensystem und die Blutplättchen. Wenn die Gefäßwand beschädigt ist und Blutungen beginnen, werden die darin um die Perforationsstelle befindlichen glatten Muskeln zusammengedrückt und die Gefäße sind krampfhaft. Die Natur dieses Ereignisses ist Reflex, das heißt, es tritt unfreiwillig nach dem entsprechenden Signal des Nervensystems auf.

Der nächste Schritt ist das Anhaften (Anhaften) von Blutplättchen an der Stelle, an der die Gefäßwand beschädigt ist, und ihre Aggregation (Ankleben). Nach 2-3 Minuten hört die Blutung auf, da die Schadensstelle durch ein Blutgerinnsel verstopft ist. Dieses Blutgerinnsel ist jedoch immer noch locker und das Blutplasma an der Stelle der Schädigung ist immer noch flüssig. Daher können sich unter bestimmten Bedingungen Blutungen mit neuer Kraft entwickeln. Die Essenz der nächsten Phase der primären Blutstillung besteht darin, dass Blutplättchen eine Reihe von Metamorphosen durchlaufen, wodurch 3 Gerinnungsfaktoren von ihnen freigesetzt werden: Ihre Wechselwirkung führt zum Auftreten von Thrombin und löst eine Reihe chemischer Reaktionen aus - enzymatische Gerinnung.

Enzymatische Koagulation

Wenn im Bereich der Schädigung der Gefäßwand Spuren von Thrombin auftreten, beginnt eine Kaskade von Reaktionen der Wechselwirkung von Gewebekoagulationsfaktoren mit Blut, ein weiterer Faktor - Thromboplastin, das mit einer bestimmten Substanz Prothrombin unter Bildung von aktivem Thrombin interagiert. Diese Reaktion tritt auch unter Beteiligung von Calciumsalzen auf. Thrombin interagiert mit Fibrinogen und es bildet sich Fibrin, das eine unlösliche Substanz ist - seine Filamente fallen aus.

Die nächste Stufe ist die Kompression oder Retraktion eines Blutgerinnsels, die durch Verdichtung und Kompression erreicht wird, wodurch klares, flüssiges Blutserum abgetrennt wird.
Und das letzte Stadium ist die Auflösung oder Lyse eines zuvor gebildeten Thrombus. Während dieses Prozesses interagieren viele Substanzen miteinander und das Ergebnis ist das Auftreten des Enzyms Fibrinolysin im Blut, das die Filamente des Fibrins zerstört und es in Fibrinogen umwandelt.
Es ist erwähnenswert, dass ein Teil der Substanzen, die an Gerinnungsprozessen beteiligt sind, in der Leber unter direkter Beteiligung von Vitamin K gebildet wird: Ein Mangel an diesem Vitamin führt zu einer Störung der Gerinnungsprozesse.

Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Verwenden Sie Medikamente dieser Gruppe in folgenden Situationen:

  • die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern oder ihre Lokalisation während verschiedener chirurgischer Eingriffe, insbesondere am Herzen und an den Blutgefäßen, zu begrenzen;
  • bei fortschreitender Angina pectoris und akutem Myokardinfarkt;
  • mit Embolie und Thrombose von tiefen Venen und peripheren Arterien, Gefäßen des Gehirns, des Auges, der Lungenarterien;
  • mit disseminierter intravaskulärer Koagulation;
  • um eine Blutgerinnung durch eine Reihe von Laboruntersuchungen zu verhindern;
  • zur Aufrechterhaltung einer verminderten Blutgerinnung während der Hämodialyse oder im kardiopulmonalen Bypass.

Jedes der direkt wirkenden Antikoagulanzien hat seine eigenen Kontraindikationen, hauptsächlich:

Bei der Verschreibung dieser Medikamente an sehr erschöpfte Patienten während der Schwangerschaft in den ersten 3-8 Tagen nach der Geburt oder Operation bei hohem Blutdruck ist Vorsicht geboten.

Klassifizierung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Abhängig von den Merkmalen der Struktur und des Wirkungsmechanismus werden Arzneimittel dieser Gruppe in drei Untergruppen unterteilt:

  • unfraktionierte Heparinpräparate (Heparin);
  • Arzneimittel mit niedermolekularem Heparin (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin und andere);
  • Heparinoide (Sulodexid, Pentosanpolysulfat);
  • direkte Thrombininhibitoren - Hirudinpräparate.

Unfraktionierte Heparinpräparate

Der Hauptvertreter von Arzneimitteln dieser Klasse ist direkt Heparin..
Die antithrombotische Wirkung dieses Arzneimittels liegt in der Fähigkeit seiner Ketten, das Hauptblutgerinnungsenzym Thrombin zu hemmen. Heparin bindet an ein Coenzym - Antithrombin III, wodurch letzteres aktiver an eine Gruppe von Plasma-Gerinnungsfaktoren bindet und deren Aktivität verringert. Mit der Einführung von Heparin in einer großen Dosierung wird auch die Umwandlung von Fibrinogen in Fibrin gehemmt.

Darüber hinaus hat dieser Stoff eine Reihe weiterer Wirkungen:

  • verlangsamt die Aggregation und Adhäsion von Blutplättchen, weißen Blutkörperchen und roten Blutkörperchen;
  • verringert den Grad der Gefäßpermeabilität;
  • verbessert die Durchblutung benachbarter Gefäße, Kollateralen;
  • reduziert Krämpfe der Gefäßwand.

Heparin wird in Form einer Injektionslösung (1 ml der Lösung enthält 5000 IE des Wirkstoffs) sowie in Form von Gelen und Salben zur topischen Anwendung hergestellt.

Heparin wird subkutan, intramuskulär und intravenös verabreicht..

Das Medikament wirkt schnell, ist aber leider relativ kurzlebig - bei einmaliger intravenöser Verabreichung beginnt es fast sofort zu wirken und die Wirkung hält 4-5 Stunden an. Bei Injektion in den Muskel entwickelt sich die Wirkung in einer halben Stunde und dauert bis zu 6 Stunden, subkutan - in 45-60 Minuten bzw. bis zu 8 Stunden.

Oft verschriebenes Heparin nicht unabhängig, sondern in Kombination mit Fibrinolytika und Thrombozytenaggregationshemmern.
Die Dosierungen sind individuell und hängen von der Art und Schwere der Krankheit sowie von ihren klinischen Manifestationen und Laborparametern ab.

Die Wirkung von Heparin muss durch Bestimmung der APTT-aktivierten partiellen Thromboplastinzeit kontrolliert werden - mindestens einmal alle 2 Tage während der ersten Woche der Therapie und dann seltener - einmal alle 3 Tage.

Da sich vor dem Hintergrund der Verabreichung dieses Arzneimittels ein hämorrhagisches Syndrom entwickeln kann, sollte es nur in einem Krankenhaus unter ständiger Aufsicht des medizinischen Personals verabreicht werden.
Zusätzlich zu Blutungen kann Heparin die Entwicklung von Alopezie, Thrombozytopenie, Hyperaldosteronismus, Hyperkaliämie und Osteoporose hervorrufen.

Topische Heparinpräparate sind Lyoton, Linoven, Thrombophobus und andere. Sie werden sowohl zur Vorbeugung als auch zur komplexen Behandlung chronischer Veneninsuffizienz eingesetzt: Sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Vena saphena der unteren Extremitäten, verringern die Schwellung der Extremitäten, beseitigen deren Schwere und verringern die Schwere der Schmerzen.

Heparinpräparate mit niedrigem Molekulargewicht

Dies ist eine neue Generation von Arzneimitteln mit Heparineigenschaften, aber mit einer Reihe von vorteilhaften Eigenschaften. Durch die Inaktivierung von Faktor Xa verringern sie das Risiko von Blutgerinnseln in größerem Maße, während ihre gerinnungshemmende Wirkung weniger ausgeprägt ist, was bedeutet, dass Blutungen weniger wahrscheinlich sind. Zusätzlich werden niedermolekulare Heparine besser absorbiert und halten länger, dh um die Wirkung zu erzielen, sind eine niedrigere Dosis des Arzneimittels und eine geringere Häufigkeit seiner Verabreichung erforderlich. Darüber hinaus verursachen sie nur in Ausnahmefällen, äußerst selten, Osteoporose und Thrombozytopenie..

Die Hauptvertreter von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht sind Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Lassen Sie uns jeden von ihnen genauer betrachten..

Dalteparin (Fragmin)

Die Blutgerinnung verlangsamt sich leicht. Unterdrückt die Aggregation, beeinflusst die Haftung praktisch nicht. Darüber hinaus hat bis zu einem gewissen Grad immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften..
Erhältlich als Injektion.

Das Medikament wird in eine Vene oder subkutan injiziert. Eine intramuskuläre Injektion ist verboten. Es wird gemäß dem Schema in Abhängigkeit von der Krankheit und der Schwere des Zustands des Patienten dosiert. Bei Verwendung von Dalteparin können die Blutplättchenspiegel, die Entwicklung von Blutungen sowie lokale und allgemeine allergische Reaktionen gesenkt werden.
Gegenanzeigen ähneln denen anderer Arzneimittel der direkt wirkenden Antikoagulansgruppe (oben aufgeführt).

Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)

Bei subkutaner Verabreichung schnell und vollständig vom Blut aufgenommen. Die maximale Konzentration wird nach 3-5 Stunden notiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt mehr als 2 Tage. Im Urin ausgeschieden.

Erhältlich in Form einer Injektionslösung. Es wird in der Regel subkutan in die Bauchdecke injiziert. Die verabreichte Dosis hängt von der Krankheit ab..
Nebenwirkungen sind Standard.
Verwenden Sie dieses Medikament nicht bei Patienten, die zu Bronchospasmus neigen.

Nadroparin (Fraxiparin)

Zusätzlich zur direkten gerinnungshemmenden Wirkung hat es auch immunsuppressive sowie entzündungshemmende Eigenschaften. Darüber hinaus reduziert der Spiegel von β-Lipoproteinen und Cholesterin im Blut.
Bei subkutaner Verabreichung wird es fast vollständig resorbiert, die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird nach 4 bis 6 Stunden notiert, die Halbwertszeit beträgt 3,5 Stunden bei primärer und 8 bis 10 Stunden bei wiederholter Verabreichung von Nadroparin.

In der Regel werden sie subkutan in das Bauchgewebe injiziert. Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1-2 mal täglich. In einigen Fällen wird ein intravenöser Verabreichungsweg unter Kontrolle von Blutgerinnungsindikatoren verwendet.
Die Dosierung wird je nach Pathologie verschrieben.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen ähneln denen anderer Medikamente in dieser Gruppe..

Bemiparin (Zibor)

Es hat eine ausgeprägte gerinnungshemmende und mäßige hämorrhagische Wirkung..

Bei subkutaner Verabreichung wird das Arzneimittel schnell und vollständig vom Blut absorbiert, wo seine maximale Konzentration nach 2-3 Stunden notiert wird. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 5-6 Stunden. In Bezug auf die Art und Weise, wie Informationen bis heute angezeigt werden, Nr.

Freigabeformular - Injektionslösung. Der Verabreichungsweg ist subkutan.
Dosierung und Dauer der Therapie hängen von der Schwere der Erkrankung ab..
Nebenwirkungen und Kontraindikationen sind oben aufgeführt..

Es wird nicht empfohlen, das Medikament gleichzeitig mit anderen Antikoagulanzien, nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten, systemischen Glukokortikoiden und Dextran zu verwenden. Alle diese Medikamente verstärken die Wirkung von Bemiparin, das Blutungen verursachen kann.

Heparinoide

Dies ist eine Gruppe von Mucopolysacchariden semisynthetischen Ursprungs mit Heparineigenschaften..
Arzneimittel dieser Klasse wirken unabhängig von Angiotensin III ausschließlich auf Faktor Xa. Sie haben gerinnungshemmende, fibrinolytische und hypolipidämische Wirkungen..

Sie werden in der Regel zur Behandlung von Patienten mit Angiopathien eingesetzt, die durch erhöhte Blutzuckerspiegel verursacht werden: mit Diabetes. Darüber hinaus werden sie zur Vorbeugung von Thrombosen während der Hämodialyse und bei chirurgischen Eingriffen eingesetzt. Sie werden auch bei akuten, subakuten und chronischen Erkrankungen atherosklerotischer, thrombotischer und thromboembolischer Natur eingesetzt. Verstärken Sie die antianginale Wirkung der Therapie bei Patienten mit Angina pectoris (dh verringern Sie die Schwere der Schmerzen). Die Hauptvertreter dieser Arzneimittelgruppe sind Sulodexin und Pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Douai F)

Erhältlich in Form von Kapseln und Injektionen. Es wird empfohlen, 2-3 Wochen intramuskulär zu verabreichen und dann weitere 30-40 Tage oral einzunehmen. Der Behandlungsverlauf - 2 mal im Jahr und öfter.
Vor dem Hintergrund der Einnahme des Arzneimittels, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Hämatome an der Injektionsstelle sind allergische Reaktionen möglich.
Gegenanzeigen - häufig bei Heparinpräparaten.

Pentosanpolysulfat

Formbeschichtete Tabletten und Injektion freisetzen.
Der Verabreichungsweg und die Dosierung variieren in Abhängigkeit von den Merkmalen der Krankheit.
Bei oraler Einnahme wird es in geringer Menge resorbiert: Die Bioverfügbarkeit beträgt nur 10%, bei subkutaner oder intramuskulärer Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit tendenziell 100%. Die maximale Konzentration im Blut wird 1-2 Stunden nach der Einnahme beobachtet, die Halbwertszeit beträgt Tage oder mehr.
Der Rest des Arzneimittels ähnelt anderen Arzneimitteln der Antikoagulansgruppe.

Hirudin-Vorbereitungen

Die Substanz, die von den Speicheldrüsen des Blutegels abgesondert wird - Hirudin - ähnlich wie Heparinpräparate, hat antithrombotische Eigenschaften. Sein Wirkungsmechanismus besteht darin, direkt an Thrombin zu binden und es irreversibel zu hemmen. Wirkt sich teilweise auf andere Blutgerinnungsfaktoren aus..

Vor nicht allzu langer Zeit wurden Präparate auf der Basis von Hirudin entwickelt - Piyavit, Revask, Gyrologe, Argatroban, aber sie sind nicht weit verbreitet, weshalb sich bisher keine klinischen Erfahrungen mit ihrer Anwendung angesammelt haben.

Wir möchten getrennt über zwei relativ neue Medikamente mit gerinnungshemmender Wirkung sprechen - Fondaparinux und Rivaroxaban.

Fondaparinux (Arikstra)

Dieses Medikament hat eine antithrombotische Wirkung durch selektive Hemmung von Faktor Xa. Im Körper bindet Fondaparinux an Antithrombin III und verstärkt mehrere hundert Mal die Neutralisation von Faktor Xa. Infolgedessen wird der Gerinnungsprozess unterbrochen, Thrombin bildet sich nicht, daher können sich keine Thromben bilden.

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig resorbiert. Nach einer einzelnen Injektion des Arzneimittels wird seine maximale Konzentration im Blut nach 2,5 Stunden notiert. Im Blut bindet an Antithrombin II, das seine Wirkung bestimmt.

Es wird hauptsächlich unverändert im Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten 17 bis 21 Stunden.

Erhältlich als Injektion.

Der Verabreichungsweg ist subkutan oder intravenös. Intramuskulär nicht anwendbar.

Die Dosierung des Arzneimittels hängt von der Art der Pathologie ab..

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen eine Dosisanpassung von Arikstra in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance.

Patienten mit einer ausgeprägten Abnahme der Leberfunktion verwenden das Medikament sehr vorsichtig..
Nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln anwenden, die das Blutungsrisiko erhöhen.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dieses Medikament hat eine hohe Wirkungsselektivität gegen Faktor Xa und hemmt dessen Aktivität. Es zeichnet sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit (80-100%) bei oraler Einnahme aus (dh bei oraler Einnahme wird es im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert)..

Die maximale Konzentration von Rivaroxaban im Blut wird 2 bis 4 Stunden nach einmaliger oraler Verabreichung beobachtet.

Es wird halb mit Urin, halb mit Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten 5-9 bis 11-13 Stunden.

Form freigeben - Tabletten.
Oral einnehmen, unabhängig von der Mahlzeit. Wie bei anderen direkt wirkenden Antikoagulanzien variiert die Dosierung des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Art der Krankheit und ihrer Schwere.

Rivaroxaban wird nicht für Patienten empfohlen, die mit bestimmten Antimykotika oder Anti-HIV-Medikamenten behandelt werden, da sie die Konzentration von Xarelto im Blut erhöhen können, was zu Blutungen führen kann..

Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung benötigen eine Dosisanpassung von Rivaroxaban.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit diesem Medikament zuverlässig vor einer Schwangerschaft geschützt werden.

Wie Sie sehen, bietet die moderne Pharmaindustrie eine bedeutende Auswahl an direkt wirkenden Antikoagulanzien. In keinem Fall können Sie sich natürlich selbst behandeln. Alle Arzneimittel, ihre Dosierung und Verwendungsdauer werden nur vom Arzt festgelegt, basierend auf der Schwere der Erkrankung, dem Alter des Patienten und anderen wichtigen Faktoren.

Welchen Arzt zu kontaktieren

Direkte Antikoagulanzien werden von einem Kardiologen, Phlebologen, Angiologen oder Gefäßchirurgen sowie einem Hämodialysespezialisten (Nephrologen) und einem Hämatologen verschrieben.

Antikoagulanzien: Arten, Überprüfung von Arzneimitteln und Wirkmechanismus

Antikoagulanzien sind eine separate klinische und pharmakologische Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von pathologischen Zuständen erforderlich sind, die von einer intravaskulären Thrombusbildung aufgrund einer Abnahme der Blutviskosität begleitet werden. Die Vorbeugung von Thrombosen mit Antikoagulanzien ermöglicht die Vermeidung schwerer kardiovaskulärer Katastrophen. Antikoagulanzien werden in verschiedene Typen unterteilt, die unterschiedliche Eigenschaften und Wirkmechanismen aufweisen..

Die wichtigsten Arten von Wirkmechanismen

Die Trennung von Medikamenten der klinischen und pharmakologischen Gruppe von Antikoagulanzien basiert auf ihrer Wirkung, daher werden zwei Haupttypen von Medikamenten unterschieden:

  • Direkte Antikoagulanzien sind Verbindungen, die die Hauptenzyme, nämlich Thrombin, hemmen (hemmen), die die Prozesse der Blutgerinnung und Gerinnselbildung direkt katalysieren. Aufgrund dessen reduzieren sie die Blutviskosität direkt im Körper und in vitro.
  • Indirekte Antikoagulanzien - wirken sich indirekt auf das hämostatische System (Blutgerinnungssystem) aus, da sie die funktionelle Aktivität von Nebenenzymen beeinflussen, die die Bildung eines Blutgerinnsels katalysieren. Medikamente senken die Blutviskosität nur beim Menschen (in vivo). Sie beeinflussen nicht den Zustand des Bluts, das aus einer Vene in ein Reagenzglas entnommen wird.

Aufgrund der chemischen Struktur sind die meisten modernen Antikoagulanzienpräparate chemisch synthetisierte Verbindungen, einschließlich solcher, die auf natürlichen Analoga basieren. Das einzige natürliche direkt wirkende Antikoagulans ist Heparin..

Wirkmechanismus

Die Hauptaufgabe von Antikoagulanzien besteht darin, die Blutviskosität zu verringern und die intravaskuläre Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern, die nicht durch ihre Schädigung und Blutung hervorgerufen werden. Medikamente beeinflussen die Blutstillung. Direkte Antikoagulantien hemmen die funktionelle Aktivität des Thrombenzyms, das die Umwandlung von löslichem Fibrinogen in Fibrin katalysiert. Es fällt in Form von Fäden aus..

Der Wirkungsmechanismus indirekter Antikoagulanzien besteht darin, die funktionelle Aktivität anderer Enzyme zu unterdrücken, die indirekt den Prozess der Thrombusbildung beeinflussen.

Anwendungshinweise

Die wichtigste medizinische Indikation für die Verwendung von Antikoagulanzien mit indirekter und direkter Wirkung besteht darin, die Wahrscheinlichkeit der Gefäßbildung von Blutgerinnseln unter verschiedenen pathologischen Bedingungen zu verringern:

  • Postpartale Thromboembolie (ein pathologischer Zustand, der durch die Bildung von Blutgerinnseln mit ihrer anschließenden Migration in den Blutkreislauf gekennzeichnet ist).
  • Langzeitimmobilisierung (Immobilisierung einer Person), hervorgerufen durch ein schweres Trauma oder einen volumetrischen chirurgischen Eingriff.
  • Thrombophlebitis (Entzündung der Venengefäße, begleitet von intravaskulärer Thrombusbildung).
  • Volumenblutverlust von mehr als 500 ml.
  • Prävention von Komplikationen nach Gefäßoperationen (Angioplastie).
  • Myokardinfarkt (Tod eines Teils des Herzmuskels aufgrund einer starken Verschlechterung der Ernährung).
  • Herzoperation mit mechanischen Klappen durchgeführt.
  • Arterielle Thromboembolie.
  • Parietale Bildung von Blutgerinnseln in den Herzhöhlen.
  • Die Entwicklung einer Herzinsuffizienz.
  • Schwere menschliche Erschöpfung (Kachexie), hervorgerufen durch somatische, infektiöse Pathologie oder Unterernährung.

Da die Verwendung von Antikoagulanzien eine Störung des hämostatischen Systems impliziert, werden Medikamente erst nach entsprechenden Studien von einem Arzt verschrieben.

Kontraindikationen

Da die Präparate der klinischen und pharmakologischen Gruppe von Antikoagulanzien die Blutgerinnungsfähigkeit beeinflussen und diese verringern, wird eine Reihe von pathologischen und physiologischen Zuständen des Körpers des Patienten unterschieden, bei denen ihre Verwendung kontraindiziert ist:

  • Magengeschwür des Zwölffingerdarms oder Magens, das von der Bildung eines Schleimhautdefekts und der periodischen Entwicklung von Blutungen aus diesem begleitet wird.
  • Aneurysma (beutelförmiger Vorsprung der Wand) eines der Gefäße des Gehirns, bei dem die Wahrscheinlichkeit einer Blutung in der Substanz signifikant erhöht ist.
  • Portale Hypertonie ist ein Anstieg des Blutdrucks in den venösen Gefäßen des Pfortadersystems, die in der Leber verlaufen. Der pathologische Zustand geht am häufigsten mit einer Leberzirrhose einher (dem Prozess des Ersetzens des Bindegewebes)..
  • Ein unzureichender Vitamin K-Spiegel im Körper (mögliche Hypovitaminose ist sehr wichtig, um indirekte Antikoagulanzien in Betracht zu ziehen, bevor eine Gruppe von Arzneimitteln verschrieben wird)..
  • Thrombozytopenie - eine Abnahme der Anzahl von Blutplättchen pro Volumeneinheit Blut (Blutplatten, die direkt an der Bildung eines Thrombus beteiligt sind).
  • Leukämie ist eine Tumorpathologie, bei der hauptsächlich lymphoide oder myeloische hämatopoetische Zellen im roten Knochenmark betroffen sind.
  • Onkologischer Prozess verschiedener Lokalisationen im menschlichen Körper unter Bildung eines gutartigen oder bösartigen Tumors.
  • Signifikanter Anstieg des systemischen Blutdrucks.
  • Mangel an funktioneller Aktivität der Leber oder Nieren.
  • Morbus Crohn ist eine unspezifische Entzündung, die in den Wänden des Dickdarms lokalisiert ist und durch die Bildung von Defekten in Form von Geschwüren gekennzeichnet ist.
  • Chronischer Alkoholismus.

Vor der Verschreibung direkter oder indirekter Antikoagulanzien muss der Arzt sicherstellen, dass beim Patienten keine Kontraindikationen vorliegen.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Die Liste der direkt wirkenden Antikoagulanzienpräparate nach chemischer Struktur umfasst 3 Gruppen:

  • Heparine sind Arzneimittel, die auf einer Verbindung natürlichen Ursprungs basieren. Arzneimittel sind in verschiedenen Dosierungsformen erhältlich, nämlich als Salbe oder Creme zur äußerlichen Anwendung sowie als Lösung für die subkutane Injektion.
  • Heparine mit niedrigem Molekulargewicht sind eine chemische Modifikation von natürlichem Heparin, die bestimmte positive Eigenschaften aufweist. Medikamente sind auch in Dosierungsform Salbe, Creme oder Lösung zur parenteralen subkutanen Verabreichung erhältlich. Vertreter ist Fraxiparin..
  • Hirudin - eine natürliche Verbindung, die eine ähnliche chemische Struktur wie Heparin hat, kommt im Blutegelspeichel vor.
  • Natriumhydrocytrat - eine chemisch synthetisierte Verbindung in Form eines Salzes - wird zur Herstellung einer Lösung verwendet, die parenteral (subkutan oder intramuskulär) verabreicht wird..
  • Lepirudin ist ein chemisch synthetisiertes Heparinanalogon, dessen Merkmal die Möglichkeit ist, es in oraler Dosierungsform in Form von Tabletten oder Kapseln zu verwenden.

Heutzutage werden am häufigsten Arzneimittel auf der Basis von Heparin und seinen Analoga mit niedrigem Molekulargewicht verwendet. Fraxiparin wird hauptsächlich als Injektion verwendet, Heparin wird zur lokalen äußerlichen Anwendung verschrieben (Lyoton, Heparinsalbe, Hepatrombin)..

Indirekte Antikoagulanzien

Die chemische Struktur indirekter Antikoagulanzien umfasst zwei Hauptvertreter der Arzneimittel:

  • Monocumarine sind chemische Verbindungen, die die Synthese von Vitamin K hemmen, das für die Bildung eines Blutgerinnsels notwendig ist. Sie werden hauptsächlich in Form von Tabletten oder Kapseln hergestellt. Zu den blutverdünnenden Medikamenten gehören solche Vertreter - Warfarin, Markumar, Sinkumar. Sie werden hauptsächlich als Antikoagulanzien bei der komplexen Behandlung der Pathologie des Herz-Kreislauf-Systems eingesetzt..
  • Dicumarin - ein chemisch synthetisiertes Analogon von Monocumarin - ist in Form von Tabletten erhältlich, die auch als Dicumarin bezeichnet werden. Sie werden hauptsächlich zur komplexen Behandlung und Vorbeugung verschiedener Gefäßerkrankungen eingesetzt, die mit einem hohen Risiko der intravaskulären Thrombusbildung einhergehen.

Aus der Gruppe der indirekten Antikoagulanzien sticht die Indandionverbindung getrennt hervor, die eine ziemlich hohe Toxizität sowie die häufige Entwicklung von Nebenwirkungen aufweist..

Nebenwirkungen

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Arzneimitteln der klinisch-pharmakologischen Gruppe Antikoagulanzien ist die Entwicklung negativer Reaktionen möglich, die sich üblicherweise in erhöhten Blutungen äußern. Das Risiko einer starken Blutung steigt, insbesondere bei der Verschreibung von Arzneimitteln mit direkten oder indirekten Antikoagulanzien ohne Berücksichtigung des möglichen Vorhandenseins von Kontraindikationen. Am häufigsten können nach Beginn der Anwendung von Antikoagulanzien solche Nebenwirkungen auftreten:

  • Blutungen aus arteriellen oder venösen Gefäßen unterschiedlicher Lokalisation und Intensität.
  • Entzündungsreaktion im Bereich der Injektion injizierbarer Formen direkter oder indirekter Antikoagulanzien.
  • Thrombozytopenie - eine Abnahme der Thrombozytenzahl pro Volumeneinheit Blut.
  • Verletzung des Funktionszustands der Leber mit der Entwicklung des Entzündungsprozesses im Gewebe des Organs.
  • Veränderung der Nierenfunktion, die sich in einem Mangel an funktioneller Aktivität äußern kann.
  • Das Auftreten eines Hautausschlags, der häufig auf die Entwicklung einer allergischen Reaktion auf unfraktioniertes Heparin (UFH) zurückzuführen ist, empfiehlt daher die Verwendung moderner direkter Antikoagulanzien auf Basis von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht. Schwere allergische Reaktionen können von Angioödemen, Quincke-Ödemen oder Urtikaria begleitet sein.

Starke Blutungen, die sich bei Verwendung direkter oder indirekter Antikoagulanzien entwickelt haben, erfordern eine medizinische Notfallversorgung, da dies lebensbedrohliche Zustände für den Patienten sind.

Thrombozytenaggregationshemmer

Die Fähigkeit, die Blutviskosität zu senken, hat Arzneimittel der klinischen und pharmakologischen Gruppe Thrombozytenaggregationshemmer. Der Wirkungsmechanismus von Arzneimitteln beruht auf einer direkten Wirkung auf Blutplättchen, die zu einer Störung ihrer Aggregation unter Bildung kleiner Blutgerinnsel führt. Klinisch-pharmakologische Arzneimittel der Gruppe Thrombozytenaggregationshemmer werden üblicherweise bei der komplexen Behandlung der kardiovaskulären Pathologie verwendet, um Komplikationen in Form von Thromboembolien vorzubeugen. Sie können in Kombination mit indirekten Antikoagulanzien verwendet werden. Thrombozytenaggregationshemmer umfassen Acetylsalicylsäure, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Die Verwendung von Antikoagulanzien in der modernen Medizin ermöglichte es, eine große Anzahl verschiedener Komplikationen zu vermeiden, die mit der Entwicklung von Thromboembolien verbunden sind. Sie können nicht ohne ärztliche Verschreibung angewendet werden, da dies schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen kann..

Pharmakologie - Antikoagulanzien (ein kurzer Überblick) Grundlegende Pharmakologie von Antikoagulanzien Thrombozytenaggregationshemmer. Antikoagulanzien. Fibrinolytika.

Literatur Zu Dem Herzrhythmus

EKG mit Last

Eine funktionelle Untersuchung der Arbeit des Herzmuskels zeigt eine versteckte Pathologie. Für die Diagnose der Pathologie des Herz-Kreislauf-Systems sind Proben mit dosierter körperlicher Aktivität wie ein EKG mit Belastung oder ein Stresstest äußerst wichtig und informativ.

Hämocorreaders. Grundvoraussetzungen für Hämokorrektor. Funktionsklassifizierung, Seite 17

Zur Bestimmung des Rh-Faktors werden zwei Methoden verwendet:a) Bestimmung des Rhesusfaktors unter Verwendung eines universellen Reagens;