Pharmakologische Gruppe - Antikoagulanzien

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Antikoagulanzien hemmen im Allgemeinen das Auftreten von Fibrinsträngen; Sie verhindern Thrombosen, tragen zur Beendigung des Wachstums bereits aufgetretener Blutgerinnsel bei und verstärken die Wirkung auf endogene fibrinolytische Enzyme auf Blutgerinnsel.

Antikoagulanzien werden in zwei Gruppen eingeteilt: a) direkte Antikoagulanzien - schnell wirkend (Heparin-Natrium, Calcium-Nadroparin, Enoxaparin-Natrium usw.), wirksam in vitro und in vivo; b) indirekte Antikoagulantien (Vitamin-K-Antagonisten) - lang wirkend (Warfarin, Phenindion, Acenocoumarol usw.) wirken nur in vivo und nach der Latenzzeit.

Die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin ist aufgrund der Bildung von Komplexen mit vielen Hämokoagulationsfaktoren mit einer direkten Wirkung auf das Blutgerinnungssystem verbunden und äußert sich in der Hemmung der Gerinnungsphasen I, II und III. Heparin selbst wird nur in Gegenwart von Antithrombin III aktiviert.

Indirekte Antikoagulanzien - Derivate von Oxycumarin, Indandion, hemmen kompetitiv die Vitamin-K-Reduktase, hemmen deren Aktivierung im Körper und stoppen die Synthese von K-Vitamin-abhängigen Plasma-Hämostase-Faktoren - II, VII, IX, X..

Thrombozytenaggregationshemmer und Antikoagulantien

Schlaganfallprävention Thrombozytenaggregationshemmer und Antikoagulantien.
In einem früheren Artikel haben wir über blutdrucksenkende Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck, der häufigsten Ursache von Schlaganfällen, gesprochen. In diesem Gespräch werden wir über eine andere Gruppe von Medikamenten sprechen, die zur Vorbeugung eines akuten zerebrovaskulären Unfalls eingesetzt werden - Thrombozytenaggregationshemmer und Antikoagulanzien.

Der Hauptpunkt ihrer Anwendung besteht darin, die Blutviskosität zu verringern, den Blutfluss in den Gefäßen zu verbessern und dadurch die Blutversorgung des Gehirns zu normalisieren. Diese Medikamente werden normalerweise verschrieben, wenn in der Vergangenheit vorübergehende zerebrovaskuläre Störungen oder vorübergehende ischämische Anfälle mit reversiblen neurologischen Symptomen aufgetreten sind oder das Risiko ihres Auftretens sehr hoch ist.

In diesem Fall verschreibt der Arzt eine ähnliche Gruppe von Medikamenten, um die Entwicklung eines Schlaganfalls zu verhindern. Wir erklären klar den Wirkungsmechanismus dieser Medikamente und die Angemessenheit ihrer Einnahme.

Thrombozytenaggregationshemmer - Medikamente, die die aggregativen Eigenschaften von Blut verringern.


Aspirin. Zweck und Verwendung.
Aspirin ist Acetylsalicylsäure. Proprietäre Namen: Thromboass, Aspilat, Aspo, Ecotrin, Akuprin.

Es hemmt die Blutplättchenaggregation, erhöht die Fähigkeit des Blutes, Fibrinfilamente - den Hauptbestandteil eines Thrombus - aufzulösen. Acetylsalicylsäure verhindert somit die Entwicklung einer Thromboembolie von intrazerebralen Gefäßen und Halsgefäßen - eine häufige Ursache für ischämischen Schlaganfall.

Ein Hinweis für die Verwendung von Aspirin zu prophylaktischen Zwecken ist das Vorhandensein eines vorübergehenden zerebrovaskulären Unfalls in der Vergangenheit - d. H. eine solche Verletzung, bei der sich neurologische Symptome nicht mehr als 24 Stunden manifestierten. Dieser Zustand ist ein schrecklicher Vorbote der Schlaganfallentwicklung und erfordert dringend Hilfe. Indikationen und Arten der Verschreibung von Aspirin in dieser Situation sind wie folgt:

Stenose der Brachiozephalarterien bis zu 20% des Lumens - eine tägliche Dosis von 75-100 mg in zwei Dosen;
Stenose von mehr als 20% des Lumens - eine tägliche Dosis von 150 mg in drei Dosen;
das Vorhandensein mehrerer Ursachen, die für die Entwicklung eines Schlaganfalls prädisponieren - eine tägliche Dosis von 100 mg;
Vorhofflimmern, insbesondere bei Menschen über 60, die keine Antikoagulanzien einnehmen können - eine tägliche Dosis von 75-100 mg.
Bei längerer Anwendung sind Komplikationen möglich - die Entwicklung von Erosion und Geschwüren des Magen-Darm-Trakts, Thrombozytopenie (eine Verringerung der Anzahl von Blutplättchen), eine Erhöhung des Spiegels von Leberenzymen. Das Phänomen der Unverträglichkeit gegenüber diesem Arzneimittel ist möglich - ein Gefühl von Luftmangel, Hautausschlägen, Übelkeit und Erbrechen.

Bei einem ausgeprägten Anstieg der Blutfette (Hyperlipidämie) ist das Medikament unwirksam.

Sie sollten Aspirin nicht bei Personen einnehmen, die systematisch Alkohol missbrauchen. Es wird am günstigsten mit der Verabreichung von Glockenspielen (Dipyridamol) oder Trental (Pentoxifyllin) kombiniert, wobei eine signifikantere Abnahme der Wahrscheinlichkeit der Entwicklung eines Schlaganfalls festgestellt wird als bei Einnahme nur eines Aspirins.

Um Komplikationen zu vermeiden, kann jede Aspirin-Dosis mit einer kleinen Menge Milch abgewaschen oder nach Hüttenkäse eingenommen werden.

Aspirin. Kontraindikationen.
Acetylsalicylsäure ist bei Magengeschwüren des Magen-Darm-Trakts, einer erhöhten Blutungsneigung, chronischen Nieren- und Lebererkrankungen sowie bei Frauen während der Menstruation kontraindiziert.

Derzeit bietet der Pharmamarkt enterisch lösliche Formen von Aspirin - Thromboass, Aspirin-Cardio und deren Analoga - an, was auf die geringe Fähigkeit dieser Formen zur Bildung von Geschwüren und zur Erosion des Magen-Darm-Trakts hinweist.

Es sollte jedoch beachtet werden, dass die Bildung von Geschwüren und die Erosion des Magen-Darm-Trakts nicht nur mit der lokalen Exposition von Aspirin gegenüber der Schleimhaut verbunden ist, sondern auch mit den systemischen Mechanismen seiner Wirkung nach Absorption des Arzneimittels in das Blut. Daher nehmen Menschen mit Magengeschwüren des Magen-Darm-Trakts diese Gruppe ein unerwünscht. In diesem Fall ist es besser, Aspirin durch ein Medikament einer anderen Gruppe zu ersetzen..

Um mögliche Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte die für prophylaktische Zwecke verschriebene Aspirin-Dosis im Bereich von 0,5 bis 1 mg / kg liegen, d.h. ungefähr 50-100 mg.


Tiklopedin (Tiklid)
Es hat eine größere Aktivität gegen Blutplättchen als Aspirin. Es hemmt die Blutplättchenaggregation, verlangsamt die Bildung von Fibrin, hemmt die Aktivität von Kollagen und Elastin, die zur "Adhäsion" von Blutplättchen an der Gefäßwand beitragen.

Die prophylaktische Aktivität von Ticlopedin in Bezug auf das Schlaganfallrisiko ist 25% höher als die von Aspirin.

Standarddosis - 250 mg 1-2 mal täglich zu den Mahlzeiten.

Indikationen identisch mit Aspirin.

Nebenwirkungen: Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Thrombozytopenie, Neutropenie (Abnahme der Anzahl der Neutrophilen im Blut), erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Bei der Einnahme dieses Arzneimittels muss der klinische Bluttest 1 Mal in 10 Tagen überwacht werden, um die Dosis des Arzneimittels anzupassen.

Da Tiklid die Blutung signifikant erhöht, wird es eine Woche vor der Operation abgebrochen. Sie müssen den Chirurgen oder Anästhesisten über seinen Termin informieren..

Kontraindikationen für die Einnahme des Arzneimittels: hämorrhagische Diathese, Magengeschwür des Magen-Darm-Trakts, Blutkrankheiten, die mit einer Verlängerung der Blutungszeit einhergehen, Thrombozytopenie, Neutropenie, frühere Agranulozytose, chronische Lebererkrankung.

Nehmen Sie Aspirin und Ticlide nicht gleichzeitig ein..

Plavix (Clopidogrel)
Plavix bei gleichzeitiger Verabreichung ist kompatibel mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Hypoglykämika und krampflösenden Mitteln. Vor seiner Ernennung und während der Behandlung ist die Überwachung eines klinischen Bluttests erforderlich - Thrombozytopenie und Neutropenie sind möglich.

Prophylaktische Standarddosis - 75 mg einmal täglich.

Kontraindikationen ähneln Kontraindikationen für Tiklida.

Die Verabredung mit anderen Antikoagulanzien ist kontraindiziert.

Dipyridamol (Glockenspiel)
Der Wirkungsmechanismus beruht auf folgenden Effekten:

reduziert die Blutplättchenaggregation, verbessert die Mikrozirkulation und hemmt die Bildung von Blutgerinnseln;
senkt den Widerstand kleiner zerebraler und koronarer Arterien, erhöht die Volumengeschwindigkeit des koronaren und zerebralen Blutflusses, senkt den Blutdruck und hilft, nicht funktionierende Gefäßkollateralen zu öffnen.
Das Verfahren für die Ernennung von Glockenspielen ist wie folgt:

Curantyl in kleinen Dosen (25 mg 3-mal täglich) ist für Patienten über 65 Jahre mit Kontraindikationen für die Ernennung von Aspirin oder dessen Unverträglichkeit angezeigt.
Curantyl in mittleren Dosen (75 mg 3-mal täglich) wird bei Patienten über 65 Jahren mit unzureichend kontrollierter arterieller Hypertonie mit erhöhter Blutviskosität sowie bei Patienten angewendet, die mit ACE-Hemmern (Capoten, Enap, Prestarium, Ramipril, Monopril usw.) behandelt werden..p.) im Zusammenhang mit einer Abnahme ihrer Aktivität bei Patienten, die Aspirin erhalten;
Eine Kombination von Glockenspielen in einer Dosis von 150 mg / Tag und Aspirin 50 mg / Tag wird für Patienten mit einem hohen Risiko für einen wiederkehrenden ischämischen Schlaganfall bei Vorhandensein einer kombinierten Gefäßpathologie empfohlen, begleitet von einer erhöhten Blutviskosität, falls erforderlich, einer raschen Normalisierung des Blutflusses.
Trental (Pentoxifyllin)
Es wird hauptsächlich zur Behandlung von entwickeltem Schlaganfall, zur Verhinderung wiederholter Störungen des Gehirnkreislaufs sowie zur Behandlung von atherosklerotischen Läsionen der peripheren Arterien eingesetzt.

Es gibt Hinweise auf eine Thrombozytenaggregationshemmung von Ginko biloba. Das Medikament hat eine ähnliche Wirksamkeit wie Aspirin, verursacht jedoch im Gegensatz dazu keine Komplikationen und Nebenwirkungen..


Antikoagulanzien
Um vorübergehende ischämische Anfälle zu verhindern, werden indirekte Antikoagulanzien verschrieben. Indirekte Wirkung - Da sie im Blutkreislauf keinen Einfluss auf den Blutgerinnungsprozess haben, beruht ihre hemmende Wirkung auf der Tatsache, dass sie die Synthese von Blutgerinnungsfaktoren (Faktoren II, VII, IX) in den Lebermikrosomen hemmen, die Aktivität von Faktor III und Thrombin verringern. Zu diesem Zweck wird am häufigsten Warfarin verwendet..

Heparine zeigen im Gegensatz zu indirekten Antikoagulanzien ihre Aktivität direkt im Blut, zu prophylaktischen Zwecken werden sie nach speziellen Indikationen verschrieben.

I. Indirekte Antikoagulanzien.
1. Mit ihrer Ernennung nimmt die Blutgerinnung ab, der Blutfluss auf der Ebene der Kapillaren verbessert sich. Dies ist besonders wichtig bei Vorhandensein von atherosklerotischen Plaques auf der Intima großer Hirngefäße oder Brachiozephalarterien. Auf diesen Plaques lagern sich Fibrinfilamente ab, und es bildet sich ein Blutgerinnsel, das zur Unterbrechung des Blutflusses durch das Gefäß und zum Auftreten eines Schlaganfalls führt.

2. Eine weitere wichtige Indikation für diese Medikamente sind Herzrhythmusstörungen und meistens Vorhofflimmern. Tatsache ist, dass sich bei dieser Krankheit das Herz unregelmäßig zusammenzieht, da sich aufgrund des ungleichmäßigen Blutflusses im linken Vorhof Blutgerinnsel bilden können, die dann in die Gehirngefäße fließen und einen Schlaganfall verursachen.

Studien haben gezeigt, dass die Verwendung von Warfarin in diesem Fall die Entwicklung eines Schlaganfalls verhindert und dreimal wirksamer ist als die Einnahme von Aspirin. Laut der European Association of Neurologists reduziert die Verabreichung von Warfarin an Patienten mit Vorhofflimmern die Häufigkeit von ischämischem Schlaganfall um 75%.

Bei der Verschreibung von Warfarin ist es erforderlich, die Blutgerinnung regelmäßig zu überwachen und ein Hämokoagulogramm durchzuführen. Der wichtigste ist der folgende Indikator - INR (International Normalized Ratio). Der INR-Wert muss mindestens 2,0-3,0 betragen.

3. Das Vorhandensein künstlicher Herzklappen dient auch als Indikation für die Einnahme von Warfarin.

Das Standardschema für die Verwendung von Warfarin zu prophylaktischen Zwecken: 10 mg pro Tag für 2 Tage, dann wird unter der täglichen Kontrolle der INR eine nachfolgende tägliche Dosis ausgewählt. Nach der Stabilisierung der INR muss die Kontrolle einmal alle 2-3 Tage und dann alle 15-30 Tage durchgeführt werden.

II. Die Verwendung von Heparinen
Bei häufigen vorübergehenden ischämischen Anfällen werden spezielle Taktiken angewendet: ein kurzer Verlauf (für 4-5 Tage) der Heparinverabreichung: unfraktioniertes („normales“) Heparin oder niedermolekulares Clexan (Enoxiparin), Fragmentin (Dalteparin), Fraksiparin (Nadroparin).

Diese Medikamente werden unter der Kontrolle eines anderen Laborparameters verschrieben - APTT (aktivierte partielle Thromboplastinzeit), der während der Behandlung im Vergleich zum Ausgangswert nicht mehr als das 1,5- bis 2-fache ansteigen sollte.

1. Unfraktioniertes Heparin

Die anfängliche iv-Dosis beträgt 5000 IE Bolus, dann wird I / O mit einem Infusomat verabreicht - 800-1000 IE / Stunde. Nach Abschluss der Heparininfusion wird Warfarin verschrieben.

Es wird einmal täglich für 20 mg streng subkutan verschrieben. Die Nadel wird vertikal über die gesamte Länge in die Dicke der Haut eingeführt und in einer Falte eingeklemmt. Die Hautfalte sollte erst am Ende der Injektion geglättet werden. Nach der Verabreichung des Arzneimittels kann die Injektionsstelle nicht gerieben werden. Nach Abschluss der Clexaninjektionen wird Warfarin verschrieben.

Es wird einmal täglich bei 2500 IE subkutan verabreicht. Nach Abschluss der Fragmin-Injektionen wird Warfarin verschrieben.

Es wird einmal täglich in 0,3 ml subkutan verabreicht. Nach Abschluss der Fraxiparin-Injektion wird Warfarin verschrieben..

Gegenanzeigen für die prophylaktische Verschreibung von Antikoagulanzien sind: Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür (auch ohne Exazerbation), Nieren- oder Leberinsuffizienz, hämorrhagische Diathese, Krebs, Schwangerschaft, psychische Störungen. Frauen müssen sich daran erinnern, dass Antikoagulanzien 3 Tage vor Beginn der Menstruation abgesagt und 3 Tage nach Ende der Menstruation erneuert werden sollten.

Wenn der Arzt Antikoagulanzien verschrieben hat, ist es zur Vermeidung von Komplikationen erforderlich, die biochemischen Parameter des Blutes, das Hämokoagulogramm, regelmäßig zu überwachen.

Wenn Warnzeichen auftreten (übermäßige Blutungen, Hautblutungen, schwarzer Stuhl, Erbrechen mit Blut), sollte dringend ein Arzt aufgesucht werden.


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Sichere Laborindikatoren bei der Verschreibung einer Antikoagulationstherapie:

Bei Arrhythmien, Diabetes und Myokardinfarkt sollte die INR im Bereich von 2,0 bis 3,0 gehalten werden.
Bei Patienten über 60 Jahren sollte die INR während der Therapie im Bereich von 1,5 bis 2,5 gehalten werden, um hämorrhagische Komplikationen zu vermeiden.
Bei Patienten mit künstlichen Herzklappen, intrakardialen Thromben und Thromboemblismus-Episoden sollte die INR im Bereich von 3,0 bis 4,0 liegen.
Im nächsten Artikel werden wir über Medikamente sprechen, die gegen Arteriosklerose verschrieben werden, und die Wirksamkeit von Statinen und anderen lipidsenkenden Medikamenten bei der Prävention von Schlaganfällen diskutieren.

Antikoagulanzien: Hauptmedikamente

Komplikationen durch Gefäßthrombose sind die Haupttodesursache bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In der modernen Kardiologie wird daher großer Wert darauf gelegt, die Entwicklung von Thrombosen und Embolien (Blockaden) von Blutgefäßen zu verhindern. Die Blutgerinnung in ihrer einfachsten Form kann als Wechselwirkung zweier Systeme dargestellt werden: Blutplättchen (Zellen, die für die Bildung eines Blutgerinnsels verantwortlich sind) und im Blutplasma gelöste Proteine ​​- Gerinnungsfaktoren, die Fibrin produzieren. Der resultierende Thrombus besteht aus einem Konglomerat von Blutplättchen, die in Fibrinfäden verwickelt sind.

Um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern, werden zwei Gruppen von Arzneimitteln verwendet: Thrombozytenaggregationshemmer und Antikoagulantien. Thrombozytenaggregationshemmer verhindern die Bildung von Thrombozytengerinnseln. Antikoagulanzien blockieren enzymatische Reaktionen, die zur Fibrinbildung führen.

In unserem Artikel werden wir die Hauptgruppen von Antikoagulanzien, Indikationen und Kontraindikationen für ihre Verwendung, Nebenwirkungen betrachten.

Einstufung

Je nach Anwendungsort werden Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung unterschieden. Direkt wirkende Antikoagulanzien hemmen die Synthese von Thrombin, hemmen die Bildung von Fibrin aus Fibrinogen im Blut. Indirekte Antikoagulanzien hemmen die Bildung von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber.

Direkte Gerinnungsmittel: Heparin und seine Derivate, direkte Thrombininhibitoren sowie selektive Inhibitoren von Faktor Xa (einem der Gerinnungsfaktoren). Indirekte Antikoagulanzien umfassen Vitamin-K-Antagonisten.

  1. Vitamin K-Antagonisten:
    • Fenindion (Phenylinum);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin und seine Derivate:
    • Heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (Fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexan, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexid (Angioflux, Wessel-Duett f);
    • Bemiparin (Tsibor).
  3. Direkte Thrombininhibitoren:
    • Bivalirudin (Angiox);
    • Dabigatran Etexilate (Pradax).
  4. Selektive Faktor Xa-Inhibitoren:
    • Apixaban (Elikvis);
    • Fondaparinux (Arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Vitamin K-Antagonisten

Indirekte Antikoagulanzien sind die Grundlage für die Prävention thrombotischer Komplikationen. Ihre Tablettenformen können lange Zeit ambulant eingenommen werden. Die Verwendung indirekter Antikoagulanzien hat nachweislich die Häufigkeit thromboembolischer Komplikationen (Herzinfarkt, Schlaganfall) mit Vorhofflimmern und das Vorhandensein einer künstlichen Herzklappe verringert.

Phenylin wird derzeit aufgrund des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht verwendet. Sinkumar hat eine lange Wirkdauer und reichert sich im Körper an. Daher wird es aufgrund von Schwierigkeiten bei der Überwachung der Therapie nur selten angewendet. Das häufigste Vitamin-K-Antagonisten-Medikament ist Warfarin..

Warfarin unterscheidet sich von anderen indirekten Antikoagulanzien durch die frühe Wirkung (10 bis 12 Stunden nach der Verabreichung) und das rasche Aufhören unerwünschter Wirkungen, wenn die Dosis reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt wird.

Der Wirkungsmechanismus ist mit dem Antagonismus dieses Arzneimittels und von Vitamin K verbunden. Vitamin K ist an der Synthese bestimmter Gerinnungsfaktoren beteiligt. Unter der Wirkung von Warfarin wird dieser Prozess gestört..

Warfarin wird verschrieben, um die Bildung und das Wachstum von venösen Blutgerinnseln zu verhindern. Es wird zur Langzeittherapie bei Vorhofflimmern und bei Vorhandensein eines intrakardialen Thrombus eingesetzt. Unter diesen Bedingungen ist das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen, die mit einer Verstopfung der Blutgefäße durch abgelöste Partikel eines Blutgerinnsels verbunden sind, signifikant erhöht. Die Verwendung von Warfarin hilft, diese schwerwiegenden Komplikationen zu verhindern. Dieses Medikament wird häufig nach einem Myokardinfarkt angewendet, um eine wiederkehrende Koronarkatastrophe zu verhindern..

Nach Herzklappenprothesen wird Warfarin mindestens einige Jahre nach der Operation benötigt. Dies ist das einzige Antikoagulans, das zur Vorbeugung von Blutgerinnseln an künstlichen Herzklappen verwendet wird. Die ständige Einnahme dieses Arzneimittels ist bei einigen Thrombophilien, insbesondere beim Antiphospholipid-Syndrom, erforderlich.

Warfarin wird bei erweiterten und hypertrophen Kardiomyopathien verschrieben. Diese Krankheiten gehen mit einer Ausdehnung der Herzhöhlen und / oder einer Hypertrophie seiner Wände einher, wodurch die Voraussetzungen für die Bildung intrakardialer Blutgerinnsel geschaffen werden.

Bei der Behandlung mit Warfarin ist es notwendig, seine Wirksamkeit und Sicherheit durch Überwachung der INR zu bewerten - einer international normalisierten Beziehung. Dieser Indikator wird alle 4 bis 8 Wochen nach Aufnahme ausgewertet. Während der Behandlung sollte die INR 2,0 - 3,0 betragen. Die Aufrechterhaltung des Normalwerts dieses Indikators ist sehr wichtig für die Verhinderung von Blutungen einerseits und einer erhöhten Blutgerinnung andererseits.

Einige Lebensmittel und Kräuter verstärken die Wirkung von Warfarin und das Blutungsrisiko. Dies sind Preiselbeeren, Grapefruit, Knoblauch, Ingwerwurzel, Ananas, Kurkuma und andere. Schwächen Sie die gerinnungshemmende Wirkung der in Kohlblättern, Rosenkohl, Chinakohl, Rüben, Petersilie, Spinat und Salat enthaltenen Arzneimittelsubstanz. Patienten, die Warfarin einnehmen, können diese Produkte nicht aufgeben, sondern regelmäßig in kleinen Mengen einnehmen, um starke Schwankungen des Arzneimittels im Blut zu vermeiden.

Nebenwirkungen sind Blutungen, Anämie, lokale Thrombose und Hämatome. Die Aktivität des Nervensystems kann durch die Entwicklung von Müdigkeit, Kopfschmerzen und Geschmacksstörungen beeinträchtigt werden. Manchmal gibt es Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, beeinträchtigte Leberfunktion. In einigen Fällen ist die Haut betroffen, es treten violette Zehenfärbung, Parästhesien, Vaskulitis und Schüttelfrost der Extremitäten auf. Möglicherweise die Entwicklung einer allergischen Reaktion in Form von Hautjuckreiz, Urtikaria, Angioödem.

Warfarin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es sollte nicht bei Erkrankungen verschrieben werden, die mit Blutungsgefahr verbunden sind (Trauma, Operation, ulzerative Läsionen der inneren Organe und der Haut). Verwenden Sie es nicht bei Aneurysmen, Perikarditis, infektiöser Endokarditis und schwerer arterieller Hypertonie. Kontraindikation ist die Unmöglichkeit einer angemessenen Laborkontrolle aufgrund der Unzugänglichkeit des Labors oder der Persönlichkeitsmerkmale des Patienten (Alkoholismus, Desorganisation, senile Psychosen usw.)..

Heparin

Einer der Hauptfaktoren, die die Blutgerinnung verhindern, ist Antithrombin III. Unfraktioniertes Heparin bindet im Blut daran und erhöht die Aktivität seiner Moleküle um ein Vielfaches. Infolgedessen werden Reaktionen, die auf die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen abzielen, unterdrückt..

Heparin wird seit über 30 Jahren verwendet. Zuvor wurde es subkutan verabreicht. Es wird jetzt angenommen, dass unfraktioniertes Heparin intravenös verabreicht werden sollte, was die Überwachung der Sicherheit und Wirksamkeit der Therapie erleichtert. Für die subkutane Anwendung werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht empfohlen, die wir unten diskutieren werden.

Heparin wird am häufigsten zur Vorbeugung von thromboembolischen Komplikationen bei akutem Myokardinfarkt, auch während der Thrombolyse, angewendet.

Die Laborüberwachung umfasst die Bestimmung der aktivierten partiellen Thromboplastin-Gerinnungszeit. Vor dem Hintergrund der Heparinbehandlung sollte sie nach 24 bis 72 Stunden 1,5 bis 2 Mal höher sein als die ursprüngliche. Es ist auch notwendig, die Anzahl der Blutplättchen im Blut zu kontrollieren, um die Entwicklung einer Thrombozytopenie nicht zu verpassen. Normalerweise dauert die Heparintherapie 3 bis 5 Tage mit einer schrittweisen Dosisreduktion und einem weiteren Entzug.

Heparin kann hämorrhagisches Syndrom (Blutung) und Thrombozytopenie (Abnahme der Thrombozytenzahl im Blut) verursachen. Bei längerer Anwendung in großen Dosen ist die Entwicklung von Alopezie (Kahlheit), Osteoporose und Hypoaldosteronismus wahrscheinlich. In einigen Fällen treten allergische Reaktionen sowie ein Anstieg des Alaninaminotransferase-Spiegels im Blut auf.

Heparin ist kontraindiziert bei hämorrhagischem Syndrom und Thrombozytopenie, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, Harnwegsblutungen, Perikarditis und akutem Herzaneurysma.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Parnaparin, Sulodexid, Bemiparin werden aus unfraktioniertem Heparin erhalten. Von letzteren unterscheiden sie sich in der kleineren Größe des Moleküls. Dies erhöht die Sicherheit von Arzneimitteln. Die Wirkung wird länger und vorhersehbarer, so dass für die Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht keine Laborüberwachung erforderlich ist. Es kann mit festen Dosen durchgeführt werden - Spritzen.

Der Vorteil von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist ihre Wirksamkeit bei subkutaner Verabreichung. Darüber hinaus haben sie ein deutlich geringeres Risiko für Nebenwirkungen. Daher verdrängen Heparinderivate derzeit Heparin aus der klinischen Praxis..

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden verwendet, um thromboembolische Komplikationen während der Operation und tiefe Venenthrombosen zu verhindern. Sie werden bei Patienten angewendet, die Bettruhe haben und ein hohes Risiko für solche Komplikationen haben. Darüber hinaus werden diese Medikamente häufig bei instabiler Angina und Myokardinfarkt verschrieben..

Gegenanzeigen und unerwünschte Wirkungen sind in dieser Gruppe dieselben wie in Heparin. Die Schwere und Häufigkeit von Nebenwirkungen ist jedoch viel geringer.

Direkte Thrombininhibitoren

Direkte Thrombininhibitoren inaktivieren, wie der Name schon sagt, Thrombin direkt. Gleichzeitig hemmen sie die Thrombozytenaktivität. Die Verwendung dieser Medikamente erfordert keine Laborkontrolle.

Bivalirudin wird bei akutem Myokardinfarkt intravenös verabreicht, um thromboembolischen Komplikationen vorzubeugen. In Russland wird dieses Medikament noch nicht verwendet.

Dabigatran (Pradaxa) ist ein Tablettenmedikament zur Verringerung des Thromboserisikos. Im Gegensatz zu Warfarin interagiert es nicht mit Nahrungsmitteln. Dieses Medikament mit einer konstanten Form von Vorhofflimmern wird derzeit erforscht. Das Medikament ist für die Verwendung in Russland zugelassen.

Selektive Faktor Xa-Inhibitoren

Fondaparinux bindet an Antithrombin III. Ein solcher Komplex inaktiviert den X-Faktor intensiv und verringert die Intensität der Thrombose. Es wird subkutan bei akutem Koronarsyndrom und Venenthrombose einschließlich Lungenembolie verschrieben. Das Arzneimittel verursacht keine Thrombozytopenie und führt nicht zu Osteoporose. Eine Überwachung der Laborsicherheit ist nicht erforderlich..

Fondaparinux und Bivalirudin sind besonders bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko angezeigt. Diese Medikamente reduzieren die Häufigkeit von Blutgerinnseln bei dieser Patientengruppe und verbessern die Prognose der Krankheit erheblich.

Fondaparinux wird zur Anwendung bei akutem Myokardinfarkt empfohlen. Es kann nicht nur bei Angioplastie angewendet werden, da das Risiko von Blutgerinnseln an Kathetern steigt.

Klinische Studien mit Faktor Xa-Inhibitoren in Tablettenform.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Anämie, Blutungen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Hautjuckreiz und erhöhte Transaminaseaktivität.

Gegenanzeigen - aktive Blutung, schweres Nierenversagen, Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels und infektiöse Endokarditis.

Antikoagulanzien

ich

Antikoagulich binnts (Antikoagulantien; Griechisch. Anti-gegen + Lat. Koagulane, Koagulantis, die Gerinnung verursachen)

Medikamente, die die Blutgerinnung reduzieren, indem sie die Bildung von Fibrin hemmen. Unterscheiden Sie A. direkte und indirekte Aktion.

Direkt wirkende Antikoagulanzien hemmen die Bildung von Fibrin sowohl beim Einbringen in den Körper als auch in vitro. Zu den Medikamenten dieser Gruppe gehören Heparine mit mittlerem und niedrigem Molekulargewicht, ein Konzentrat aus natürlichem A. antithrombin III (Cybernin) und Natriumhydrocytrat. Mittelmolekulare Heparine sind Zubereitungen des standardmäßigen unfraktionierten Heparins - seiner Natrium- und Calciumsalze (Heparin-Natrium und Calcium-Heparin). Heparine mit niedrigem Molekulargewicht, die durch Depolymerisation aus Standardheparin erhalten werden, umfassen Deltaparin-Natrium, Enoxaparin-Natrium, Nadroparin-Calcium, Reviparin-Natrium und Parnaparin-Natrium. Der Wirkungsmechanismus von unfraktioniertem Standard-Heparin ist mit einer Hemmung der Thrombinaktivität und in geringerem Maße mit einer Inaktivierung der Faktoren IXa, Xa, XIa, XIIa, Kallikrein und einiger anderer Hämostasefaktoren verbunden. Die gerinnungshemmende Aktivität von Heparin manifestiert sich in Gegenwart von Cofaktoren, von denen das Antithrombin III-Protein das wichtigste ist, das 80% der natürlichen gerinnungshemmenden Aktivität des Blutes liefert.

Zusätzlich zu der hemmenden Wirkung auf die Blutgerinnung hemmt Heparin die Aktivität der Hyaluronidase, wodurch die Gefäßpermeabilität verringert wird. Die Durchlässigkeit der Gefäße des Gehirns und der Nieren unter dem Einfluss von Heparin nimmt jedoch zu. Heparin reduziert die Blutplättchenaggregation und erhöht leicht die fibrinolytischen Eigenschaften von Blut. Heparin beschleunigt den koronaren und renalen Blutfluss, hat eine blutdrucksenkende Wirkung, die Fähigkeit, Cholesterin und β-Lipoproteine ​​zu senken. Die hypolipidämische Wirkung von Heparin ist mit einer erhöhten Aktivität der Lipoproteinlipase verbunden. Heparin unterdrückt die kooperative Wechselwirkung von T- und B-Lymphozyten und wirkt immunsuppressiv. Unter dem Einfluss von Heparin steigt die Diurese und die Ausscheidung von Harnsäure und Natriumionen aus dem Körper nimmt zu. Bei intravenöser Verabreichung entwickelt sich die gerinnungshemmende Wirkung von Natriumheparin schnell (innerhalb weniger Minuten) und dauert 4 bis 5 Stunden (abhängig von der Dosis). Bei subkutaner Verabreichung dieses Arzneimittels tritt die Wirkung nach 40-60 Minuten auf, erreicht nach 3-4 Stunden ein Maximum und dauert 8-12 Stunden.

Im Vergleich zu Standard-Heparin hemmen Heparine mit niedrigem Molekulargewicht den Gerinnungsfaktor Xa stärker und Thrombin in geringerem Maße und beeinflussen die Gefäßpermeabilität weniger. Die Thrombozytenaggregationshemmung von Arzneimitteln dieser Gruppe ist vernachlässigbar, mit Ausnahme von Enoxaparin-Natrium, bei dem die Thrombozytenaggregationshemmung stärker ausgeprägt ist als bei Antikoagulanzien. Antithrombin III hemmt die Aktivität von Thrombin und anderen Blutgerinnungsfaktoren - IXa, Xa, XIa, XIIa. Natriumhydrocytrat, das nur zur Blutkonservierung verwendet wird, bindet freie Calciumionen, die an der Bildung von Thromboplastin und am Übergang von Prothrombin zu Thrombin beteiligt sind.

Die allgemeine Indikation für die Anwendung von A. ist eine Tendenz zur Thrombose. Insbesondere Heparine mit mittlerem Molekulargewicht werden zur Behandlung eines akuten Myokardinfarkts verwendet, um Thrombose, Thrombose und Embolie der Hauptvenen und -arterien, Gehirngefäße, Augen mit DIC, Bluttransfusionen in der postoperativen Phase bei Patienten mit Thromboembolie in der Vorgeschichte und Operationen zu verhindern oder zu begrenzen auf Herz und Blutgefäßen, um die Blutgerinnung in Herz-Lungen-Maschinen zu verhindern. Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden hauptsächlich zur Vorbeugung und Behandlung von tiefen Venenthrombosen eingesetzt. Antithrombin III ist zur Behandlung und Vorbeugung von thromboembolischen Komplikationen bei angeborener und erworbener Insuffizienz dieses Faktors indiziert, einschließlich während der Hämodialyse.

Gegenanzeige für eine Antikoagulationstherapie ist das Blutungsrisiko. Absolute Kontraindikationen sind die frühere Tendenz zu Blutungen, schwere arterielle Hypertonie mit einem unzureichenden Ansprechen auf eine blutdrucksenkende Therapie, hämorrhagische Retinopathie, Krampfadern der Speiseröhre, Ösophagushernie, gastrointestinale Läsionen mit einer Tendenz zu spontanen Blutungen, polypeptisches Ulkus, offenes Magengeschwür Blutungstumoren, schweres Leber- oder Nierenversagen, zerebrale Atherosklerose bei älteren Patienten, zerebrale Aneurysmen, intrakranielle Blutungen, schwere diabetische Retinopathie, subakute bakterielle Endokarditis, traumatische Läsionen Relative Kontraindikationen - atherosklerotische arterielle Hypertonie, schlecht kontrolliert durch blutdrucksenkende Medikamente, Alkoholismus, Steatorrhoe, schwere Hämorrhoiden.

Häufige Nebenwirkungen von Heparinen mit mittlerem und niedrigem Molekulargewicht: Blutungen, allergische Reaktionen, Thrombozytopenie. Bei längerer Anwendung von Heparinen mittleren Molekulargewichts sind eine Abnahme des Antithrombin III-Gehalts im Blut, Osteoporose und reversible Alopezie möglich. Bei parenteraler Verabreichung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht treten manchmal Hämatome und Nekrosen an der Injektionsstelle auf. Hämatome an der Injektionsstelle können sich auch bei intramuskulärer Injektion von Heparinen mittleren Molekulargewichts bilden. Bei der Anwendung von Antithrombin III sind Nebenwirkungen (Schwindel, Übelkeit, Mundgeschmack, Brustschmerzen, Fieber) selten.

Die gefährlichste Komplikation der Therapie A. sind hämorrhagische Reaktionen. Das Risiko, hämorrhagische Komplikationen zu entwickeln, steigt mit der kombinierten Anwendung von Heparin mit A. indirekter Wirkung und mit Arzneimitteln, die die Blutplättchenaggregation verringern. Mutterkornalkaloide, Tetracyclin, Antihistaminika und Nikotin schwächen die Wirkung von Heparin. Bei hämorrhagischen Komplikationen wird A. abgebrochen, gegebenenfalls mit Heparintherapie wird ein Heparinantagonist verschrieben - Protaminsulfat, das mit Heparin inaktive Komplexe bildet.

Um die Entwicklung von hämorrhagischen Komplikationen zu vermeiden, sollte eine Antikoagulationstherapie unter genauer Überwachung des Zustands des Blutgerinnungssystems durchgeführt werden. (Blutgerinnungssystem) Bei der Heparintherapie wird normalerweise die Blutgerinnungszeit bestimmt (mindestens 1 Mal in 2 Tagen in der ersten Behandlungswoche, 1 Mal in 3 Tagen danach). Die Definition von Faktor VII ist ebenfalls wichtig. Es ist am labilsten und Blutungen können auftreten, wenn nur dieser Faktor abnimmt, selbst bei einer normalen Konzentration der Faktoren II, XI und X. Da Hämaturie eines der ersten Anzeichen einer Überdosierung von A. ist, sollte der Urin regelmäßig untersucht werden.

Grundlegende A. direkte Wirkung, ihre Dosierungen, Applikationsmethoden, Freisetzungsform sind unten angegeben.

Antithrombin III (Cybernin) - lyophilisierte Trockensubstanz zur Injektion in Fläschchen (500 IE und 1000 IE) mit einem Lösungsmittel (1 ml der hergestellten Lösung enthält 50 IE des Wirkstoffs). Es wird parenteral verabreicht, die Dosen werden individuell in Abhängigkeit von der Unzulänglichkeit oder den Kosten (während der Hämodialyse) von Antithrombin III bestimmt. Mit der Einführung des Arzneimittels in einer Dosis von 1 IE / kg steigt die Aktivität von Antithrombin III im Blut des Patienten um etwa 1% des normalen Spiegels dieses Faktors. Zu vorbeugenden Zwecken wird das Arzneimittel mit 1000-2000 IE pro Tag verabreicht. Während der Behandlung beträgt die Anfangsdosis des Arzneimittels 1000-2000 IE, die nächste 2000-3000 IE. Das Medikament wird alle 4-6 Stunden mit 500 IE oder durch verlängerte Tropfinfusion verabreicht. Die Verwendung des Arzneimittels erfolgt unter Kontrolle des Antithrombin III-Spiegels im Plasma. Während der Schwangerschaft wird das Medikament nach strengen Indikationen verabreicht. Sicherheit und Wirksamkeit von Antithrombin III bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.

Heparin-Natrium (Heparin, Thrombophobie usw.) - Injektion zur Injektion in Ampullen von 0,25 ml und 5 ml (5000 IE in 1 ml); eine Lösung zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung in Ampullen von 1 ml (5000 IE in 1 ml); Lösung in 5-ml-Fläschchen (5000, 10000 und 20.000 IE in 1 ml). Bei der parenteralen Verabreichung werden die Dosen des Arzneimittels unter Berücksichtigung der klinischen Situation, des Alters des Patienten und der verwendeten Darreichungsform individuell ausgewählt.

Bei peripherer Gefäßthrombose wird Heparin-Natrium zuerst mit 20.000 bis 30000 IE, dann mit 60.000 bis 80000 IE / Tag intravenös verabreicht. Bei akutem Myokardinfarkt, anfänglich intravenös verabreicht 15.000-20000 IE, in den nächsten 5-6 Tagen - intramuskulär in einer täglichen Dosis von bis zu 40.000 IE / Tag (5000-10000 IE alle 4 Stunden). Ab dem 3-4. Tag werden zusätzlich zu Heparin Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung verschrieben. 1-2 Tage vor der Abschaffung von Heparin wird seine Dosis allmählich reduziert (um 5000-2500 IE mit jeder Injektion). Bei schwerer Lungenthrombose wird Heparin zuerst 4 bis 6 Stunden lang intravenös in einem Tropfen von 40.000 bis 60000 IE und dann intravenös in einer täglichen Dosis von 40.000 IE verabreicht. Um einer Thrombose vorzubeugen, wird Heparin-Natrium zweimal täglich mit 5000 IE unter die Bauchhaut verabreicht.

Heparin-Natrium ist ein Teil von Heparin-Salbe, Salbe und Thrombophobie-Gel, die äußerlich bei oberflächlicher Thrombophlebitis der Extremitäten und Thrombose von Hämorrhoidenvenen angewendet werden.

Calciumheparin (Calciparin) - Injektionslösung in Ampullen von 0,2 und 0,5 ml (25000 IE in 1 ml) mit Messspritzen. Wird im Abstand von 12 Stunden unter die Bauchhaut eingeführt. Bei Verschreibung zu prophylaktischen Zwecken beträgt die Anfangsdosis 1250 IE / 10 kg, zu therapeutischen Zwecken - 2500 IE / 10 kg. Die nachfolgenden Dosen werden abhängig von der Gerinnung bestimmt.

Dalteparin-Natrium (Fragmentin) ist eine Injektionslösung in Ampullen von 1 ml (10.000 IE in 1 ml) und in 0,2 ml-Spritzen (2500 IE und 5000 IE in 1 Spritze). Es wird zur verlängerten Hämodialyse bei Patienten mit akutem und chronischem Nierenversagen in der prä- und postoperativen Phase zur Vorbeugung von Thromboembolien, bei tiefen Venenthrombosen und Lungenembolien eingesetzt. Geben Sie intravenös (Stream oder Tropf) oder subkutan ein. Die Dosis wird individuell eingestellt. Zu prophylaktischen Zwecken wird das Arzneimittel in der prä- und postoperativen Phase subkutan verabreicht, normalerweise 5-7 Tage lang einmal täglich bei 2500 IE; zu therapeutischen Zwecken - intravenös tropfen oder subkutan, normalerweise in einer Dosis von 100-120 IE / kg alle 12 Stunden.

Calciumnadroparin (Fraxiparin) ist eine Injektionslösung in Messspritzen mit 0,3 ml (2850 IE), 0,6 ml (5700 IE) und 1 ml (9500 IE). Es wird zur Vorbeugung und Behandlung von tiefen Venenthrombosen eingesetzt. Es wird einmal täglich mit 5000-15000 IE in das subkutane Gewebe des Abdomens eingeführt.

Parnaparin-Natrium (Fluxum) - Lösung zur Injektion in Spritzen von 0,3 ml (3200 IE); 0,4 ml (4250 IE); 0,6 ml (6400 IE) und 1,2 ml (12800 IE). Zur Vorbeugung und Behandlung von tiefen Thrombosen. Es wird einmal täglich in einer Dosis von 3200-6400 IE subkutan in die Gesäßregion injiziert..

Reviparin-Natrium (Clevarin) ist eine 0,25 ml-Injektionslösung in Spritzen (1750 Anti-Xa ME in 1 Spritze). Es wird verwendet, um Thrombosen und Embolien bei chirurgischen Eingriffen vorzubeugen. Es wird 7-10 Tage oder länger subkutan mit 1750 IE / Tag verabreicht. Zusätzliche Nebenwirkungen: sekundärer Hypoaldosteronismus mit Azidose, Hyperkaliämie (normalerweise bei Patienten mit Nierenversagen und Diabetes mellitus beobachtet). Zusätzliche Kontraindikationen: Ich Trimester der Schwangerschaft, drohende Fehlgeburt, Stillzeit. Mit Vorsicht sollte das Medikament gegen Bluthochdruck angewendet werden..

Enoxaparin-Natrium (Clexan) - 0,2-Injektionslösung in Spritzen; 0,4; 0,6; 0,8 und 1 ml (100 mg in 1 ml). Es ist angezeigt zur Vorbeugung von Thromboembolien, insbesondere in der orthopädischen und allgemeinen chirurgischen Praxis, zur Behandlung von tiefen Venenthrombosen mit Hämodialyse. Sie werden subkutan in den vorderen oder posterolateralen Bereich der Bauchdecke in Höhe des Gürtels injiziert, zur Vorbeugung von Thromboembolien 20–40 mg einmal täglich, zur Behandlung der tiefen Venenthrombose 1 mg / kg alle 12 Stunden, zur Hämodialyse 0,5– 1 mg / kg. Nicht empfohlen für die Anwendung während der Schwangerschaft, Stillzeit.

Indirekte Antikoagulanzien unterscheiden sich von Heparin und anderen A. direkten Wirkungen, hauptsächlich weil ihre Wirkung nicht in vitro auftritt, sondern sich erst entwickelt, wenn sie in den Körper eingeführt werden. Durch die chemische Struktur der indirekten Wirkung von A. gehören sie zu zwei verschiedenen Klassen chemischer Verbindungen - Derivate des Indandions (Phenylin) und Derivate des 4-Hydroxycumarins (Acenocoumarol, Fepromaron, Ethylbiscumacetat). Der Wirkungsmechanismus dieser Substanzen ist mit einer Hemmung der Synthese der Blutgerinnungsfaktoren II (Prothrombin), VII (Proconvertin), IX (Christmass-Faktor) und X (Stewart-Praer-Faktor) in der Leber verbunden. Die Bildung dieser Faktoren hängt von Vitamin K ab1, was für die postribosomale Transformation ihrer Vorgänger notwendig ist. Vitamin K.1 wird in Lebermikrosomen unter dem Einfluss von Epoxidreduktase zu einer aktiven Form. A. Indirekte Wirkung blockiert dieses Enzym und hemmt daher die Synthese der obigen Gerinnungsfaktoren. Von bestimmter Bedeutung für die Wirkung von A. Indirekte Wirkung ist auch ihre Fähigkeit, die Synthese von Antithrombin III zu aktivieren.

Zusammen mit der Wirkung auf die Blutgerinnungsfähigkeit erhöhen A. indirekte Wirkungen die Volumengeschwindigkeit des koronaren Blutflusses, entspannen die glatten Muskeln des Darms und der Bronchien, verringern den Gehalt an Uraten im Blut, erhöhen deren Ausscheidung im Urin und haben auch hypocholesterinämische Eigenschaften.

Indirekte Antikoagulanzien werden oral verschrieben. Ihre Wirkung entwickelt sich nach einer langen Latenzzeit und hat eine signifikante Dauer. Somit tritt die Wirkung von Phenylin nach 8 bis 15 Stunden auf, erreicht nach 24 bis 30 Stunden ein Maximum und hört nach 48 bis 72 Stunden auf. Die Wirkung von Acenocoumarol entwickelt sich nach 8 bis 12 Stunden, erreicht ein Maximum nach 24 bis 48 Stunden und endet nach 48 bis 96 Stunden. Metabolisierte A. indirekte Wirkung hauptsächlich in der Leber. Für Arzneimittel aus der Gruppe der 4-Hydroxycumarinderivate ist eine relativ hohe Fähigkeit zur Bindung an Blutproteine ​​charakteristisch.

Indirekte Antikoagulanzien werden verwendet, um die Blutgerinnung zur Vorbeugung und Behandlung von Thrombosen, Thrombophlebitis, thromboembolischen Komplikationen bei Myokardinfarkt und zur Vorbeugung von Thrombosen in der postoperativen Phase dauerhaft zu reduzieren. Sie werden so verschrieben, dass sie die Prothrombinzeit im Vergleich zur Norm um das 1,5- bis 2-fache verlängern und den Prothrombinindex auf einem Niveau von 40 bis 50% halten..

Gegenanzeigen für die Verwendung von A. indirektem Handeln sind grundsätzlich dieselben wie für A. direktes Handeln. Darüber hinaus wird während der Schwangerschaft und Stillzeit bei hämorrhagischer Pankreatitis keine indirekte Wirkung von A. verschrieben. Nebenwirkungen A. indirekte Wirkungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, allergische Reaktionen. Hämorrhagische Komplikationen bei der Einnahme von Arzneimitteln dieser Gruppe werden nicht nur durch eine Abnahme der Blutgerinnungsfähigkeit, sondern auch durch eine Zunahme der Gefäßpermeabilität und der Fragilität der Kapillaren verursacht.

Die Wirkung von A. aus der Gruppe der 4-Hydroxycumarinderivate wird durch einige Arzneimittel (Barbiturate, Griseofulvin, Rifampicin usw.) geschwächt. Die Aufhebung des letzteren bei fortgesetzter Verabreichung der A.-Gruppe von 4-Hydroxycumarin in üblichen Dosen kann zur Entwicklung von hämorrhagischen Komplikationen führen. A. indirekter Antagonist ist Vitamin K.1. In Verbindung mit der indirekten Wirkung von Allopurinol, antimikrobiellen Mitteln zur Unterdrückung der Darmflora, nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, Saluretika, Disulfiram und einigen anderen Arzneimitteln wird die gerinnungshemmende Wirkung verstärkt. Als Mittel zur Notfallversorgung bei hämorrhagischen Komplikationen, die durch indirekte Wirkung von A. verursacht werden, wird ein Konzentrat aus Prothrombinkomplexfaktoren und in Abwesenheit von frisch gefrorenem Spenderplasma verwendet. Darüber hinaus werden im Falle einer Überdosierung der indirekten Wirkung von A. Arzneimittel verwendet, die die Gefäßpermeabilität verringern (z. B. Calcium, Vitamin P)..

Während der Therapie A. der indirekten Wirkung werden der Prothrombinindex oder die Prothrombinzeit, der Faktor VII-Gehalt bestimmt, um den Zustand des Blutgerinnungssystems zu überwachen. Der Urin wird auch untersucht, um eine Hämaturie festzustellen. Zu Beginn der Behandlung der indirekten Wirkung von A. wird in der Regel mindestens alle 2-3 Tage eine Untersuchung des Prothrombinindex und der Urinanalyse durchgeführt. Medikamente werden schrittweise abgesetzt.

Grundlegende A. indirekte Wirkungen, ihre Dosen, Anwendungsmethoden, Freisetzungsformen sind unten angegeben.

Acenocoumarol (Sincumar, Thrombostop) - Tabletten von 2 und 4 mg. Oral angewendet am ersten Tag in einer Dosis von 8-16 mg in der Zukunft - in Erhaltungsdosen, die gemäß dem Prothrombin-Index festgelegt werden. Normalerweise betragen die Erhaltungsdosen 1–6 mg / Tag..

Phenylin (Phenindion) - Pulver; Tabletten von 0,03 g. Im Inneren in den folgenden Tagesdosen zuweisen: am ersten Tag 0,12-0,18 g (in 3-4 Dosen), am zweiten Tag - 0,09-0,15 g, in der Zukunft - 0 03-0,06 g (abhängig vom Prothrombinindex). Zusätzliche Nebenwirkungen: Färbung der Handflächen in Orange und Urin in Rosa (aufgrund der Umwandlung von Phenylin in enolische Form), Hepatitis, Hemmung der Hämatopoese.

Fepromaron - Tabletten von 0,01 g. Im Inneren zunächst mit einer Geschwindigkeit von 0,5 mg / kg / Tag zuweisen, d.h. normalerweise 0,03 bis 0,05 g / Tag, dann 0,01 bis 0,005 g täglich oder jeden zweiten Tag (abhängig vom Prothrombinindex). Das Medikament ist aktiver als Ethylbiscumacetat.

Ethylbiscumacetat (Neodicumarin, Pelentan) - Tabletten von 50; 100 und 300 mg. Im ersten Tag - normalerweise 300 mg 2-mal oder 200 mg 3-mal (600 mg / Tag) - am zweiten Tag - 150 mg 3-mal, dann 100-200 mg / Tag (je nach Inhalt in) zuweisen Prothrombinblut). Zusätzliche Nebenwirkungen: Alopezie, Hautnekrose.

II

Antikoagulich binnts (Antikoagulantien; Anti- + Koagulantien, syn. Antikoagulanzien)

Medikamente, die die Blutgerinnung hemmen, wie Heparin.

Was sind Antikoagulanzien, die als direkte und indirekte Arzneimittel eingestuft werden?

Um das Auftreten von Blutgerinnseln als gefährliche Blutgerinnsel zu vermeiden, gibt es bei der Klassifizierung von Arzneimitteln eine pharmakologische Gruppe namens Antikoagulanzien - die Liste der Arzneimittel wird in jedem medizinischen Nachschlagewerk aufgeführt. Solche Medikamente ermöglichen die Kontrolle der Blutviskosität, verhindern eine Reihe von pathologischen Prozessen und behandeln erfolgreich bestimmte Krankheiten des Hämatopoese-Systems. Damit die Genesung endgültig ist, müssen zunächst die Blutgerinnungsfaktoren identifiziert und entfernt werden..

Was sind Antikoagulanzien?

Dies sind Vertreter einer separaten pharmakologischen Gruppe, die in Form von Tabletten und Injektionen hergestellt wird, um die Blutviskosität zu senken, Thrombosen und Schlaganfälle bei der komplexen Behandlung von Myokardinfarkt zu verhindern. Solche Medikamente reduzieren nicht nur produktiv die Koagulation des systemischen Blutflusses, sondern erhalten auch die Elastizität der Gefäßwände aufrecht. Mit erhöhter Thrombozytenaktivität blockieren Antikoagulanzien die Bildung von Fibrin, was für die erfolgreiche Behandlung von Thrombosen geeignet ist.

Anwendungshinweise

Antikoagulanzien werden nicht nur zur erfolgreichen Vorbeugung von Thromboembolien eingesetzt, dieser Termin eignet sich auch für eine erhöhte Thrombinaktivität und die potenzielle Gefahr der Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßwänden, die für den systemischen Blutfluss gefährlich sind. Die Thrombozytenkonzentration wird allmählich verringert, das Blut erreicht eine akzeptable Flussrate, die Krankheit tritt zurück. Die Liste der zur Verwendung zugelassenen Arzneimittel ist umfangreich, und ihre Spezialisten schreiben vor:

  • Atherosklerose;
  • Leberkrankheiten;
  • Venenthrombose;
  • Gefässkrankheit;
  • Thrombose der unteren Hohlvene;
  • Thromboembolie;
  • Blutgerinnsel von Hämorrhoidenvenen;
  • Phlebitis;
  • Verletzungen verschiedener Ursachen;
  • Krampfadern.

Einstufung

Die Vorteile natürlicher Antikoagulanzien, die vom Körper synthetisiert werden und in ausreichender Konzentration zur Kontrolle der Blutviskosität überwiegen, liegen auf der Hand. Natürliche Gerinnungshemmer können jedoch für eine Reihe von pathologischen Prozessen anfällig sein, weshalb es notwendig wird, synthetische Antikoagulanzien in das komplexe Behandlungsschema einzuführen. Vor der Festlegung der Medikamentenliste muss der Patient einen Arzt konsultieren und mögliche gesundheitliche Komplikationen ausschließen.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Die Liste solcher Arzneimittel soll die Thrombinaktivität unterdrücken, die Fibrinsynthese verringern und die normale Leberfunktion beeinträchtigen. Dies sind Heparine mit lokaler Wirkung bei subkutaner oder intravenöser Verabreichung, die für die Behandlung von Krampfadern der unteren Extremitäten erforderlich sind. Die aktiven Komponenten werden produktiv in den systemischen Kreislauf aufgenommen, wirken den ganzen Tag über und sind bei subkutaner Verabreichung wirksamer als bei oraler Anwendung. Unter den Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht unterscheiden Ärzte die folgende Liste von Arzneimitteln, die zur lokalen, intravenösen oder oralen Verabreichung von Heparinen bestimmt sind:

  • Fraxiparin;
  • Lyoton-Gel;
  • Clexan;
  • Heparinsalbe;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Natriumhydrocytrat (Heparin wird intravenös verabreicht);
  • Klivarin.

Indirekte Antikoagulanzien

Dies sind langwirksame Medikamente, die direkt auf die Blutgerinnung wirken. Indirekte Antikoagulanzien tragen zur Bildung von Prothrombin in der Leber bei und enthalten Vitamine in der chemischen Zusammensetzung. Beispielsweise wird Warfarin bei Vorhofflimmern und künstlichen Herzklappen verschrieben, während die empfohlenen Aspirin-Dosen in der Praxis weniger produktiv sind. Die Liste der Arzneimittel wird durch die folgende Klassifizierung der Cumarin-Reihe dargestellt:

  • Monocumarine: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Indandionen: Phenylin, Omefin, Dipaxin;
  • Dicumarine: Dicumarin, Tromexan.

Um die Blutgerinnung schnell zu normalisieren und eine Gefäßthrombose nach einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall zu verhindern, empfehlen Ärzte dringend orale Antikoagulanzien mit einer chemischen Zusammensetzung von Vitamin K. Sie verschreiben diese Art von Arzneimitteln auch für andere Pathologien des Herz-Kreislauf-Systems, die für chronischen Fluss und Rückfall anfällig sind. In Abwesenheit einer ausgedehnten Nierenerkrankung sollte die folgende Liste oraler Antikoagulanzien hervorgehoben werden:

PLA-Antikoagulanzien

Dies ist eine neue Generation oraler und parenteraler Antikoagulanzien, die von modernen Wissenschaftlern entwickelt wurden. Zu den Vorteilen dieses Zwecks zählen eine schnelle Wirkung, vollständige Sicherheit bei Blutungsrisiken und eine reversible Hemmung von Thrombin. Es gibt jedoch auch Nachteile solcher oralen Antikoagulanzien, und hier ist ihre Liste: Blutungen im Verdauungstrakt, das Vorhandensein von Nebenwirkungen und Kontraindikationen. Um eine lange therapeutische Wirkung zu gewährleisten, müssen Thrombininhibitoren über einen langen Zeitraum eingenommen werden, ohne die empfohlenen Tagesdosen zu verletzen.

Die Medikamente sind universell, aber die Wirkung im betroffenen Körper ist selektiver, vorübergehend und erfordert eine langfristige Anwendung. Um die Blutgerinnung ohne schwerwiegende Komplikationen zu normalisieren, wird empfohlen, eines der beanspruchten oralen Antikoagulanzien der neuen Generation zu verwenden:

Der Preis für Antikoagulanzien

Wenn es notwendig ist, die Blutgerinnung in kürzester Zeit zu reduzieren, empfehlen Ärzte Medikamente, um Antikoagulanzien ausschließlich aus medizinischen Gründen einzunehmen - die Liste der Medikamente ist umfangreich. Die endgültige Wahl hängt von den pharmakologischen Eigenschaften dieses Schlammarzneimittels und den Kosten in Apotheken ab. Die Preise sind unterschiedlich und achten stärker auf die therapeutische Wirkung. Nachfolgend erfahren Sie mehr über die Preise in Moskau, aber vergessen Sie nicht die Hauptkriterien für einen solchen Kauf. So:

Der Name des Antikoagulans stammt aus der Liste der Medikamente

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Bewertungen

Marina, 29 Jahre alt. Meine Blutgerinnung ist seit meiner Kindheit beeinträchtigt. Sie wusste nichts über Antikoagulanzien als pharmakologische Gruppe. Der Arzt riet, jeden Morgen eine Aspirin-Tablette einzunehmen. Also setze ich dieses Verfahren mehrere Jahre fort. Da es keine gesundheitlichen Probleme gibt, denke ich, dass ein solches Medikament wirkt. Billig und fröhlich.

Alexandra, 37 Jahre Von der Liste habe ich mir das Medikament Rivaroxaban ausgesucht. Das Medikament ist neu, aber wirksam - es bietet eine wirksame Vorbeugung gegen Thrombosen. In unserer Familie wird eine solche Krankheit entlang der weiblichen Linie vererbt, daher machte ich mir im Voraus Sorgen um allgemein verfügbare Präventionsmaßnahmen. Das Medikament ist preiswert, keine Beschwerden.

Victoria, 32 Jahre alt. Ich habe seit einigen Jahren Krampfadern gefunden. Die Venen verursachten nicht nur einen starken Minderwertigkeitskomplex, sondern verletzten auch regelmäßig. Das Medikament Lyoton Gel aus der Liste der direkten Antikoagulanzien hat mir geholfen. Das Medikament wirkt schnell und lindert zusätzlich die erhöhte Ermüdung der Extremitäten nach einem Arbeitstag..

Valentina, 41 Jahre Von der Liste der Medikamente kann ich Warfarin loben, das schnell und genau auf ein Gesundheitsproblem einwirkt. Vor einem Jahr wurde bei mir von einem Arzt ein Mikroschlag diagnostiziert, und für mich war das völlig unerwartet - anscheinend hatte ich ihn an den Beinen. Dieses Arzneimittel wurde sofort zur schnellen Rehabilitation verschrieben. Das Medikament half, Nebenwirkungen traten nicht auf, obwohl sie drohten.

Literatur Zu Dem Herzrhythmus

Mildronat für Injektionsanweisungen zum Gebrauchspreis

Markenname: Mildronate (Mildronate)Internationaler nicht geschützter Name: MeldoniumDarreichungsform: Kapseln, InjektionWirkstoff: MeldoniumPharmakotherapeutische Gruppe:

Behandlung von Hämorrhoiden Volksheilmittel zu Hause

Das Auftreten von Hämorrhoiden ist immer plötzlich und bringt viel Leid und Unbehagen mit sich. Dies ist eine sehr komplexe Krankheit, die eine Langzeitbehandlung, richtige Ernährung und Bewegung erfordert.