Calciumkanalblocker: Arzneimittelübersicht

Calciumkanalblocker oder Calciumantagonisten (AK) sind Arzneimittel, die den Eintritt von Calciumionen in Zellen über Calciumkanäle hemmen.

Calciumkanäle sind Proteinformationen, durch die sich Calciumionen zur und von der Zelle bewegen. Diese geladenen Teilchen sind an der Bildung und Leitung eines elektrischen Impulses beteiligt und sorgen auch für eine Kontraktion der Muskelfasern des Herzens und der Gefäßwände..
Calciumantagonisten werden aktiv bei der Behandlung von koronaren Herzerkrankungen, Bluthochdruck und Herzrhythmusstörungen eingesetzt..

Wirkmechanismus

Diese Medikamente verlangsamen den Kalziumfluss in die Zellen. Gleichzeitig dehnen sich die Herzkranzgefäße aus, der Blutfluss im Herzmuskel verbessert sich. Infolgedessen verbessert sich die Versorgung des Myokards mit Sauerstoff und die Entfernung von Stoffwechselprodukten daraus.

Durch die Reduzierung der Herzfrequenz und der Kontraktilität des Myokards reduzieren AKs den Sauerstoffbedarf des Herzens. Diese Arzneimittel verbessern die diastolische Funktion des Myokards, d. H. Seine Fähigkeit, sich zu entspannen..
AKs erweitern periphere Arterien und helfen, den Blutdruck zu senken.

Einige Medikamente aus dieser Gruppe (Verapamil, Diltiazem) haben antiarrhythmische Eigenschaften.
Diese Medikamente reduzieren die Blutplättchenaggregation („Anhaften“) und verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Herzkranzgefäßen. Sie weisen anti-atherogene Eigenschaften auf und verbessern den Cholesterinstoffwechsel. AK schützen Zellen, indem sie die Lipidperoxidation hemmen und die Freisetzung gefährlicher lysosomaler Enzyme in das Zytoplasma verlangsamen.

Einteilung nach chemischer Struktur

AK werden je nach chemischer Struktur in drei Gruppen eingeteilt. In jeder Gruppe werden Arzneimittel der Generationen I und II unterschieden, die sich in der Selektivität („Fokus“) der Wirkung und der Dauer der Wirkung voneinander unterscheiden.

AK Klassifizierung:
Derivate von Diphenylalkylamin:

  • 1. Generation: Verapamil (Isoptin, Finoptin);
  • 2. Generation: Anipamil, Gallopamil, Falipamil.
  • 1. Generation: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. Generation: Altiazem.
  • 1. Generation: Nifedipin (Corinfarum, Kordafen, Cordipin, Phenygidin);
  • 2. Generation: Amlodipin (Norvask), Isradipin (Lomir), Nicardipin (Carden), Nimodipin, Nisoldipin (Siskor), Nitrendipin (Bypress), Riodipin, Felodipin (Plendil).

Derivate von Diphenylalkylamin (Verapamil) und Benzothiazepin (Diltiazem) wirken auf Herz und Blutgefäße. Sie haben eine antianginale, antiarrhythmische, blutdrucksenkende Wirkung. Diese Mittel senken die Herzfrequenz.

Derivate von Dihydropyridin erweitern die Blutgefäße, wirken blutdrucksenkend und antianginal. Sie werden nicht zur Behandlung von Arrhythmien eingesetzt. Diese Medikamente verursachen eine Erhöhung der Herzfrequenz. Ihre Wirkung bei Angina pectoris und Bluthochdruck ist stärker als in den ersten beiden Gruppen.

Gegenwärtig sind Derivate der Dihydropyridin II-Erzeugung, insbesondere Amlodipin, weit verbreitet. Sie haben eine lange Wirkdauer und sind gut verträglich..

Anwendungshinweise

Angina pectoris

Verapamil und Diltiazem werden zur Langzeittherapie der Angina pectoris eingesetzt. Sie treten am häufigsten bei jungen Patienten mit einer Kombination aus Angina pectoris mit Sinusbradykardie, arterieller Hypertonie, Bronchialobstruktion, Hyperlipidämie, Gallendyskinesie und Durchfallneigung auf. Zusätzliche Indikationen für die Auswahl dieser Medikamente sind Atherosklerose obliterans der unteren Extremitäten und zerebrovaskuläre Insuffizienz.

In vielen Fällen ist eine Kombinationstherapie mit Diltiazem und Betablockern angezeigt. Die Kombination von AK mit Nitraten ist nicht immer wirksam. Die Kombination von Betablockern und Verapamil kann mit großer Sorgfalt angewendet werden, um mögliche ausgeprägte Bradykardie, arterielle Hypotonie, beeinträchtigte Herzleitung und verminderte Kontraktilität des Myokards zu vermeiden.

Herzinfarkt

Die Anwendung von Diltiazem bei Patienten mit kleinem fokalen Myokardinfarkt („Myokardinfarkt ohne Q-Welle“) kann als angemessen angesehen werden, wenn kein Kreislaufversagen vorliegt und die Ejektionsfraktion 40% übersteigt.

Bei transmuralem Myokardinfarkt ("mit Q-Welle") ist AK nicht gezeigt.

Hypertonische Erkrankung

AK kann die umgekehrte Entwicklung der linksventrikulären Hypertrophie verursachen, die Nieren schützen, keine Stoffwechselstörungen verursachen. Daher werden sie häufig bei der Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Besonders gezeigt sind Derivate der Nifedipin-Generation II (Amlodipin).

Diese Medikamente sind besonders für die Kombination von arterieller Hypertonie mit Angina bei Belastung, Störungen des Fettstoffwechsels und obstruktiven Bronchialerkrankungen indiziert. Sie helfen, die Nierenfunktion bei diabetischer Nephropathie und chronischem Nierenversagen zu verbessern..

Das Medikament "Nimotop" ist besonders für die Kombination von Bluthochdruck und zerebrovaskulärer Insuffizienz indiziert. Bei Rhythmus- und Bluthochdruckstörungen wird besonders empfohlen, Präparate der Gruppen Verapamil und Diltiazem zu verwenden.

Herzrhythmusstörungen

Bei der Behandlung von Arrhythmien werden Arzneimittel aus den Gruppen Verapamil und Diltiazem eingesetzt. Sie verlangsamen die Leitung des Herzens und verringern den Automatismus des Sinusknotens. Diese Medikamente unterdrücken den Wiedereintritt in die supraventrikuläre Tachykardie..

AK werden verwendet, um Anfälle von supraventrikulärer Tachykardie zu stoppen und zu verhindern. Sie helfen auch, die Herzfrequenz während des Vorhofflimmerns zu senken. Diese Medikamente werden auch zur Behandlung der supraventrikulären Extrasystole verschrieben..

Bei ventrikulären Arrhythmien ist AK unwirksam.

Nebenwirkungen

AK verursachen Vasodilatation. Infolgedessen können Schwindel, Kopfschmerzen, Gesichtsrötung und Herzklopfen auftreten. Infolge des niedrigen Gefäßtonus tritt ein Ödem in den Schienbeinen, Knöcheln und Füßen auf. Dies gilt insbesondere für Nifedipinpräparate..
AK verschlechtern die Kontraktionsfähigkeit des Myokards (negativer inotroper Effekt), verlangsamen den Herzrhythmus (negativer chronotroper Effekt), verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung (negativer dromotroper Effekt). Diese Nebenwirkungen sind bei Verapamil- und Diltiazem-Derivaten stärker ausgeprägt..

Bei Verwendung von Nifedipinpräparaten sind Verstopfung, Durchfall, Übelkeit und in seltenen Fällen Erbrechen möglich. Die Anwendung von Verapamil in hohen Dosen bei einigen Patienten führt zu schwerer Verstopfung.
Sehr selten treten Nebenwirkungen der Haut auf. Sie manifestieren sich in Rötung, Hautausschlag und Juckreiz, Dermatitis, Vaskulitis. In schweren Fällen entwickelt sich wahrscheinlich ein Lyell-Syndrom..

Entzugserscheinungen

Nach einem plötzlichen Absetzen der AK-Aufnahme werden die glatten Muskeln der Koronar- und peripheren Arterien überempfindlich gegenüber Calciumionen. Infolgedessen entwickelt sich ein Krampf dieser Gefäße. Es kann sich in einem Anstieg der Angina-Attacken, einem Anstieg des Blutdrucks manifestieren. Das Entzugssyndrom ist in der Verapamil-Gruppe weniger häufig..

Kontraindikationen

Aufgrund der unterschiedlichen pharmakologischen Wirkung der Arzneimittel unterscheiden sich die Kontraindikationen für verschiedene Gruppen.

Derivate von Verapamil und Diltiazem sollten nicht für das Sick-Sinus-Syndrom, den atrioventrikulären Block, die linksventrikuläre systolische Dysfunktion und den kardiogenen Schock verschrieben werden. Sie sind bei einem systolischen Blutdruck unter 90 mm Hg kontraindiziert. Art. Sowie das Wolf-Parkinson-White-Syndrom mit anterograder Überleitung entlang eines zusätzlichen Weges.

Medikamente aus der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind relativ kontraindiziert in Bezug auf digitale Toxizität, schwere Sinusbradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute) und eine Tendenz zu schwerer Verstopfung. Sie sollten nicht mit Betablockern, Nitraten, Prazosin, Chinidin und Disopyramid kombiniert werden, da in diesem Fall die Gefahr eines starken Blutdruckabfalls besteht.

Calciumantagonisten

Calciumantagonisten sind eine große und heterogene Gruppe von Arzneimitteln mit kompetitivem Antagonismus in Bezug auf spannungsgesteuerte Calciumkanäle in Bezug auf chemische Struktur und pharmakologische Eigenschaften. In der Kardiologie werden Calciumantagonisten verwendet, die auf potenziell abhängige Kanäle vom L-Typ wirken (Verapamil, Diltiazem, Nifedipin, Amlodipin, Felodipin)..

Klassifizierung von Calciumantagonisten (patentierte Namen sind in Klammern angegeben):

  • Dihydropyridine (Arterien → Herz):
    • erste Generation: Nifedipin (Adalat, Corinfarum, Kordafen, Cordipin, Nicardia, Nifecard, Nifehexal, Nifebene, Phenigidin);
    • Generation IIa: Nifedipin SR / GITS / XL; Felodipin ER; Nicardipin ER; Isradipin ER; Nisoldipin SR;
    • Generation IIb: Benidipin; Felodipin (Plendil, Felodip, Senzit); Nicardipin; Isradipin (Lomir); Manidipin; Nimodipin (Nimotop, Breinal, Dilceren); Nisoldipin; Nitrendipin;
    • dritte Generation: Amlodipin (Norvask, Tulpe, Normodipin, Tenox, Amlotop, Kalchek, Stamlo).
  • Benzothiazepine (Arterien = Herz):
    • erste Generation: Diltiazem (Altiazem, Dilkardie, Dilren, Cardil, Cortiazem);
    • Generation IIa: Diltiazem SR;
    • Generation IIb: Clentiazem;
    • dritte Generation:
  • Phenylalkylamine (Arterien ← Herz):
    • erste Generation: Verapamil (Isoptin, Finoptin, Veracard);
    • Generation IIa: Verapamil SR;
    • Generation IIb: Anipamil, Gallopamil;
    • dritte Generation:

Anfänglich wurden Calciumantagonisten zur Behandlung von Angina pectoris entwickelt (Verapamil wurde 1962 synthetisiert). Seit den 70er Jahren des letzten Jahrhunderts werden Calciumantagonisten häufig zur Behandlung von primärem und symptomatischem Bluthochdruck eingesetzt..

Der Wirkungsmechanismus von Calciumantagonisten

Wie oben erwähnt, variieren Calciumantagonisten stark in ihren pharmakologischen Eigenschaften..

Beispielsweise ist der Wirkungsmechanismus von Phenylalkylamin- und Benzothiazepinderivaten ähnlich, unterscheidet sich jedoch erheblich von den Wirkungen von Dihydropyridinderivaten - Verapamil und Diltiazem verringern die Kontraktilität des Myokards, die Herzfrequenz und die langsame atriale ventrikuläre Überleitung. Gleichzeitig hat Nifedipin eine größere Vasoselektivität, ohne einen klinisch signifikanten Einfluss auf die Funktion des Sinusknotens und die atrioventrikuläre Überleitung auszuüben. Derivate von Dihydropyridin (im Gegensatz zu Verapamil, Diltiazem) sind bei paroxysmaler reziproker AV-Knotentachykardie unwirksam, da sie die Leitung des Impulses durch die AV-Verbindung nicht beeinflussen.

Was Calciumantagonisten gemeinsam haben, ist ihre Lipophilie, die ihre gute Absorption im Verdauungstrakt erklärt, sowie die einzige Möglichkeit, sie aus dem Körper zu eliminieren (Stoffwechsel in der Leber)..

Calciumantagonisten variieren stark in der Bioverfügbarkeit und Halbwertszeit..

Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung von Calciumantagonisten:

  1. kurzwirksame Medikamente (6-8 Stunden): Verapamil, Diltiazem, Nifedipin, Nicardipin;
  2. Arzneimittel mittlerer Dauer (8-18 Stunden): Isradipin, Felodipin;
  3. langwirksame Medikamente (18-24 Stunden): Nitrendipin, verzögerte Formen von Verapamil, Diltiazem, Isradipin, Nifedipin, Felodipin;
  4. Medikamente mit extra langer Wirkung (24-36 h): Amlodipin.

Die blutdrucksenkende Wirkung aller Kalziumantagonisten beruht auf ihrer Fähigkeit, eine ausgeprägte arterielle Vasodilatation auszuüben, wodurch der gesamte periphere Gefäßwiderstand verringert wird. Die ausgeprägteste vasodilatierende Wirkung bei Amlodipin, Isradipin, Nitrendipin.

Nur Verapamil, Diltiazem, Nifedipin, Nimodipin haben Formen für die parenterale Verabreichung. Calciumantagonisten zeichnen sich durch eine hohe Absorptionsrate aus, weisen jedoch eine signifikante variable Bioverfügbarkeit auf. Die Geschwindigkeit, mit der die maximale Plasmakonzentration und die Halbwertszeit erreicht werden, hängt von der Dosierungsform des Arzneimittels ab: bei Arzneimitteln der 1. Generation - 1-2 Stunden; Generation II-III - 3-12 Stunden.

Indikationen für die Ernennung von Calciumantagonisten:

  • Angina pectoris;
  • vasospastische Angina pectoris;
  • arterieller Hypertonie;
  • supraventrikuläre Tachykardie (Ausschluss von Dihydropyridinen): Verapamil und Diltiazem senken die Herzfrequenz, unterdrücken die Funktion von Sinus- und AV-Knoten;
  • Raynaud-Syndrom.

Im Gegensatz zu Thiaziddiuretika und nicht-selektiven Betablockern werden Calciumantagonisten von Patienten aufgrund ihrer weit verbreiteten Verwendung bei der Behandlung von Bluthochdruck, chronischen Formen der koronaren Herzkrankheit und vasospastischer Angina viel besser vertragen. Die am stärksten ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung hat Amlodipin, ein Calciumantagonist der dritten Generation, der keinen signifikanten Einfluss auf die Lipidzusammensetzung des Blut- und Glukosestoffwechsels hat. Aus diesem Grund ist Amplodipin bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Patienten mit atherogener Dyslipidämie und Diabetes sicher..

Amlodipin, Nisoldipin, Felodipin werden bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Patienten mit verminderter Kontraktilität des linksventrikulären Myokards (Ejektionsfraktion weniger als 30%) bevorzugt, da sie die kontraktile Funktion des Myokards nur unwesentlich beeinflussen.

Kontraindikationen:

  • Herzinsuffizienz II-III Art. mit systolischer Dysfunktion;
  • kritische Aortenstenose;
  • Sick-Sinus-Syndrom;
  • AV-Block II-III Art.;
  • WPW-Syndrom mit Paroxysmen von Vorhofflimmern oder Flattern;
  • Schwangerschaft, Stillzeit.

Nebenwirkungen:

  • bei der Behandlung von kurzwirksamen Derivaten von Dihydropyridin: Kopfschmerzen; Schwindel; Herzklopfen periphere Ödeme; Erröten des Gesichts; vorübergehende Hypotonie.
  • bei der Behandlung von Verapamil: Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen;
  • bei der Behandlung von Nifedipin: Verschlechterung des Kohlenhydratstoffwechsels.

Wechselwirkung

Die kombinierte Behandlung mit Calciumantagonisten äußert sich in einer Zunahme (Abnahme) der Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung und einer Zunahme der kardiopressiven Wirkungen.

Die gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil und Diltiazem mit Betablockern über 1-2 Stunden ist aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Asystolie verboten.

Um die antianginale Wirkung bei koronaren Herzerkrankungen zu verstärken, können gleichzeitig Dihydropyridin-Calcium-Antagonisten mit Betablockern verwendet werden..

Kalziumkanalblocker. Liste der Medikamente der neuesten Generation. Wirkmechanismus, Klassifikation

Eine heterogene Gruppe von Arzneimitteln oder Kalziumkanalblockern sind die Arzneimittel der neuesten Generation, deren Liste zahlreich ist. CCL wird häufig bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt.

Die Rolle von Kalzium im Körper und die Folgen seines Überschusses

Kalzium ist im menschlichen Körper eines der beliebtesten Mineralien. Es belegt den 5. Platz unter allen mineralhaltigen Substanzen. Fast vollständig in den Knochen gelegen. Nur 1% ist in den Zähnen und Muskeln. Ein kleiner Teil der Calciumionen (0,1-0,3%) gelangt in die extrazelluläre Flüssigkeit.

Das Mineral ist an der Entwicklung des Knochensystems, der Zähne, beteiligt. Er ist verantwortlich für den Zustand des Nerven- und Muskelsystems, verbreitet Nervenimpulse. Calciumionen sind auch an vielen Funktionen des Muskelsystems beteiligt und regulieren dementsprechend die Herzfrequenz.

Ohne Kalzium wäre der menschliche Körper formlos.

Der Regulator des Kalziumspiegels ist der Körper selbst, insbesondere die Schilddrüse. Es gibt jedoch Situationen, in denen der menschliche Körper die Menge an Makronährstoffen, die in ihn eindringen, nicht bewältigen kann.

Die Folgen von überschüssigem Kalzium:

  • der Drang zum Erbrechen;
  • Appetitverlust;
  • Verdauungsstörungen;
  • unregelmäßiger Herzschlag;
  • beeinträchtigte Nierenfunktion;
  • psychoemotionale Störung;
  • Erschöpfung.

Überall wird überschüssiges Kalzium sehr langsam aus dem menschlichen Körper entfernt. Es reichert sich in den Nieren an, was zur Bildung von Steinen führt. Überschüssige Mineralien werden in den Gefäßwänden gesammelt, wodurch der Prozess der Verengung der Venen und Arterien beginnt. Durch die Fülle an Kalzium sind die Muskeln betroffen.

Warum Kalziumkanalblocker benötigt werden

In der Zelle fördern Kalziumpartikel den Stoffwechsel im Körper, erhöhen den Sauerstoffverbrauch, führen zu Muskelkrämpfen und erhöhen die Nervosität.

Was passiert unter dem Einfluss von BKK:

  • Entspannung der arteriellen und venösen Gefäße;
  • Verbesserung der Herz- und Gehirnzirkulation;
  • die vom Körper abgesonderte Flüssigkeitsmenge nimmt zu;
  • der Prozess ist verzögert - Kleben von Blutplättchen;
  • unregelmäßiger Herzschlag wird wiederhergestellt;
  • Pass Krämpfe der glatten inneren und äußeren Muskeln.

Die Zusammensetzung des BKK

Calciumkanalblocker (eine Liste der neuesten Arzneimittelgeneration wird später in diesem Artikel erörtert) haben eine vielfältige Zusammensetzung. Calciumantagonisten haben einen Wirkstoff, aber eine Reihe von „Hilfsverbindungen“, die zur Herstellung von Arzneimitteln mit engen oder breiten Wirkungen benötigt werden.

Sie produzieren auch Medikamente, die aus mehreren Wirkstoffen bestehen. Neben dem Hauptwirkstoff sind in diesen BCC-Formen auch Salpetersäuresalze enthalten. Solche Kombinationen werden in der kardiologischen Praxis eingesetzt..

Calciumkanalblocker sind in verschiedenen Formen erhältlich. Die Liste der Medikamente der neuesten Generation umfasst unter der Zunge verwendete Kapseln, Injektionsmedikamente und Tropfer.

Gruppen, Klassifikation der BKK

Pharmakologische Wirkstoffe aus der LBC-Gruppe sind in der medizinischen Praxis weit verbreitet.

Mit Hilfe von BKK behandeln sie:

  • verschiedene Herzerkrankungen;
  • dyskreisförmige Läsionen des Gehirns;
  • peripheres Kreislaufungleichgewicht.

Calciumkanalblocker (die Liste der neuesten Arzneimittelgeneration ist in mehrere Unterarten unterteilt) werden durch die pharmakologische Zusammensetzung unterteilt.

Es gibt 4 Hauptklassen von Drogen:

  1. Die Arbeit des Herzmuskels - Dihydropyridine - nicht verlangsamen.
  2. Langsamer Herzschlag - Diphenylalkylamine.
  3. Erhöhung der Durchblutung des Herzens und Wiederherstellung des Rhythmus - Benzodiazepine.
  4. Verbesserung der Gefäßzirkulation im Gehirn - Diphenylpiperazin.

Generationen von BKK

In dieser Phase der pharmakologischen Leistungen gibt es 4 Klassen von BKK.

Diese Klassen sind in die 1., 2. und 3. Generation unterteilt:

  1. Der älteste von allen sind selektive Calciumantagonisten. Die Patienten müssen sie alle 6 Stunden anwenden.
  2. Die zweite Generation hat eine längere Dauer. Sie werden 2 mal täglich nach 12 Stunden angewendet. Medikamente der zweiten Generation weisen im Vergleich zur vorherigen Gruppe weniger negative Manifestationen auf.
  3. Kalziumkanalblocker - Eine Liste der neuesten Arzneimittelgeneration übertrifft ihre Vorgänger in Bezug auf Stärke und Dauer der Arbeit im Körper. Ihre Wirkung beträgt 24 Stunden, was die Einnahme von Medikamenten erleichtert.

Wirkmechanismus

BKK zeigen ihre zurückhaltende Kraft und verhindern, dass Calciumionen in die glatten Muskelzellen gelangen. Aktive Komponenten erweitern das Herz-Kreislauf-System, wodurch die Durchblutung erhöht wird. Dadurch erhält das Herz mehr Sauerstoff, Stoffwechselprodukte werden ausgeschieden.

Durch die Verringerung der Herzfrequenz und Kontraktilität des Herzens begrenzen CCBs den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Das Medikament hilft dem Herzmuskel, sich zu entspannen. Oberflächliche Gefäße (Arterien) dehnen sich aus, wodurch die Symptome der Hypertonie unterdrückt werden.

Es gibt Kalziumkanalblocker, die die Herzfrequenz wiederherstellen. Medikamente dieser Klasse verlangsamen den Prozess des Klebens von Blutplättchen, wodurch verhindert wird, dass Blutgerinnsel in den Gefäßen des Herzens auftreten. Calciumantagonisten helfen dabei, das "falsche" Cholesterin zu sammeln und aus dem Blutkreislauf zu entfernen, wodurch der Cholesterinstoffwechsel im Körper erhöht wird.

Anwendungshinweise

Der Zielbereich von Kalziumkanalblockern ist groß.

Häufige Pathologien sind:

  • Bluthochdruck oder Bluthochdruck. Eine der Hauptwirkungen dieser Medikamente ist die Senkung des Drucks;
  • Angina pectoris oder Angina pectoris, außer akutem Koronarsyndrom;
  • Fehlfunktionen im Herzrhythmus;
  • Schädigung des interventrikulären Septums;
  • Raynaud-Syndrom, Schädigung des peripheren Kreislaufs;
  • Kopfschmerzen unklarer Ätiologie;
  • zirkuläre und dysmetabolische Pathologie des Gehirns;
  • Drogen- und Alkoholabhängigkeit;
  • Demenz
  • nicht infektiöse Läsionen des Nervensystems.

Alle BCC haben vasodilatatorische Eigenschaften. Separat wird eine Gruppe von Kalziumkanalblockern identifiziert, die Anti-Histamin-Eigenschaften aufweisen. Sie werden gegen allergischen Juckreiz verschrieben. Diese Medikamente enthalten Cinnarizin..

Krämpfe des Gefäßsystems begleiten alle oben genannten Pathologien. Dies führt zu einer Verletzung der Durchblutung des Körpers. Infolgedessen führt der Tod von Zellen und Geweben, lokale oder globale Nekrose zu einem Herzinfarkt..

Angina pectoris

Angina pectoris ist eine Krankheit, bei der sich infolgedessen ein Sauerstoffmangel im Herzen entwickelt - eine Myokarddystrophie. Die Pathologie wird von scharfen Schmerzanfällen in Brust, Nacken und Achselbereich begleitet. Dieser Prozess wird durch einen Überschuss an Kalzium gesteuert, der zu Vasospasmus führt. Es kann sowohl durch Emotionen als auch durch körperliche Überlastung ausgelöst werden..

Alle Kalziumantagonisten erhöhen die kardiovaskuläre Durchblutung, wodurch ein weiterer Angriff verhindert wird. Calciumantagonisten helfen dem Patienten, emotionalem und physischem Stress standzuhalten..

Bei einer systemischen Therapie muss dem Patienten Diltiazem in einer individuell ausgewählten Dosierung und Dosierung verschrieben werden.

Bei Angina pectoris in Kombination mit Herzrhythmusstörungen und Bluthochdruck müssen Dihydropyridine (Corinfar, Nifedipin) verschrieben werden. In vielen Fällen ist Nifedipin das primäre Medikament bei der Behandlung von Pathologien.

Herzinfarkt

Myokardinfarkt ist eine Form von dystrophischen Veränderungen im Herzen. Die Ursache des pathologischen Prozesses ist eine Verengung der Gefäße des Hauptmuskels des Körpers und infolgedessen eine Thrombose.

Heterogene Arzneimittelgruppen wirken entspannend auf viele Organe und Systeme und führen zur Erweiterung des krampfartigen Gefäßsystems.

Medikamente senken den Blutdruck. Verapamil ist eines der wirksamsten und kostengünstigsten Medikamente. Bei schweren und unvorhersehbaren Krankheiten ist es notwendig, diese Gruppe von Calciumantagonisten mit anderen antiischämischen Arzneimitteln zu kombinieren.

Hypertonie

Hypertonie ist eine chronische Krankheit, die sich in einer anhaltenden Vasokonstriktion äußert..

Der Bedarf an Kalziumkanalblockern wird durch die Tatsache bestimmt, dass sie den Zugang von Kalzium zu Blutgefäßen blockieren.

Die Therapie der chronischen Form der Pathologie ist lebenslang und trägt zur Erreichung eines stabilen Zustands bei:

  • reduziertes Thromboserisiko;
  • Minimierung der Wahrscheinlichkeit von Komplikationen bei Bluthochdruck;
  • verzögerte Bildung von Gefäßplaques;
  • eine Abnahme der Wahrscheinlichkeit einer Verdickung der Wände des linken Ventrikels.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck ist es sinnvoll, alle 4 Blockerklassen zu verwenden.

Jede Gruppe von Arzneimitteln hat eine Reihe von besonderen Eigenschaften:

  1. Dihydropyridine (Nifedipin, Amlodipin). Ihre Wirkung entspannt die Wände der Blutgefäße. Bei sehr hohem Druck stabilisiert die Ernennung dieser Medikamente schnell den Zustand des Patienten. Nebenwirkungen sind möglich - bei längerem Gebrauch können Ödeme auftreten.
  2. Definylalkylamine (Verapamil, Halopamyl). Medikamente dieser Gruppe entspannen Herzkrämpfe, normalisieren die Herzfrequenz..
  3. Benzodiazepine (Diltiazem). Reduzieren Sie Herzfrequenz und Herzmuskelspannung. Die Diltiazem-Therapie sollte unter strenger Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, da das Medikament die Gefäße verengt, was die Therapie insgesamt negativ beeinflussen kann.
  4. Diphenylpiperazine. Die Ernennung von Cinnarizin ist bei zerebrovaskulären Unfällen ratsam, da dies zur Normalisierung des Blutflusses beiträgt.

Herzrhythmusstörung

Die überwiegende Mehrheit der Herzrhythmusstörungen oder Arrhythmien sind die Folgen einer primären Pathologie oder Krankheit. Die Behandlung der Grundursache hilft bei der Behandlung von Arrhythmien.

Die Hauptmedikamente bei der Behandlung von Herzschlagstörungen sind Finoptin und Diacordin.

  1. Finoptin ist eine Klasse von „langsamen“ Kalziumblockern. Aktive Komponenten zeigen Eigenschaften durch antiarrhythmische Wirkung, Vasodilatation und Drucksenkung. Das Medikament reduziert den Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels aufgrund einer Verringerung der Herzfrequenz, seiner Ausrichtung.
  2. Diacordin (Diltiazem). Es hat eine ausgeprägte antiarrhythmische Wirkung, insbesondere bei paroxysmaler Tachykardie, Herzinfarkten über 120 Schlägen pro Minute. Ein Merkmal von Diacordin ist, dass es die übermäßige Aktivität des Herzens und die Anzahl der Herzkontraktionen verringert. In diesem Fall kommt es zu einer Muskelentspannung der krampfartigen Muskeln, wodurch die lokale Reaktion der Gefäßspannung verringert wird.

Vorsichtsmaßnahmen

Bei der Verwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der Calciumantagonisten müssen Sicherheitsvorkehrungen beachtet werden.

  1. Es ist notwendig, Calciumantagonisten mit blutdrucksenkenden Medikamenten zu kombinieren.
  2. Diacordin, Finoptin, Nisoldipin hemmen den Entzug von Wirkstoffträgern von Lipiden, Peptiden und Hormonen. Dies führt zu einem Anstieg des Celanidspiegels im Blut..
  3. Die Verwendung von Grapefruits und Acetylsalicylsäure bei der Behandlung von Calciumantagonisten verringert den Cytochromspiegel, der viele Reaktionen im Körper katalysiert. In diesem Fall erhöht sich die Anzahl der Blocker im Blut.
  4. Diacordin und Finaptin erhöhen die Wirksamkeit von Cholesterinmedikamenten, erhöhen jedoch das Risiko einer Lebervergiftung.
  5. Die Wechselwirkung von BKK mit Alpha-Blockern führt zu einem Druckabfall, der zu starkem Schwindel und Bewusstlosigkeit führt.
  6. Die Verwendung von Kalziumantagonisten ist lebenslang notwendig. Sie können die Therapie nicht unabhängig abbrechen, die Dosierung ändern und andere Anpassungen am Behandlungsschema vornehmen.
  7. Nur ein Arzt kann Medikamente der BCC-Gruppe verschreiben. Es ist notwendig, Kalziumblocker unter seiner Aufsicht anzuwenden und monatlich einen Spezialisten aufzusuchen.

Kontraindikationen

Wie jedes Medikament haben Kalziumantagonisten ihre Kontraindikationen. Sie sind unterteilt in absolut (vollständig) und relativ (bedingt).

Absolute Zulassungsbeschränkungen:

  • die ersten 12 Wochen der Schwangerschaft;
  • Stillzeit;
  • niedriger Druck;
  • Stauung in der Lunge;
  • Lungenarterienerkrankung;
  • Durchblutungsstörungen im Gehirn infolge eines Blutgerinnsels.

Relative (bedingte) Einschränkungen:

  • die Verwendung von Diacordin und Finoptin am Ende der Schwangerschaft;
  • maligne Degeneration der Leber;
  • Herzfrequenz weniger als 55 Schläge pro Minute;
  • progressive Form der Angina pectoris;
  • Verdickung des interventrikulären Septums;
  • Kombination von BKK mit Magnesia.

Nebenwirkungen

Bei Verwendung verschiedener Gruppen von Calciumantagonisten variieren auch die Nebenwirkungen.

Alle Gruppen von pharmakologischen Arzneimitteln verursachen ähnliche Komplikationen:

  • Schwellung der unteren Extremitäten;
  • erhöhter Puls;
  • Gefühl von Hitze;
  • Schwellung des Gesichts;
  • Amlodipin kann allergische Reaktionen hervorrufen;
  • Im Gegensatz dazu senken einige Medikamente die Herzfrequenz stark (Diacordin)..
  • Schwindel
  • Mangel an Stuhlgang.

Um Nebenwirkungen zu vermeiden, muss die richtige Dosierung des Arzneimittels gewählt werden.

Entzugserscheinungen

Arzneimittel von Kalziumantagonisten unterscheiden sich in der chemischen Formel, daher haben sie unterschiedliche Schweregrade des Entzugssyndroms:

  1. Finoptin. Von allen Kalziumblockern hat dieses Medikament die längste und kumulativste Wirkung auf den Patienten. Nach der Abschaffung von Finoptin verbleibt es lange im Gewebe des Körpers und hat es als solches nicht.
  2. Diacordin. Das Absetzen des Arzneimittels hat keine wissenschaftlichen Beweise für einen Entzug.
  3. Corinfar. Nach einem scharfen Therapieabbruch kommt es zu Komplikationen und einer Verschlechterung des Patienten.
  4. Cinnarizin. Langzeitanwendung hat keinen Einfluss auf den Drogenentzug.

Dihydropyridin BKK

Dihydropyridin-Calciumblocker sind Medikamente, die die Herzaktivität nicht verlangsamen..

Diese beinhalten:

Phenylalkylamine

Calciumblocker dieser Klasse sind in mehrere Generationen unterteilt..

Jeder von ihnen hat eine selektive Wirkung auf den Herzmuskel..

  1. Die erste Generation ist Veratard, Isoptin, Lecoptin.
  2. Die zweite Generation - Verogalid, Veratard, Isoptin SR.
  3. Dritte Generation - Gallopamil, Procorum.

Benzodiazepine

Diese Art von Kalziumantagonisten wirkt sich auf das gesamte Herz-Kreislauf-System aus. Reduziert die Herzfrequenz.

Benzodiazepine werden in 2 Generationen unterteilt.

  1. Erste Generation - Diacordin, Aldizem.
  2. Zweite Generation - Altiazem PP, Brocalcin.

Selektive BKK

Selektiv bedeutet auf andere Weise selektiv. Jedes Medikament in der Klasse der Kalziumkanalblocker weist eine Gewebeselektivität auf..

Diese Calciumantagonisten sind in mehrere Unterarten unterteilt..

Calciumblocker mit primären Auswirkungen auf Arterien und Venen: Dihydropyridine und andere:

Calciumblocker mit primären Auswirkungen auf die Herzmuskulatur: Phenylkylamine und Benzothiazepine.

Phenylamin:

Benzothiazepine:

Liste der Kalziumkanalblocker der neuesten Generation

KalziumkanalblockerAntiarrhythmikum

ErgebnisAntianginal

ErgebnisAntihypertensiv

ErgebnisAmlodipin- -++Lercanidipin- -++Lacidipin- -++

Kalziumkanalblocker (eine Liste der oben vorgestellten Arzneimittel der neuesten Generation) erhöhen die Durchblutung des Herzmuskels und beseitigen Krämpfe in Venen und Arterien. Die Dauer ihrer Aktion beträgt 30-50 Stunden, was ihren Vorgängern weit überlegen ist.

Liste der langsamen Kalziumkanalblocker

Es gibt zwei Arten von "langsamen" Kalziumblockern:

BMKK nicht selektiv:

BMKK kombiniert:

  • Indapamid;
  • corinfar;
  • Amlodipin mit einer Diuretika-Kombination.

Kann ich BKK ohne ärztliche Verschreibung einnehmen??

Vor der Verschreibung dieses oder jenes Arzneimittels führt der Arzt eine vollständige Diagnose durch. Daher ist die Selbstverabreichung von Arzneimitteln ohne vorherige Konsultation verboten.

Wenn Sie mit einem Arzt sprechen, ist es notwendig, alle seine Fragen genau zu beantworten und zu sagen, welche Sorgen Sie haben. Basierend auf einer persönlichen Untersuchung, Untersuchung, festgestellten Diagnose und Begleiterkrankungen verschreibt der Arzt die Therapie mit Kalziumkanalblockern.

Während der Behandlung kann es erforderlich sein, arterielle Anomalien und die Herzfrequenz zu messen. Kalziumantagonisten oder Kalziumblocker sind schwerwiegende Medikamente, die eine Selbstmedikation verhindern. Ihre Wirkung auf den Körper eines bestimmten Patienten individuell.

Calciumkanalblocker sind wirksam bei der Behandlung von Pathologien des Herzmuskels, der Venen und Arterien.

Die im Artikel angegebene Liste der Medikamente der letzten Generation ist keine vollständige Liste der vorhandenen Medikamente. Jedes Mittel hat einzigartige Eigenschaften, die es Ihnen ermöglichen, ein Behandlungsschema für alle Patienten individuell auszuwählen.

Artikelgestaltung: Mila Fridan

Video über QC-Blocker:

Tödliche Paare: Betablocker und Verapamil:

Kalziumkanalblocker

Der größte Teil des russischen Marktes für Kalziumkanalblocker besteht aus importierten. Der Bedarf an Cinnarizin und Nifedipin wird fast vollständig durch Importe gedeckt.

Calciumionen sind wichtig für die Aufrechterhaltung der Herzfunktion. Beim Eintritt in die Zelle aktivieren Calciumionen Stoffwechselprozesse, erhöhen den Sauerstoffverbrauch, verursachen Muskelkontraktionen, erhöhen die Erregbarkeit und Leitfähigkeit. Ca2 + -Ionen gelangen über ionenselektive Calciumkanäle in die Zelle, die sich in der Phospholipidmembran von Herzzellen befinden. Die Membran trennt das Zytoplasma vom interzellulären Medium. Alle Ca2 + -Kanäle sind in zwei große Gruppen unterteilt: spannungsabhängig und rezeptorgesteuert. Abhängig von der Leitfähigkeit, der Lebensdauer im offenen Zustand, der Aktivierungs- oder Inaktivierungsrate werden die spannungsabhängigen Ca2 + -Kanäle wiederum in vier Typen unterteilt: Dihydropyridin-sensitive Ca2 + -Kanäle vom L2-Typ, Ca2 + -Kanäle vom T-, N- und P-Typ. Kalziumkanäle vom L-Typ befinden sich im Herz-Kreislauf-System, die den Kalziumeintritt in die glatten Muskelfasern regulieren und den Kontraktionsprozess direkt beeinflussen. Bei der Aktivierung bilden die Kanäle augenblicklich ionenselektive Poren, durch die Ca2 + -Ionen in Richtung des Konzentrationsgradienten in die Zelle eindringen. Dies führt zu einer Potentialdifferenz, die als Membranpotential zwischen Zytoplasma und interzellulärer Flüssigkeit gemessen wird. Die Bewegung von Ionen in und aus der Zelle bringt das Membranpotential auf sein ursprüngliches Niveau zurück..

Bei erhöhter Belastung des Herzens können Kompensationsmechanismen eine Überlastung nicht bewältigen, und es entwickelt sich eine akute Herzinsuffizienz. Gleichzeitig kommt es zu einer übermäßigen Anreicherung von Natrium- und Calciumionen in den Zellen im Herzmuskel, einer beeinträchtigten Synthese makroergischer Verbindungen, einer Ansäuerung der intrazellulären Umgebung, gefolgt von beeinträchtigten Kontraktions- und Relaxationsprozessen der Herzmuskelfaser.

Kalziumkanalblocker (CCBs) reduzieren die Ca2 + -Aufnahme über Kalzium-L-Kanäle. Der Wirkungsmechanismus von Kalziumkanalblockern beruht auf der Tatsache, dass sie keinen Antagonismus mit Kalziumionen eingehen und diese nicht blockieren, aber ihre Modulation beeinflussen, indem sie die Dauer verschiedener Phasen des Zustands erhöhen und / oder verringern (Phase 0 - geschlossene Kanäle, N1 und N2 - offene Kanäle) und damit Änderung des Kalziumstroms.

Infolgedessen nimmt die Belastung des Myokards ab und der Tonus der glatten Muskeln der Arterien nimmt ab (vasodilatatorischer Effekt), der erhöhte Blutdruck nimmt ab, die Bildung des Aktionspotentials ändert sich (beeinflusst das Leitungssystem des Herzens, normalisiert den Herzrhythmus), die Blutplättchenaggregation nimmt ab (das Thromboserisiko nimmt ab), die allgemeine Peripherie Gefäßwiderstand (OPSS). Daher sind Kalziumkanalblocker in der modernen Medizin weit verbreitet.

Calciumkanalblocker oder selektive Calciumantagonisten sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die ursprünglich zur Behandlung von Angina pectoris gedacht waren. Das erste Medikament dieser Gruppe, Verapamil, ein Derivat des bekannten Papaverins, wurde 1962 in Deutschland synthetisiert. Seit den späten 60er bis frühen 70er Jahren des letzten Jahrhunderts wurde festgestellt, dass Kalziumkanalblocker nicht nur eine antianginale Wirkung haben, sondern auch den systemischen Blutdruck senken können.

Die Hauptindikationen für die Verwendung von Kalziumkanalblockern sind:

Hypertonie und symptomatische arterielle Hypertonie (bei hypertensiven Krisen zur Senkung des Blutdrucks; Angina pectoris, Prinzmetal-Angina (eine Form der Koronarinsuffizienz, die durch anhaltende (bis zu 1 Stunde) Schmerzanfälle gekennzeichnet ist). Kombination von Angina pectoris mit Bradykardie (Verlangsamung der Herzfrequenz unter 60 Zoll) Minute), Angina pectoris, begleitet von supraventrikulären Arrhythmien, Tachykardie (Herzfrequenz mehr als 100 Schläge pro Minute). Supraventrikuläre (Sinus-) Tachykardie. Extrasystole (Störung des Herzrhythmus, gekennzeichnet durch das Auftreten einzelner oder gepaarter vorzeitiger Herzkontraktionen (Extrasystolen verursacht)); Die Extrasystolen selbst sind völlig sicher. Sie werden als "kosmetische Arrhythmien" bezeichnet. Bei Menschen mit Herzerkrankungen ist das Vorhandensein von Extrasystolen jedoch ein zusätzlicher ungünstiger Faktor für Flattern und Vorhofflimmern. Akuter zerebrovaskulärer Unfall X. zerebrovaskuläre Insuffizienz, Kreislauf-Enzephalopathie, vestibuläre Störungen, Reisekrankheit beim Transport, Migräne. Hypertrophe Kardiomyopathie (primäre nichtentzündliche Myokardläsionen unbekannter Ätiologie (idiopathisch), nicht assoziiert mit Klappendefekten oder intrakardialen Shunts).

Der Anwendungsbereich von CCB ist nicht auf Kardiologie und Angioneurologie beschränkt. Es gibt andere, "engere" und weniger bekannte Indikationen für die Ernennung dieser Medikamente. Dazu gehören die Vorbeugung von kaltem Bronchospasmus sowie die Behandlung von Stottern, da die fraglichen Medikamente die spastische Zwerchfellkontraktion beseitigen. Cinnarizin hat antihistaminische Eigenschaften und kann bei allergischen Reaktionen eines unmittelbaren Typs eingesetzt werden - Hautjuckreiz, Urtikaria. Es sollte beachtet werden, dass kürzlich BCC aufgrund seiner neuroprotektiven und psychotropen Eigenschaften bei der komplexen Behandlung von Alzheimer, Huntington-Chorea, seniler Demenz und Alkoholismus eingesetzt wird.

Wir listen die wichtigsten pharmakologischen Wirkungen dieser Arzneimittel auf dem Gebiet der Kardiohämodynamik auf:

Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur, die zu einer Abnahme des Blutdrucks, einer Abnahme der Nach- und Vorbelastung des Herzens, einer Verbesserung des koronaren und zerebralen Blutflusses, einer Mikrozirkulation und einer Abnahme des Drucks im Lungenkreislauf führt; verbunden mit dieser blutdrucksenkenden und antianginalen Wirkung von BKK; eine Abnahme der Kontraktilität des Myokards, die dazu beiträgt, den Blutdruck zu senken und den Sauerstoffbedarf des Herzens zu senken; Diese Effekte sind auch für blutdrucksenkende und antianginale Wirkungen notwendig. harntreibende Wirkung aufgrund der Hemmung der Natriumresorption (beteiligt sich an der Senkung des Blutdrucks); Entspannung der Muskeln der inneren Organe (krampflösende Wirkung); Verlangsamung des Automatismus der Zellen des Sinusknotens, Unterdrückung der ektopischen Herde in den Vorhöfen, Verringerung der Impulsgeschwindigkeit entlang des atrioventrikulären Knotens (antiarrhythmischer Effekt); Hemmung der Blutplättchenaggregation und Verbesserung der rheologischen Eigenschaften des Blutes, was für die Behandlung von Krankheiten oder des Raynaud-Syndroms wichtig ist.

In verschiedenen BCC werden die pharmakologischen Eigenschaften unterschiedlich ausgedrückt. Die betrachteten Fonds sind in 4 Hauptgruppen mit leicht unterschiedlichen hämodynamischen Effekten unterteilt:

Dihydropyridine Phenylalkylamine; Benzothiazepine. Flunarizine.

Eine Untergruppe von Dihydropyridinen ist in drei Arzneimittelgenerationen unterteilt. Jede nachfolgende Generation übertrifft die vorherige in Bezug auf Effizienz, Sicherheit und pharmakokinetische Parameter..

Klassifizierung von Kalziumkanalblockern.

Untergruppe Arzneimittel Kurzbeschreibung Dihydropyridine I-Generation: Nifedipin kurz wirkend, Nifedipin retard (lang wirkend)

II Generation: Nifedipin GITS (kontinuierlich), Felodipin

III Generation: Amlodipin, Lacidipin, Nimodipin Diese Medikamente haben eine vorherrschende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße, sie haben eine geringere Wirkung auf das Leitungssystem des Herzens und auf die Kontraktilität des Myokards; Nimodipin (Nimotop) zeichnet sich dadurch aus, dass es eine vorherrschende expandierende Wirkung auf die Gefäße des Gehirns hat und bei zerebrovaskulären Unfällen eingesetzt wird. Phenylalkylamine Verapamil, Verapamil-Verzögerung Die Wirkung auf das Herzleitungssystem, nämlich auf den Sinusknoten, wo die Depolarisation der Zellmembranen vom Ioneneingang abhängt, ist stark ausgeprägt Kalzium und atrioventrikulärer Knoten, in dem der Eintrag von Kalzium- und Natriumionen für die Entwicklung des Aktionspotentials wichtig ist. Sie beeinflussen das Leitungssystem der Ventrikel praktisch nicht, sie verringern auch deutlich die Kontraktilität des Myokards und ihre Wirkung auf die Gefäße ist schwach ausgeprägt. Benzothiazepine Diltiazem, Diltiazem retard Diese Medikamente wirken ungefähr gleichermaßen auf Herz und Blutgefäße, sind jedoch etwas schwächer als die Nifedipin-Gruppe.

Flunarizine Cinnarizin In therapeutischen Dosen haben Arzneimittel dieser Gruppe eine expandierende Wirkung hauptsächlich auf die Gefäße des Gehirns, daher werden sie hauptsächlich bei zerebrovaskulären Unfällen, Migräne und vestibulären Störungen eingesetzt.

Je nach Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung können Calciumantagonisten in folgende Gruppen eingeteilt werden:

kurze Aktion (bis zu 6-8 Stunden) - Häufigkeit der Verabreichung; 3-4 mal täglich (Verapamil, Diltiazem, Nifedipin und andere); durchschnittliche Wirkdauer (8-12 Stunden) - zweimal täglich eingenommen (Isradipin, Felodipin und andere); Langzeitwirkung (bis zu 24 Stunden) - wirksam bei einmal täglicher Einnahme (Nitrendipin und verzögerte Formen von Verapamil, Diltiazem, Isradipin, Nifedipin und Felodipin); Superlange Wirkung - ihre blutdrucksenkende Wirkung hält mehr als 24-36 Stunden an (Amlodipin).

Der Nachteil kurz wirkender Darreichungsformen ist sowohl die kurze Wirkdauer als auch die starken Veränderungen der Blutkonzentration, was zu einem erhöhten Risiko für Schlaganfall oder Myokardinfarkt führt. Alle Kalziumkanalblocker sind lipophil, werden zu 90-100% im Verdauungstrakt absorbiert und über die Leber ausgeschieden. Aufgrund wichtiger pharmakokinetischer Parameter wie Bioverfügbarkeit und Halbwertszeit im Blutplasma unterscheiden sie sich jedoch erheblich voneinander.

Dauer des Arzneimittels Bioverfügbarkeit,% Halbwertszeit im Plasma, h Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration, h Kurzwirksames Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipin 23-30 2- 6 0,6 Durchschnittliche Wirkdauer von Felodipin 12-16 3-14 1,5 Isradipin 17-33 7-8 1,6 Lacidipin 3-52 7-8 1 Langwirksame Felodipin-Verzögerung 12-16 10-36 2-8 Verapamil-Verzögerung 10-30 12 1-2 Nifedipinverzögerung 60-75 12 4 Superlange Wirkung Amlodipin 60-80 35-52 6-12

Quelle: Medikationshandbuch.

Das Medikament sollte wirksam sein, so wenig Nebenwirkungen wie möglich haben und Krankheiten bestmöglich behandeln. Wenn das Medikament alle für es geltenden Anforderungen erfüllt, wird es als von hoher Qualität angesehen..

Alle Kalziumkanalblocker haben eine ausreichende Anzahl von Nebenwirkungen. Daher müssen Sie bei der Auswahl dieses Arzneimittels sehr vorsichtig sein, damit es nicht zu einer gegenteiligen Wirkung kommt.

Calciumkanalblocker sollten systematisch angewendet werden, daher stellen sie bestimmte Anforderungen:

Bei einer Monotherapie sollte das Medikament den Blutdruck wirksam senken und die blutdrucksenkende Wirkung aufrechterhalten. bei längerem Gebrauch eine lang anhaltende Wirkung haben und eine Blutdruckkontrolle mit der Einführung von 1-2 mal täglich ermöglichen; gut vertragen werden; Verursachen Sie kein Entzugssyndrom mit einer plötzlichen Einstellung der Anwendung. Verursachen Sie keine unerwünschten Stoffwechseleffekte (beeinträchtigen Sie nicht den Fett-, Kohlenhydrat- und Purinstoffwechsel, stören Sie das Elektrolythaushalt nicht); Verbesserung der Indikatoren für die öffentliche Gesundheit (Verringerung der Häufigkeit von Komplikationen und Mortalität); relativ günstig sein.

Calciumkanalblocker erfüllen die Anforderungen nicht vollständig, jedes Medikament hat seine Vor- und Nachteile, die vor der Verschreibung eines Medikaments sorgfältig analysiert werden müssen. Tabelle 3 enthält eine vergleichende Beschreibung der in der klinischen Praxis am häufigsten verwendeten Kalziumkanalblocker. Die Grundprinzipien, die bei der Verschreibung dieser Arzneimittel zu beachten sind, sind in Tabelle 4 aufgeführt. Während der Behandlung müssen jedoch alle Faktoren berücksichtigt werden, die sich nachteilig auswirken können, insbesondere die individuelle Unverträglichkeit dieses Arzneimittels und aller damit verbundenen Krankheiten..

Vergleichende Eigenschaften von Calciumkanalblockerpräparaten.

Das Medikament Nachteile Vorteile Nifedipin Nebenwirkungen sind viel mehr als andere Kalziumkanalblocker.

Symptome im Zusammenhang mit Vasodilatation (Gefühl von Erröten, Brennen; Tachykardie, arterielle Hypotonie), Schmerzen hinter dem Brustbein (manchmal durch die Art der Angina pectoris) sind häufig, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels erfordert;
Kopfschmerzen, Sehstörungen, Myalgie, Parästhesien in den Extremitäten, eine kurzfristige Veränderung des Sehvermögens, Müdigkeit, Schlafstörungen sind möglich.
Vorsicht bei Patienten mit Diabetes mellitus, wie mögliche Hyperglykämie. Nach dem plötzlichen Entzug von Nifedipin kann sich eine hypertensive Krise oder eine Myokardischämie entwickeln (das "Entzugsphänomen"). Der Nachteil von Nifedipin ist auch die Notwendigkeit seiner Mehrfachanwendung, was nicht nur Unannehmlichkeiten für die Patienten schafft, sondern auch eine ziemlich starke tägliche Schwankung des Blutdrucks verursacht. Erhöht die Ausscheidung von Natrium und Wasser aus dem Körper.

In therapeutischen Dosen hemmt nicht die Myokardleitung.

Fast keine antiarrhythmische Aktivität.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin ist bei Patienten mit anfänglich hohem Blutdruck besonders ausgeprägt.

Kann den Blutdruck schnell senken, besonders wenn er unter die Zunge genommen wird.

Krankenwagen zur ambulanten Linderung von Bluthochdruckkrisen, Reduzierung vorübergehender Blutdruckanstiege.

Die hohe Effizienz in Bezug auf die Senkung des Blutdrucks, die Geschwindigkeit des Wirkungseintritts und die geringen Kosten haben Nifedipin zu einem fast volkstümlichen Arzneimittel zur Behandlung einiger Formen von Angina pectoris, arterieller Hypertonie und einer Reihe von Herz-Kreislauf-Erkrankungen gemacht. Amlodipin Die maximale Wirkung von Amlodipin kann in einer Woche ab Beginn seiner Verabreichung erwartet werden, weil es wird nach oraler Verabreichung langsam resorbiert und beginnt allmählich zu wirken, das heißt, es ist für einen raschen Blutdruckabfall ungeeignet. Hohe Bioverfügbarkeit.

Wirkdauer aufgrund seiner langsamen Freisetzung aus der Bindung an Rezeptoren.

Es kann bei Patienten mit Diabetes mellitus sowie Asthma bronchiale und Gicht angewendet werden. Es hat eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung sowohl auf den systolischen als auch auf den diastolischen Blutdruck. Mit der Entwicklung der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin ändert sich die Herzfrequenz nicht. Es hat eine große Selektivität für Koronar- und Hirngefäße, praktisch ohne inotrope Wirkung und ohne Einfluss auf die Funktion des Sinusknotens und die atrio-ventrikuläre Leitung.

Von Patienten gut vertragen, sicher und wirksam bei Patienten mit Bluthochdruck in Kombination mit schwerer Herzinsuffizienz. Lacidipin Geringe Bioverfügbarkeit. In letzter Zeit wurde auf dem Markt nur wenig klinische Forschung betrieben. Es hat eine allmähliche und anhaltende blutdrucksenkende Wirkung. Felodipin In den meisten Fällen sind Nebenwirkungen dosisabhängig und treten unmittelbar nach Beginn der Behandlung auf. Diese Reaktionen sind vorübergehend und vergehen im Laufe der Zeit. Es gibt häufige Fälle von Ödemen bei der Verwendung dieses Arzneimittels.
Wirksam und von älteren Patienten gut verträglich, unabhängig vom Alter oder der damit einhergehenden Pathologie, beeinflusst die Blutzuckerkonzentration und das Lipidprofil nicht negativ

Das pharmakodynamische Hauptmerkmal des Arzneimittels ist seine starke Gefäßselektivität. Der Muskel der glatten Muskulatur ist besonders empfindlich gegenüber Felodipin. Nimodipin Die häufigsten Nebenwirkungen: Hypotonie, Tachykardie, Pasteten, Gesichtsrötung; dyspeptische Symptome; Schlafstörungen, erhöhte psychomotorische Aktivität.

Es gibt nur ein importiertes Medikament auf dem Markt. Sehr geehrter. Unbequem verabreicht (intravenös verabreicht). Beeinflusst praktisch nicht die Leitfähigkeit in den AV- und SA-Knoten und die Kontraktilität des Myokrads. Erhöht reflexartig die Herzfrequenz als Reaktion auf Vasodilatation. Es blockiert Kalziumkanäle in bestimmten Bereichen des Gehirns, wirkt sich positiv auf Lernfähigkeit und Gedächtnis aus (nootroper Effekt). Wirksam bei Verletzung der Gehirnzirkulation. Verapamil Bei Verwendung großer Dosen, insbesondere bei prädisponierten Patienten, sind schwere Bradykardie, AV-Blockade, Hypotonie und das Auftreten von Symptomen einer Herzinsuffizienz möglich. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder zerebrovaskulärer Insuffizienz kann ein übermäßiger Blutdruckabfall während einer blutdrucksenkenden Therapie zur Entwicklung eines Myokardinfarkts oder eines zerebrovaskulären Unfalls führen. Mit schnellem Ein- / Einführen in Einzelfällen - ein vollständiger Querblock des Herzens, Asystolie, Kollaps.
Verapamil kann einen asymptomatischen atrioventrikulären Block I-Grad oder eine vorübergehende Bradykardie verursachen. Die antiischämische Wirkung bei regelmäßiger Einnahme von Verapamil nimmt zu. Es wird keine orthostatische Hypotonie oder Reflextachykardie beobachtet, die bei Patienten mit normaler ventrikulärer Funktion keine Veränderungen der systolischen Herzfunktion verursacht. Es hat eine wirksame antiarrhythmische Wirkung bei supraventrikulären Arrhythmien. Die ventrikuläre Kontraktilität wird durch Flattern oder Vorhofflimmern verlangsamt. Stellt den Sinusrhythmus mit paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie wieder her

Die Wirkung von Verapamil kann selten zu einer atrioventrikulären Blockade mit Schweregrad II oder III, Bradykardie oder in seltenen Fällen zu Asystolie führen. Diltiazem Die Fähigkeit, schnell die maximale Konzentration zu erreichen, die Wirkung des Arzneimittels geht auch schnell vorbei, das Risiko einer Bradykardie. Diltiazem ist eines der wirksamsten und sichersten Medikamente in der modernen Kardiologie und beeinflusst den Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel nicht..

Cinnarizin Fast keine Auswirkung auf den Blutdruck.

manchmal mäßige Schläfrigkeit, trockener Mund, Magen-Darm-Störungen; Reduzieren Sie in diesen Fällen die Dosis. Mit schwerer arterieller Hypotonie. Bei einigen älteren Patienten treten extrapyramidale Symptome auf (oder verstärken sich). Verbessert die Wirkung von Beruhigungsmitteln und Alkohol. Nur wenige Nebenwirkungen. Auf dem Markt für diese Medikamente ist das billigste.

Erhöht die Gewebsresistenz gegen Hypoxie. Es wirkt direkt krampflösend auf Blutgefäße und reduziert deren Reaktion auf biogene Vasokonstriktoren.

Quelle: Medikationshandbuch.

Tabelle 3. Grundprinzipien für die Ernennung von Kalziumkanalblockern.

Anwendungshinweise Name des Arzneimittels Dosierungsschema Hypertonie und symptomatische arterielle Hypertonie.

Angina pectoris, Prinzmetal Angina.

Die Kombination von Angina pectoris mit Bradykardie, atrioventrikulärer Blockade, schwerer arterieller Hypertonie.

Raynaud-Krankheit und -Syndrom. Medikamente der Nifedipin-Gruppe. Nifedipin -5-10 mg 3-4 mal / Tag (zur Linderung der hypertensiven Krise - 5-10 mg unter der Zunge Nifedipin-Retard-10-20 mg 2 r / s nach dem Essen;

Nifedipin GITS-60–90 mg 1 U / s.

Felodipin - 2,5-10 mg 1 U / s, die Dosis steigt allmählich an;

Amlodipin -2,5-10 mg 1 r / Tag (Dosis schrittweise erhöhen, Maximaldosis - 10 mg pro Tag);

Lacidipin - 2-4 mg 1 U / s (Beginn mit 2 mg, nach 3-4 Wochen mit unzureichender Wirkung erhöhen Sie die Dosis auf 4-6 mg), das Medikament kann unbegrenzt eingenommen werden;

Angina pectoris begleitet von supraventrikulären Rhythmusstörungen, Tachykardie.

Supraventrikuläre (Sinus) Tachykardie, Extrasystole, Flattern und Vorhofflimmern.

Die Kombination von paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie, chronischem Vorhofflimmern mit arterieller Hypertonie. Zunächst BKK aus der Gruppe der Verapamil oder Diltiazem.

Verapamil - 40–80 mg 3-4 U / s, bei unzureichender Wirkung, 80–120 mg 3-4 U / s, der Behandlungsverlauf kann bis zu 6-8 Monate dauern. Verapamil SR-120 mg 2 U / s oder 240 mg 1 U / s;

Diltiazem - 60–90 mg 3 U / s, max. Tagesdosis - 360 mg (90 mg 4-mal);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 mal täglich.

Akuter zerebrovaskulärer Unfall Dihydropyridinderivate;

Nimotop ist das Medikament der Wahl bei Subarachnoidalblutungen. Cinarizin. Cinnarizin-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Quelle: Arzneimittelanweisungen.

Die aktuelle Situation und Prognose der Entwicklung des russischen Marktes für Kalziumkanalblocker ist im Bericht der Akademie für industrielle Marktstudien „Markt für Kalziumkanalblocker in Russland“ zu finden..

Akademie für Industriemarktstudien

Die Academy of Industrial Market Studies bietet drei Arten von Dienstleistungen im Zusammenhang mit der Analyse von Märkten, Technologien und Projekten in Industriesektoren an: Durchführung von Marktforschungen, Entwicklung einer Machbarkeitsstudie und Geschäftspläne für Investitionsprojekte.

· Marktforschung
· Machbarkeitsstudie
· Geschäftliche Planung

Literatur Zu Dem Herzrhythmus

Ist es möglich, Mandarinen bei Diabetes zu essen

Fast alle Zitrusfrüchte sind gut mit Diabetes zu essen. Sie enthalten eine geringe Menge an Kohlenhydraten und viel Ballaststoffen, wodurch ihre Verwendung in Lebensmitteln keine drastischen Veränderungen des Blutzuckers verursacht.

Medikamente gegen Eisenmangelanämie

Der menschliche Körper braucht Eisen. Der Eisenbedarf beträgt etwa 6 mg über einen Zeitraum von 6 Monaten, von 6 Monaten bis 10 Jahren - 10 mg. Wenn ein Kind älter als 10 Jahre ist, benötigt es 12-15 mg.