Die Verwendung von Angiotensinrezeptorblockern bei der Behandlung von Bluthochdruck

Was ist der Vorteil von Angiotensinrezeptorblockern gegenüber anderen Klassen von blutdrucksenkenden Arzneimitteln, insbesondere gegenüber ACE-Hemmern? Was ist die vergleichende Wirksamkeit verschiedener Angiotensinrezeptorblocker? Basierend auf rep

Was ist der Vorteil von Angiotensinrezeptorblockern gegenüber anderen Klassen von blutdrucksenkenden Arzneimitteln, insbesondere ACE-Hemmern??
Was ist die vergleichende Wirksamkeit verschiedener Angiotensinrezeptorblocker??

Basierend auf einer repräsentativen Stichprobe (1993) kann argumentiert werden, dass die Prävalenz der arteriellen Hypertonie (AH) in Russland bei Männern 39,2% und bei Frauen 41,1% beträgt. Gleichzeitig wissen nur 58,9% der Frauen und 37,1% der Männer über das Vorhandensein der Krankheit Bescheid, 46,7% und 21,6% werden behandelt (einschließlich wirksam - 17,5% bzw. 5,7%) (erster Bericht) Experten der Wissenschaftlichen Gesellschaft zur Untersuchung der arteriellen Hypertonie, der Allrussischen Wissenschaftlichen Gesellschaft für Kardiologie, des Interagency Council on Cardiovascular Diseases, 2000). Das Management von Bluthochdruck wird derzeit von den Empfehlungen der Experten der Weltgesundheitsorganisation (WHO) und der Internationalen Gesellschaft für arterielle Hypertonie (ISD) (WHO-ISD-Empfehlungen, 1999) sowie den auf dieser Grundlage entwickelten nationalen Empfehlungen für die Diagnose und Behandlung von arterieller Hypertonie (All-Russian Scientific) geregelt Gesellschaft für Kardiologie, Abteilung für Bluthochdruck, 2001). Nach diesen Empfehlungen besteht das Ziel der Behandlung von Bluthochdruck darin, das Gesamtrisiko für kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität zu verringern, was eine Senkung des Blutdrucks auf das Ziel (weniger als 140/90 mm Hg) sowie die Korrektur aller identifizierten Risikofaktoren (z. B. eine angemessene Behandlung von Hypercholesterinämie) impliziert Diabetes Mellitus). Da der Verlauf der Behandlung von Bluthochdruck unwirksam ist (in den meisten Fällen kann Bluthochdruck nicht geheilt werden), sollte der Patient ständig eine individuell ausgewählte blutdrucksenkende Therapie erhalten.

Zur Langzeitbehandlung von Bluthochdruck werden derzeit B-Blocker, Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmer, Angiotensin-Rezeptor-Blocker, Calcium-Antagonisten und A-Blocker verwendet. Bekanntlich spielt Angiotensin II die wichtigste Rolle bei der Pathogenese der arteriellen Hypertonie, die zu Vasokonstriktion, Stimulierung der Aldosteronsynthese und deren Freisetzung, Natriumresorption in den Nieren, Wachstum des Herzmuskels, Proliferation glatter Muskelzellen in Blutgefäßen, erhöhter peripherer noradrenerger Aktivität und einer Reihe anderer Effekte führt. Daher werden Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmer, die den Übergang von Angiotensin I zu Angiotensin II hemmen, und Angiotensinrezeptorblocker derzeit als die vielversprechendsten bei der medizinischen Korrektur von Bluthochdruck angesehen. Weit verbreitete ACE-Hemmer sind zwar hochwirksam, haben jedoch aufgrund ihrer Wirkung auf den Metabolismus von Bradykinin und Substanz P eine Reihe von Nebenwirkungen (einschließlich Husten, Angioödem) [4]..

Angiotensinrezeptorblocker haben gegenüber ACE-Hemmern mehrere Vorteile - sie unterdrücken spezifischer und wirksamer die kardiovaskulären Wirkungen der Aktivierung des Renin-Angiotensin-Systems. Gegenwärtig ist diese „jungeste“ Gruppe von blutdrucksenkenden Arzneimitteln (das erste davon ist Losartan, das 1988 synthetisiert wurde) durch eine Reihe von Arzneimitteln vertreten, die sich hinsichtlich ihres Wirkungsmechanismus und ihrer pharmakokinetischen Eigenschaften etwas voneinander unterscheiden.

Die chemische Struktur unterscheidet zwischen Biphenylderivaten von Tetrazol (Losartan, Irbesartan, Candesartan), Nicht-Biphenyl-Netetrazol-Verbindungen (Eprosartan, Telmisartan) und nicht-heterocyclischen Verbindungen (Valsartan); abhängig von der Anwesenheit eines aktiven Metaboliten - Prodrugs (Losartan, Candesartan) und Wirkstoffe (Valsartan, Irbesartan, Telmisartan, Eprosartan); abhängig von der Art des Antagonismus mit Angiotensin II - kompetitive Antagonisten (Losartan, Eprosartan) und nicht kompetitive (Valsartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan). Die Hauptmerkmale verschiedener Angiotensinrezeptorblocker sind in der Tabelle angegeben. 1.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensinrezeptorblockern ist hauptsächlich mit der Unterdrückung der vasokonstriktorischen Wirkung von Angiotensin II verbunden, die durch Rezeptoren der Wände von Blutgefäßen erzielt wird. Darüber hinaus führt die Blockade von Angiotensin-II-Rezeptoren zu einer Verringerung der Aldosteronsekretion, einer Verringerung der Reabsorption von Natrium und Wasser im proximalen Segment der Nierentubuli.

Eine gewisse Rolle bei der blutdrucksenkenden Wirkung kann die Stimulation des zweiten Typs von Angiotensinrezeptoren mit einem erhöhten Angiotensin-II-Spiegel (aufgrund der Blockade der Rezeptoren des ersten Typs) spielen. Es wird vermutet, dass die Stimulation von Angiotensin-II-Rezeptoren des zweiten Typs zur Vasodilatation und Unterdrückung proliferativer Prozesse führen kann.

Gleichzeitig zeigten elektrophysiologische Studien an Tieren, dass Angiotensin II durch Aktivierung der präsynaptischen Angiotensinrezeptoren der noradrenergen Neuronen des sympathischen Nervensystems die Freisetzung von Noradrenalin erhöht. Bei der Untersuchung der Wirkung verschiedener Angiotensinrezeptorantagonisten (Valsartan, Irbesartan, Losartan, Eprosartan) auf den sympathischen Ausstoß, der bei dekeribrierten normotensiven Ratten durch Rückenmarksreizung stimuliert wurde, wurde die hemmende Wirkung nur bei Eprosartan beobachtet [6]. In der klinischen Praxis ist Eprosartan (Teveten) das einzige Medikament in seiner Gruppe, das sowohl präsynaptische Rezeptoren als auch Angiotensinrezeptoren in Blutgefäßen in therapeutischen Dosen blockieren kann.

Angiotensinrezeptorblocker, die in therapeutischen Dosen verwendet werden, senken den systolischen Blutdruck im Durchschnitt um 10 bis 20 mm RT. Kunst. und diastolisch - 10-15 mm RT. Art., Die in einer Vielzahl von Studien gezeigt wird. Die maximale Blutdrucksenkung wird bei den meisten Patienten nach 3-4 Wochen Behandlung erreicht.

Als Beispiel präsentieren wir mehrere klinische Studien zur Wirksamkeit von Eprosartan. Eine 8-wöchige doppelblinde, placebokontrollierte, randomisierte klinische Studie (243 Patienten mit leichter und mittelschwerer arterieller Hypertonie) mit Eprosartan (Teveten in einer Dosis von 600 mg einmal täglich) zeigte, dass das Medikament den Blutdruck signifikant stärker senkte als Placebo [3 ]: In der Eprosartan-Gruppe sank der systolische Blutdruck um 6 mmHg. Art., Diastolisch - um 7,5 mm RT. st.; Der Unterschied zu den Ergebnissen in der Placebogruppe war statistisch signifikant. Die Therapie wurde als wirksam angesehen, wenn der diastolische Druck in sitzender Position auf 90 mm Hg verringert wurde. Kunst. oder eine Abnahme des diastolischen Blutdrucks gegenüber der Grundlinie betrug 10 mm RT. Kunst. und mehr. In der Eprosartan-Gruppe war die Therapie bei 42% der Patienten wirksam, in der Placebo-Gruppe bei 21%.

Die Beziehung zwischen der Eprosartan-Dosis und dem Grad der Blutdrucksenkung wurde in einer multizentrischen, doppelblinden, parallelen, placebokontrollierten Studie untersucht, an der 364 Patienten mit einem anfänglichen diastolischen Blutdruck von 95 bis 114 mm Hg teilnahmen. Kunst. Die Wirksamkeit der Eprosartan-Therapie bei einer Dosis von 400, 600, 800, 1200 mg einmal täglich wurde mit Placebo verglichen, die Behandlungsdauer betrug 8 Wochen. Den Ergebnissen zufolge betrug die optimale Anfangsdosis des Arzneimittels 600 mg pro Tag [10].

In einer 13-wöchigen, doppelblinden, placebokontrollierten Studie mit parallelen Gruppen [4] erhielten 243 Patienten ein- oder zweimal täglich Eprosartan in einer Tagesdosis von 400-800 mg. Die Dosis des Arzneimittels wurde während der ersten 9 Wochen korrigiert, bis die optimale blutdrucksenkende Wirkung erreicht war, wonach die Therapie mit dem Arzneimittel in einer wirksamen Dosis weitere 4 Wochen fortgesetzt wurde. Die blutdrucksenkende Wirkung von Eprosartan wurde erneut bestätigt (der diastolische Blutdruck sank in der Behandlungsgruppe um durchschnittlich 9 mmHg gegenüber 4 mmHg in der Placebogruppe), und die therapeutische Wirkung war dieselbe, wenn das Arzneimittel ein- oder zweimal täglich eingenommen wurde. Die Eprosartan-Therapie (einmal täglich) war in 46,8% der Fälle wirksam.

In einer Reihe von Studien konnte gezeigt werden, dass Angiotensinrezeptorblocker in ihrer Wirksamkeit mindestens so wirksam sind wie ACE-Hemmer (Tabelle 2). Beispielsweise war eine Studie, die in einer 26-wöchigen doppelblinden klinischen Behandlung (528 Patienten im Alter von 21 bis 78 Jahren mit leichter und mittelschwerer arterieller Hypertonie) [2] mit Eprosartan in einer Dosis von 400 bis 600 mg pro Tag durchgeführt wurde, wirksamer als die Behandlung mit Enalapril in Dosis von 5-20 mg pro Tag. Patienten, bei denen eine blutdrucksenkende Therapie als wirksam angesehen wurde, waren in der Eprosartan-Gruppe (81,7%) häufiger als in der Enalapril-Gruppe (73,4%). Bei der Analyse der Ergebnisse stellte sich heraus, dass in der Untergruppe der Patienten im senilen Alter die Häufigkeit der Fälle von „Ansprechen auf die Behandlung“ dieselbe war wie bei jungen Patienten [1]. Ähnliche Ergebnisse wurden in einer anderen Studie zur vergleichenden Bewertung der blutdrucksenkenden Wirkung von Eprosartan und Enalapril bei leichter und mittelschwerer arterieller Hypertonie erhalten [7]..

Die vergleichende Wirksamkeit von Eprosartan (400-800 mg pro Tag in zwei Dosen) und Enalapril (10-40 mg pro Tag in einer Dosis) bei schwerer arterieller Hypertonie wurde in einer 10-wöchigen Doppelblindstudie mit 118 Patienten (78% von ihnen in) untersucht über 65 Jahre alt) [8]. Die Dosis wurde alle zwei Wochen titriert; Falls erforderlich, wurde der Therapie Hydrochlorothiazid (Hypothiazid 25 mg pro Tag) zugesetzt. Die Therapie mit Eprosartan führte zu einer signifikanteren Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks im Vergleich zu Enalapril. In beiden Gruppen war bei fast der gleichen Anzahl von Patienten eine zusätzliche Verschreibung von Diuretika erforderlich (39% der Patienten in der Eprosartan-Gruppe, 37% in der Enalapril-Gruppe). Daher senkt Eprosartan im Vergleich zu Enalapril den erhöhten systolischen Blutdruck bei schwerer arterieller Hypertonie wirksamer..

In mehreren Studien wurde die Wirksamkeit verschiedener Angiotensinrezeptorblocker untersucht. Beispielsweise nahmen an einer 8-wöchigen Studie [5] 567 Patienten mit leichter bis mittelschwerer arterieller Hypertonie teil (Tabelle 3). Die Therapie mit Irbesartan in einer Dosis von 300 mg pro Tag war etwas wirksamer als die Behandlung mit Losartan in einer Dosis von 100 mg pro Tag; Der Anteil der Patienten, die auf die Behandlung ansprachen, betrug 52% bzw. 42%. In einer 4-wöchigen doppelblinden, randomisierten klinischen Studie mit 60 Patienten wurde festgestellt, dass Eprosartan (600 mg einmal täglich) wirksamer ist als Losartan (50 mg einmal täglich). Patienten, bei denen die Therapie als wirksam angesehen wurde, waren 73% in der Eprosartan-Gruppe und 53% in der Losartan-Gruppe [9]..

Die wichtigste Voraussetzung für moderne blutdrucksenkende Medikamente ist die hohe Expositionsdauer, mit der Sie den Blutdruck 24 Stunden lang kontrollieren können. Um den Schweregrad und die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung längerer Medikamente zu beurteilen, schlug die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) 1988-1990 vor. Verwenden Sie den Koeffizienten „final: Peak“ (Talsohle: Peak, T / P), dh das Verhältnis zwischen der kleinsten Abnahme des systolischen oder diastolischen Drucks am Ende des Intervalls zwischen den Dosen und seiner maximalen Abnahme auf dem Höhepunkt der Wirkung des Arzneimittels. Es scheint eine optimale blutdrucksenkende Therapie zu sein, bei der es tagsüber keine signifikanten Blutdruckschwankungen gibt, dh dieser Koeffizient sollte zur Einheit oder zu 100% tendieren. Gemäß den Empfehlungen der FDA sollte das Verhältnis „Final: Peak“ mindestens 50% betragen. Dies bedeutet, dass moderne blutdrucksenkende Medikamente den Blutdruck 24 Stunden nach der Verabreichung um mindestens 50% der Abnahme der Indikatoren während des Zeitraums maximaler blutdrucksenkender Wirkung senken sollten. Dies ermöglicht eine wirksame Kontrolle des Blutdrucks zwischen den Dosen des Arzneimittels; Geringe Blutdruckschwankungen tragen zu einer Verringerung der Schädigung der Gefäßwand bei, und folglich nimmt die Häufigkeit kardiovaskulärer Komplikationen bei arterieller Hypertonie ab.

Die Werte des T / P-Koeffizienten für verschiedene Angiotensinrezeptorblocker sind in der Tabelle angegeben. 4.

Mithilfe der ambulanten Blutdrucküberwachung konnte gezeigt werden, dass eine einmalige Verabreichung von Angiotensinrezeptorblockern eine Blutdruckkontrolle über den Tag hinweg ermöglicht, auch morgens, wenn das Risiko für Gefäßunfälle (Myokardinfarkt und Schlaganfall) besonders hoch ist. In einigen Fällen muss nur Losartan zweimal täglich angewendet werden. Die höchsten Werte des T / P-Koeffizienten (d. H. Die längste Dauer der wirksamen blutdrucksenkenden Wirkung) wurden unter Verwendung von Eprosartan, Irbesartan und Candesartan identifiziert.

Die hohe Wirksamkeit von Angiotensinrezeptorblockern ist mit einer guten Verträglichkeit verbunden. Nach Daten, die im Rahmen placebokontrollierter klinischer Studien erhalten wurden, unterscheidet sich die Häufigkeit von Nebenwirkungen während der Therapie mit Arzneimitteln dieser Gruppe nicht von diesem Indikator in der Placebogruppe. Insbesondere beträgt die Häufigkeit von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Losartan-Therapie 15,3% gegenüber 15,5% in der Placebo-Gruppe, bei der Valsartan-Therapie 15,7% gegenüber 14,5%; Die Häufigkeit der Nebenwirkungen während der Behandlung mit Eprosartan ist in der Tabelle angegeben. 5. Es ist sehr wichtig, dass Medikamente dieser Gruppe im Gegensatz zu ACE-Hemmern keinen Husten verursachen und nicht verstärken. Somit sind Angiotensinrezeptorblocker ziemlich sicher; Kontraindikationen für ihre Anwendung sind nur Schwangerschaft, Hyperkaliämie und bilaterale Nierenarterienstenose.

Gemäß den Nationalen Richtlinien für die Diagnose und Behandlung von arterieller Hypertonie (2001) ist die absolute Indikation für die Verwendung von Angiotensinrezeptorblockern eine Unverträglichkeit gegenüber ACE-Hemmern (Husten bei Verwendung) und die relative Indikation ist eine Herzinsuffizienz. Die letzte Empfehlung lautet, wie von Pitt B. et al. (1997) kann Losartan die Lebenserwartung bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz erhöhen.

Es sollte jedoch beachtet werden, dass die Hemmung sowohl des sympathoadrenalen als auch des Angiotensin-Aldosteron-Systems durch Eprosartan zu einer signifikanten Senkung des systolischen Blutdrucks führt. Daher ist die Verwendung dieses Arzneimittels vielversprechend für isolierte systolische Hypertonie, arterielle Hypertonie nach Schlaganfall, Fettleibigkeit, stressinduzierte, metabolische, alkoholische Hypertonie ( Kobalava J. D., Moiseev V. S., 2000).

Angiotensinrezeptorblocker: moderne Ansätze zur Behandlung von Bluthochdruck

Herz-Kreislauf-Morbidität (CVD) und Mortalität (CVD) sind eng mit der arteriellen Hypertonie (AH) verbunden, deren Kontrolle eines der wichtigsten medizinischen Probleme ist. In den letzten Jahren haben sich signifikante Änderungen bei der Bestimmung der Ansätze zur Diagnose und Behandlung der arteriellen Hypertonie (AH) ergeben. Es wird gezeigt, dass die Beziehung zwischen dem Blutdruckniveau und dem CVD- und CVD-Risiko konstant ist und nicht von anderen Risikofaktoren abhängt.

Im Alter von 40–70 Jahren mit einem Anstieg des systolischen Blutdrucks (SBP) um 20 mmHg und diastolischer Blutdruck (DBP) bei 10 mm Hg Das Risiko für CVD und CVD verdoppelt sich. In diesem Zusammenhang sind Fragen im Zusammenhang mit der Verfeinerung der Merkmale des Bluthochdrucks und der Entwicklung neuer Behandlungsprinzipien weiterhin Gegenstand zahlreicher Studien, auf deren Grundlage verfeinerte und überprüfte Empfehlungen erstellt werden. Die 1997 veröffentlichten Materialien des VI-Berichts der Gemeinsamen Kommission zur Prävention, Erkennung und Behandlung von Bluthochdruck (JNC VI) waren ein wichtiger Schritt, um unsere Vorstellungen über Ansätze bei Patienten mit Bluthochdruck zu ändern. In den letzten Jahren haben sich die Empfehlungen von WHO und SIDS (1999) verbreitet. Auf der Grundlage dieser Empfehlungen wurden nationale Empfehlungen erstellt, unter anderem in Russland (2001). Weitere Studien zu diesem Thema führten dazu, dass einige Bestimmungen dieser Empfehlungen überprüft werden mussten, was jedoch nichts an ihrem allgemeinen Konzept ändert..

Nach wie vor, und dies ist besonders wichtig, besteht das Ziel der Behandlung von Bluthochdruck darin, den Blutdruck (BP) so weit wie möglich zu senken, um die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität zu verringern. Neue Vorschläge zur Klassifizierung und zu den Grundsätzen der Behandlung von Bluthochdruck sind in den Empfehlungen zur Behandlung der arteriellen Hypertonie der Europäischen Gesellschaft für arterielle Hypertonie und der Europäischen Gesellschaft für Kardiologie (2003) sowie im VII-Bericht der Gemeinsamen Kommission zur Prävention, Erkennung und Behandlung von Hypertonie im Jahr 2003 (JNC VII) enthalten..

Derzeit wird empfohlen, Medikamente der Klasse 5 zur Behandlung von AH zu verwenden: Thiaziddiuretika, ACE-Hemmer? –Adrenoblocker, Calciumantagonisten und Angiotensinrezeptorblocker sowie deren Kombinationen. Später wurden Angiotensinrezeptorantagonisten in die klinische Praxis der Behandlung von Patienten mit Bluthochdruck eingeführt. Die Entwicklung und Implementierung neuer blutdrucksenkender Medikamente in der medizinischen Praxis hat verschiedene Gründe, von denen der wichtigste die Notwendigkeit ist, die pathogenetischen Mechanismen von Bluthochdruck und CVD zu beeinflussen. Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) spielt eine zentrale Rolle sowohl beim Einsetzen der Hypertonie als auch bei der Umsetzung pathophysiologischer Prozesse, die letztendlich zu schwerwiegenden kardiovaskulären Komplikationen wie zerebralem Schlaganfall, Myokardinfarkt, Gefäßumbau, Nephropathie und Stauung führen Herzinsuffizienz usw. (Abb. 1). In dieser Hinsicht ist eine Blutdrucksenkung durch Blockierung von RAAS pathogenetisch gerechtfertigt und vielversprechend. Derzeit kann die medizinische Wirkung auf RAAS als etablierte therapeutische Technik zur Behandlung der arteriellen Hypertonie und zur Vorbeugung von CVD und CVD angesehen werden. Sowohl Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren (ACE-Inhibitoren) als auch Angiotensin-Rezeptor-Blocker (BARs) reduzieren die Wirkung von Angiotensin II (ATII) und haben sich als wirksam bei der Kontrolle von Hypertonie erwiesen. Gleichzeitig reduzieren ACE-Hemmer die Wirkung von ATII, indem sie die letzte Stufe der Umwandlung von Angiotensin I zu ATII blockieren, und BAP (auch als Sartane bekannt) stören die Bildung und Zirkulation von ATII nicht, hemmen jedoch spezifisch die Bindung des Peptids an AT1-Rezeptoren. Zusätzlich zu einer deutlichen blutdrucksenkenden Wirkung können beide Wirkstoffklassen eine organoprotektive Wirkung haben.

Die Geschichte der Entstehung von BAR ist mit der Klärung der Rolle verschiedener ATII-Rezeptoren verbunden, in deren Zusammenhang es alternative Ansätze zur ACE-Blockade von RAAS über das AT1-Rezeptorsystem gibt. Derzeit ist bekannt, dass ATII seine Wirkungen durch zwei Arten von Rezeptoren realisiert - AT1 und AT2. Diese Rezeptoren kommen in einer Vielzahl von Geweben und Organen vor..

Die Haupteigenschaften von AT1-Rezeptoren sind Vasokonstriktionsvermittlung und erhöhter Blutdruck, Natriumresorption in den Nierentubuli, Zellproliferation, einschließlich glatter Muskelzellen in den Gefäßen und im Herzen, was zu einer Umgestaltung der Gefäßwand, Myokardhypertrophie sowie einer Abnahme der Endothelfunktion und einem erhöhten Transport von Lipoproteinen führt Dichte (LDL) in der Gefäßwand. AT1-Rezeptoren sind auch durch Aktivierung des Sympathikus-Nebennieren-Systems, erhöhte Empfindlichkeit von Barorezeptoren und Flüssigkeitsretention im Körper gekennzeichnet. Die Eigenschaften von AT2-Rezeptoren sind weitgehend entgegengesetzt. Sie fördern die Zelldifferenzierung, Geweberegeneration, Apoptose und möglicherweise Vasodilatation und hemmen das Zellwachstum. Die Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptorblockern ermöglichte die Blockade von AT1-Rezeptoren, während die Fähigkeit des zirkulierenden Angiotensin-II erhalten blieb, mit AT2-Rezeptoren zu interagieren, was zu zusätzlichen organoprotektiven Wirkungen beiträgt. Die Hauptunterschiede zwischen BAR- und ACE-Inhibitoren bestehen genau in der Aufrechterhaltung der Funktion der AT2-Rezeptoren (Tabelle 1). Die Bedeutung dieser Wirkungen dieser Medikamente ist schwer zu überschätzen..

Ein Beispiel für die Notwendigkeit, die Funktion von AT2-Rezeptoren aufrechtzuerhalten, sind die Ergebnisse von Studien von Busche et al. Sie zeigten, dass unter normalen Bedingungen die Expression von AT1-Rezeptoren in 40% der Kardiomyozyten und die Expression von AT2-Rezeptoren nur in 10% der Kardiomyozyten beobachtet wird. Mit dem Auftreten eines Myokardinfarkts ändert sich dieses Verhältnis jedoch grundlegend und innerhalb von 7 Tagen nach der Schädigung wird die Expression von AT2-Rezeptoren in 50% der Kardiomyozyten beobachtet.

Biphenyltetrazolderivate (Losartan, Irbesartan, Candesartan), Nicht-Biphenyl-Netetrazolon-Derivate (Eprosartan), Nicht-Biphenyl-Tetrazol-Derivate (Telmisartan) und nicht-heterocyclische Verbindungen (Valsartan) werden isoliert. Die pharmakologischen Eigenschaften von BAR weisen signifikante Unterschiede auf, die sicherlich die Dauer ihrer Wirkung, die Wirksamkeit der Blutdruckkontrolle und die Schutzeigenschaften in Bezug auf das Herz-Kreislauf-System (CVS) beeinflussen (Tabelle 2). Einige BAR, zum Beispiel Losartan, haben aktive Metaboliten, andere, zum Beispiel Candesartan, werden nach metabolischen Transformationen in der Leber aktiv. BAR unterscheiden sich auch im Wirkungsmechanismus. Einige Vertreter dieser Gruppe sind kompetitive Blocker von AT1-Rezeptoren, die reversibel mit ihnen in Kontakt treten (Losartan, Eprosartan). Valsartan, Irbesartan, Candesartan und Telmisartan wirken als nicht kompetitive Angiotensinrezeptorblocker.

Alle Medikamente dieser Gruppe sind zu mehr als 90% an Proteine ​​gebunden. Die Wirkdauer der meisten BARs ist signifikant, was eine Überwachung des Blutdrucks 24 Stunden am Tag ermöglicht, wenn das Medikament 1 Mal pro Tag eingenommen wird. Manchmal wird nur zweimal täglich Losartan verschrieben. Die Bedeutung dieser Eigenschaften von BAD sollte bei der Beurteilung der organoprotektiven Eigenschaften von Arzneimitteln und ihrer Fähigkeit zur Verhinderung schwerwiegender kardiovaskulärer Komplikationen (MTR) berücksichtigt werden. In einer Reihe von Studien wurde gezeigt, dass am Morgen (von 6.00 bis 12.00 Uhr) ein erhöhtes Risiko für MTR besteht, wie plötzlicher Tod, akuter Myokardinfarkt, Angina pectoris, stumme Myokardischämie, zerebraler Schlaganfall. Dies ist auch auf eine erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems (SNA) zurückzuführen, die zu einem morgendlichen Blutdruckanstieg führt. Die RAAS-Aktivität beeinflusst auch das Auftreten eines morgendlichen Blutdruckanstiegs. In Studien von Gordon et al. Es wurde gezeigt, dass die Reninaktivität im Plasma tagsüber geringer ist als nachts und ihren Höhepunkt um 8.00 Uhr erreicht. Jüngste Studien haben Hinweise auf komplexere Mechanismen zur Regulierung der zirkadianen Blutdruckvariabilität geliefert, aber das Konzept der Bedeutung der Erhöhung der Plasma-Renin-Aktivität hat seine führende Rolle beibehalten. In diesem Sinne kann die Kontrolle von AD BAR sowohl unter dem Gesichtspunkt der Wirkung auf die pathophysiologischen Mechanismen, die zum morgendlichen Blutdruckanstieg führen, als auch unter dem Gesichtspunkt des Patientenschutzes für den Zeitraum der ersten Wirkung des Arzneimittels mit der nächsten Morgendosis als angemessen angesehen werden. Unterschiede in der Halbwertszeit von Arzneimitteln wirken sich jedoch auf eine Reihe von Merkmalen aus, die mit der Kontrolle des Blutdrucks während des Tages verbunden sind. In diesem Sinne ist die Bestimmung eines solchen Indikators wie des Verhältnisses der Restwirkung (Grad der Blutdrucksenkung 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels) zur Spitzenwirkung (Grad der Blutdrucksenkung bei maximaler Wirkung des Arzneimittels) von großer Bedeutung. In einer Reihe von placebokontrollierten Studien wurde gezeigt, dass dieser Wert für alle BAR 50% übersteigt. In Telmisartan, dem Medikament mit der längsten Halbwertszeit, beträgt dieser Index 92% für den systolischen Blutdruck (SBP) und etwa 100% für den diastolischen Blutdruck (DBP)..

Es ist bekannt, dass ein anderes Profil der Nebenwirkungen moderner blutdrucksenkender Medikamente wie Diuretika? –Blocker, ACE-Hemmer und Kalziumkanalblocker können die Einhaltung der Behandlung durch den Patienten und dementsprechend die allgemeine Wirksamkeit der Therapie einschränken. Es wurde gezeigt, dass die Wahrscheinlichkeit eines Behandlungsabbruchs bei Patienten signifikant damit zusammenhängt, welches Medikament für die Ersttherapie verschrieben wird. Zahlreiche Analysen der Verschreibungen verschiedener blutdrucksenkender Medikamente haben gezeigt, dass% der Patienten, die die blutdrucksenkende Therapie von BAR 2 Jahre lang fortsetzen, signifikant höher sind als andere Medikamente (Abb. 2). Dies ist auch auf die Tatsache zurückzuführen, dass die Häufigkeit von Nebenwirkungen in der BAR dieselbe ist wie bei der Verwendung eines Placebos. Von den beschriebenen Nebenwirkungen, Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche, Infektionen der oberen Atemwege, kann Myalgie genannt werden. Es ist zu beachten, dass BAR keinen Einfluss auf den Bradykininspiegel hat, was einerseits die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen, die ACE-Hemmern wie trockenem Husten und Angioödem inhärent sind, signifikant verringert und andererseits das Auftreten von Nierenkomplikationen von ACE-Hemmern vermeidet (Reduktion) glomeruläre Filtrationsrate und erhöhte Serumkreatinin- und Hyperkaliämie). Gegenanzeigen für die Anwendung von BAR sind Schwangerschaft und individuelle Intoleranz. Medikamente sollten bei signifikantem Nierenversagen und Pathologie der Gallenwege mit Vorsicht angewendet werden, da BAR hauptsächlich mit Galle und signifikanter Dehydration aus dem Körper ausgeschieden werden.

Die organoprotektive Wirkung von BAR und ihre Fähigkeit, Endpunkte zu beeinflussen, wurde in einer Reihe klinischer Studien nachgewiesen. Die erste abgeschlossene Studie dieser Art war die LIFE-Studie (Losartan Intervention for Endpoint Reduction in Hypertension Study). Die Ergebnisse dieser Studie zeigten, dass ein Medikament der Losartan-Klasse BAR eine stärkere Wirksamkeit bei der Verringerung der kardiovaskulären Morbidität, insbesondere des zerebralen Schlaganfalls, und der Mortalität im Vergleich zum "alten" blutdrucksenkenden Mittel aufweist. - Blocker Atenolol.

Es wurden Daten zur hohen Effizienz von BAR bei Patienten mit Diabetes mellitus erhalten, die es ermöglichten, diese Arzneimittel als erste Wahl für die Behandlung von Patienten mit Bluthochdruck, Typ-II-Diabetes mellitus und diabetischer Nephropathie zu empfehlen. Eine RENAAL-Studie (Reduktion der Endpunkte bei NIDDM mit dem Angiotensin-II-Antagonisten Losartan) zeigte, dass die Losartan-Gruppe im Vergleich zum Placebo eine 35% ige Abnahme der Proteinurie, eine 25% ige Abnahme des Risikos einer Verdoppelung des Serumkreatinins und eine 28% ige Abnahme zeigte Risiko der Entwicklung eines terminalen Nierenversagens. Eine IDNT-Studie (The Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial) erzielte ähnliche Ergebnisse. Eine IRMA 2-Studie (The Irbesartan MAU bei hypertensiven Patienten mit Typ-2-Diabetes) zeigte, dass ein Medikament aus der BAR-Gruppe Irbesartan eine dosisabhängige Abnahme der Inzidenz von Mikroalbminurie verursacht. Die Ergebnisse der Anwendung von BAR bei Patienten mit Bluthochdruck und linksventrikulärer Myokardhypertrophie waren erfolgreich. Ein Beispiel ist die CATCH-Studie (Candesartan Assessment in the Treatment of Cardiac Hypertrophy). Nach den Ergebnissen dieser Studie ist Candesartan Enalapril in seiner Fähigkeit, eine Regression der Myokardhypertrophie zu verursachen, nicht unterlegen.

Es gibt andere Daten, die die hohe Effizienz von BAR in Bezug auf Myokardhypertrophie bestätigen..

Es hat eine unabhängige pharmakologische Aktivität. Wirksam in Dosen von 80 mg und 160 mg. Es wurde festgestellt, dass bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 80 mg SBP und DBP bei mehr als 70% der Patienten korrigiert werden. Schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Konzentration von Valsartan erreicht maximal 2 Stunden nach der Verabreichung. Die Verträglichkeit von Valsartan ist gut. Im Allgemeinen unterscheidet sich die Häufigkeit von Nebenwirkungen nicht von Placebo. Valsartan beeinflusst Serumcholesterin, Triglyceride, Glukose und Harnsäure nicht. Es gibt Hinweise auf die Fähigkeit von Valsartan, eine Regression der linksventrikulären Myokardhypertrophie zu verursachen. Das Medikament wurde erfolgreich bei Herzinsuffizienz, Nieren-Nephropathie und Diabetes mellitus eingesetzt. Kernforschung VALUE, NAVIGATOR, MARVAL.

Bei arterieller Hypertonie wird Irbesartan einmal täglich in einer Dosis von 150-300 mg verschrieben. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass das Medikament bei mehr als 70% der Patienten eine zuverlässige Kontrolle des Blutdrucks ermöglicht.

Die maximale Wirkung entwickelt sich nach 4-8 Stunden und die Wirkdauer beträgt mehr als 24 Stunden. Die Anfangsdosis beträgt 4 mg einmal täglich, gefolgt von einer Dosiserhöhung auf 8–16 mg pro Tag. Nach großen placebokontrollierten Studien ist die blutdrucksenkende Wirkung von Candesartan dosisabhängig. Die blutdrucksenkende Wirkung wird bei 81% der Patienten und die vollständige Normalisierung des DBP bei 74% der Patienten beobachtet. Grundlagenforschung RESOLVD, CHARM, SCOPE.

In kontrollierten multizentrischen klinischen Studien wurde gezeigt, dass Losartan in einer Dosis von 50-100 mg pro Tag den Blutdruck einmal für 24 Stunden kontrollieren kann. Es reduziert sowohl den SBP- als auch den DBP-Spiegel bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie. Bei Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 25 mg sollte das Arzneimittel jedoch zweimal täglich verschrieben werden. Im Durchschnitt reduziert Losartan den SBP um 10–20% und den DBP um 6–18%. Bei 3-jähriger Anwendung tritt keine Toleranz auf. Die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen unter Losartan ist geringer als unter Placebo. Losartan beeinflusst Lipidspiegel, Glukose oder andere Stoffwechselparameter nicht. Die hauptsächliche Möglichkeit, Losartan nicht nur zur Behandlung von Bluthochdruck bei Erwachsenen, sondern auch bei Kindern und Jugendlichen einzusetzen, wurde aufgezeigt, wodurch es möglich wurde, dieses Arzneimittel in die Liste der für die Behandlung dieser Patientenpopulation empfohlenen Arzneimittel aufzunehmen. Grundlagenforschung LEBEN, RENAAL, ELITE II, OPTIMAAL.

Bei arterieller Hypertonie wird es in Dosen von 40 bis 160 mg verschrieben. Es zeichnet sich durch die längste Wirkung und das maximale Verhältnis von Resteffekt / Spitzeneffekt aus.

Bei der Behandlung von Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie kann Eprosartan einmal in einer Dosis von 600-1200 mg angewendet werden. Nach den Ergebnissen einiger Studien kann Eprosartan den DBP um 20% und den SBP um 29% senken. Es hat eine gute Verträglichkeit. Die Inzidenz von Nebenwirkungen ist vergleichbar mit Placebo. Es gibt Hinweise auf eine doppelte Wirkung von Eprosartan - eine Kombination aus AT1-Blockade und sympatholytischer Wirkung. Grundlagenforschung MOSES, STARLET. Unabhängig davon sollte beachtet werden, dass BAR bei vielen Patienten mit Bluthochdruck mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kombiniert werden kann und sollte. Der Grund für diesen Ansatz ist der zahlreiche Beweis, dass eine Monotherapie mit einem blutdrucksenkenden Mittel selbst bei AH 1. Grades nur bei 60% der Patienten wirksam ist, und bei Hypertonie 2. und 3. Grades, wie in der HOT-Studie gezeigt, war eine blutdrucksenkende Therapie nur bei 25–40% der Patienten wirksam. Darüber hinaus wurde die blutdrucksenkende Wirkung nur in Bezug auf DBP analysiert. Es wird angenommen, dass es am rationalsten ist, BAR mit Diuretika und Calciumantagonisten zu kombinieren. Möglicherweise die kombinierte Verwendung von ACE-Hemmern und BAR. Die theoretischen Voraussetzungen für eine solche Kombination sind der natürliche Wunsch, eine vollständige Blockade von RAAS zu erreichen, um sowohl den Blutdruck zu normalisieren als auch die vollständigsten organoprotektiven Wirkungen dieser Arzneimittel zu erzielen. In einer Reihe von Studien wurde gezeigt, dass mit einer Kombination von BAR- und ACE-Hemmern, insbesondere mit einer Kombination von Losartan und Enalapril, eine signifikante zusätzliche Blutdrucksenkung erzielt werden kann. Die gleichen Daten wurden bei der Bewertung der Ergebnisse der kombinierten Anwendung von Eprosartan und Enalapril erhalten.

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7. Lazebnik LB, Milyukova OM, Komissarenko IA Angiotensin-II-Rezeptorblocker. Moskau, 2001, 56 s.
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Veröffentlichung mit Genehmigung des Russian Medical Journal.

Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten 2 Medikamentenliste

Sartans: Drogenliste

Sartans oder Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARBs) erschienen als Ergebnis einer eingehenden Untersuchung der Pathogenese von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems. Dies ist eine vielversprechende Gruppe von Medikamenten, die bereits eine starke Position in der Kardiologie einnimmt. Wir werden in diesem Artikel darüber sprechen, was diese Medikamente sind..

Wirkmechanismus

Bei einem Blutdruckabfall und einem Sauerstoffmangel (Hypoxie) in den Nieren entsteht eine spezielle Substanz - Renin. Unter seinem Einfluss wird ein inaktives Angiotensinogen in Angiotensin I umgewandelt. Letzteres wird unter der Wirkung des Angiotensin umwandelnden Enzyms in Angiotensin II umgewandelt. Eine so weit verbreitete Gruppe von Arzneimitteln wie Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren wirkt genau auf diese Reaktion..

Angiotensin II ist hoch aktiv. Durch die Bindung an Rezeptoren wird ein schneller und anhaltender Blutdruckanstieg verursacht. Offensichtlich sind Angiotensin-II-Rezeptoren ein ausgezeichnetes therapeutisches Ziel. ARBs oder Sartane wirken spezifisch auf diese Rezeptoren und verhindern Bluthochdruck.

Angiotensin I wird nicht nur unter dem Einfluss des Angiotensin-umwandelnden Enzyms, sondern auch durch die Wirkung anderer Enzyme - Chymase - in Angiotensin II umgewandelt. Daher können Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren die Vasokonstriktion nicht vollständig blockieren. ARBs sind in dieser Hinsicht effektiver..

Einstufung

Vier Gruppen von Sartanen unterscheiden sich durch die chemische Struktur:

  • Losartan, Irbesartan und Candesartan sind Biphenylderivate von Tetrazol;
  • Telmisartan ist ein Nicht-Biphenyl-Derivat von Tetrazol;
  • Eprosartan - Nicht-Biphenyl-Netetrazol;
  • Valsartan ist eine nicht cyclische Verbindung.

Sartans wurden erst in den 90er Jahren des 20. Jahrhunderts verwendet. Mittlerweile gibt es einige Handelsnamen für essentielle Medikamente. Hier ist eine unvollständige Liste:

  • Losartan: Blocktran, Vazotens, Zisacar, Carzartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotter, Presartan, Renicard;
  • Eprosartan: Teveten;
  • Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortian, Tantordio, Tareg;
  • irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firma;
  • Candesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Candecor, Candesar, Ordiss;
  • Telmisartan: Mykardis, Prirator;
  • Olmesartan: Cardosal, Olimestra;
  • Azilsartan: Edarbi.

Fertige Kombinationen von Sartanen mit Diuretika und Calciumantagonisten sowie ein Antagonist der Reninsekretion, Aliskiren, sind ebenfalls erhältlich..

Anwendungshinweise

  1. Hypertonische Erkrankung. Die arterielle Hypertonie ist eine der Hauptindikationen für die Anwendung von ARB. Der Hauptvorteil dieser Gruppe ist ihre gute Verträglichkeit. Sie verursachen selten unkontrollierte Hypotonie und kollaptoide Reaktionen. Diese Medikamente verändern den Stoffwechsel nicht, verschlechtern die Obstruktion der Bronchien nicht, verursachen keine erektile Dysfunktion und haben keine arrhythmogene Wirkung, die sie von Betablockern unterscheidet. Im Vergleich zu Inhibitoren des Angiotensin-Converting-Enzyms verursachen Sartane viel seltener einen trockenen Husten, eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut und ein Angioödem. Die maximale Wirkung von ARB entwickelt sich 2 bis 4 Wochen nach Beginn der Verabreichung und bleibt bestehen. Toleranz (Stabilität) ist viel seltener..
  2. Herzinsuffizienz. Einer der Mechanismen für das Fortschreiten der Herzinsuffizienz ist die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems. Zu Beginn der Krankheit dient dies als Ausgleichsreaktion, die die Aktivität des Herzens verbessert. Anschließend erfolgt eine Myokardumgestaltung, die zu einer Funktionsstörung führt..
    ARBs unterdrücken selektiv die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, was ihre Verwendung bei Herzinsuffizienz erklärt. Besonders gute Aussichten hierfür sind die Kombination von Sartanen mit Betablockern und Aldosteronantagonisten.
  3. Nephropathie Nierenschäden (Nephropathie) sind eine schwerwiegende Komplikation von Bluthochdruck und Diabetes. Eine Abnahme der Proteinausscheidung im Urin verbessert die Prognose dieser Zustände signifikant, da dies auf eine Verlangsamung des Fortschreitens des Nierenversagens hinweist. Es wird angenommen, dass ARBs die Nieren schützen und die Proteinausscheidung im Urin (Proteinurie) verringern. Dies kann jedoch erst vollständig nachgewiesen werden, nachdem die Ergebnisse multizentrischer randomisierter Studien vorliegen, die in naher Zukunft durchgeführt werden..

Zusätzliche klinische Wirkungen

  1. Schutz der Zellen des Nervensystems. ARBs schützen das Gehirn bei Patienten mit arterieller Hypertonie. Gleichzeitig wird das Risiko, bei solchen Patienten Schlaganfälle zu entwickeln, verringert. Dieser Effekt ist mit der blutdrucksenkenden Wirkung von Sartanen verbunden. Sie haben jedoch auch eine direkte Wirkung auf Rezeptoren in den Gehirngefäßen. Daher gibt es Hinweise auf ihre Vorteile bei Menschen mit normalem Blutdruck, aber einem hohen Risiko für Gefäßunfälle im Gehirn.
  2. Antiarrhythmische Wirkung. Bei vielen Patienten verringern Sartane das Risiko für erste und nachfolgende Paroxysmen von Vorhofflimmern.
  3. Stoffwechseleffekte. Bei Patienten, die ständig ARB einnehmen, ist das Risiko, an Typ-2-Diabetes zu erkranken, verringert. Wenn diese Krankheit bereits besteht, ist ihre Korrektur leichter zu erreichen. Die Wirkung beruht auf einer Abnahme der Gewebeinsulinresistenz unter Einwirkung von Sartanen..

ARBs verbessern den Lipidstoffwechsel, indem sie das Gesamtcholesterin, das Lipoproteincholesterin niedriger Dichte und die Triglyceride senken.

Diese Medikamente reduzieren den Harnsäuregehalt im Blut, was bei der Langzeittherapie mit Diuretika wichtig ist.

Die Wirkung einiger Sartane bei Bindegewebserkrankungen, insbesondere beim Marfan-Syndrom, wurde nachgewiesen. Ihre Verwendung hilft, die Aortenwand bei solchen Patienten zu stärken, verhindert deren Bruch. Losartan verbessert das Muskelgewebe durch Duchenne-Myodystrophie.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Sartans werden gut vertragen. Sie hatten keine spezifischen Nebenwirkungen wie bei anderen Arzneimittelgruppen (z. B. Husten mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren)..
ARBs können wie jedes Medikament eine allergische Reaktion hervorrufen.

Diese Medikamente verursachen manchmal Kopfschmerzen, Schwindel und Schlaflosigkeit. In seltenen Fällen geht ihre Anwendung mit einem Anstieg der Körpertemperatur und der Entwicklung von Anzeichen einer Infektion der Atemwege (Husten, Halsschmerzen, laufende Nase) einher..

Sie können Übelkeit, Erbrechen oder Bauchschmerzen sowie Verstopfung verursachen. Manchmal gibt es Schmerzen in den Gelenken und Muskeln nach der Einnahme von Medikamenten dieser Gruppe.

Es gibt andere Nebenwirkungen (aus dem Herz-Kreislauf-, Urogenitalsystem, der Haut), aber ihre Häufigkeit ist sehr gering.

Sartans sind in der Kindheit, während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Mit Vorsicht sollten sie bei Lebererkrankungen sowie bei Stenosen der Nierenarterien und schwerem Nierenversagen angewendet werden..

Angiotensinblocker 2 Medikamentenliste

welche Tabletten ab Druck 130 auf
> 95 zu nehmen, wenn XP Pyelonephritis

In Abwesenheit kann ich Ihnen nur eine allgemeine Antwort geben - ACE-Hemmer oder Angiotensinrezeptorblocker. Es gibt noch eine andere Klasse neuer Medikamente - einen direkten Reninhemmer - wir haben es noch nicht geschafft, ihre Beschreibung der Website hinzuzufügen.

Sie sollten alle Anstrengungen unternehmen, um den besten Arzt zu finden und damit behandelt zu werden. Das Befolgen von kostenlosen Internet-Tipps in Ihrer Situation kann gefährlich sein.

Hallo. Ich bin 37 Jahre alt, Größe 176 cm, Gewicht 80 kg. 5-7 Jahre. Der durchschnittliche Blutdruck lag bei 95 bis 145, es geschah im Sprung und 110 bis 160, der Puls lag bei 110. Er begann vor ungefähr 8 Jahren. Von einem Therapeuten untersucht, Kardiogramm, Nieren sagten, alles sei normal. Aber da der Blutdruck bei steigender Herzfrequenz ansteigt, wurden Egiloks verschrieben. Alles wäre in Ordnung, aber ich bin in der Beratergruppe eines Psychiaters (ich nehme 1-2 Mal im Jahr Depressionen und Symptome -fenozepam) daher- alle Nebenwirkungen der Blocker des Zentralnervensystems liegen bei 100 (Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Depression). 80-90 - auch nicht schön. Was können Sie bei der Auswahl einer Gruppe von Medikamenten und der medizinischen Untersuchung raten? Danke, ich werde auf eine Antwort warten.

> Was kann Ihr Rat sein?
> bei der Wahl einer Gruppe von Medikamenten
> und ärztliche Untersuchung?

Lesen Sie die Artikel im Block „Die Heilung von Bluthochdruck in 3 Wochen ist real“ und tun Sie sorgfältig, was auch immer dort geschrieben steht. Machen Sie zunächst Tests.

Über Depressionen. Ich empfehle Ihnen dringend, zusätzlich zu unseren „Standard“ -Hypertoniepräparaten 5-HTP 200-300 mg pro Tag zu probieren. Und sicherlich B-50-Vitamine in Schockdosen - 2-3 Tabletten pro Tag. Atkins schließt den Artikel "Behandlung von Bluthochdruck ohne Medikamente". Studiere es sorgfältig. Finden Sie in diesem Buch heraus, welche der B-Vitamine bei Depressionen zusätzlich in hohen Dosen eingenommen werden können. Wenn Sie bei bewölktem Wetter an Depressionen leiden, probieren Sie auch Hypericum-Pillen und Vitamin D3.

Es gibt eine Theorie, dass der beste Weg zur Behandlung von Depressionen nicht darin besteht, die Wiederaufnahme von Serotonin zu hemmen, sondern einfach dessen Menge zu erhöhen. Ich hoffe, dass Sie mit Hilfe von 5-HTP und anderen Nahrungsergänzungsmitteln die Einnahme von Antidepressiva ablehnen und sich gut fühlen können. Nach 6-8 Wochen ist es ratsam, hier zu berichten, wie es Ihnen geht.

Guten Tag. Mein Druck steigt oft. Der Arzt verschrieb einen Lapap. Ich habe über die Medikamente in dieser Gruppe gelesen, dass sie durch Senkung des Drucks in den Hauptgefäßen die Kapillaren schädigen können. Und im Laufe der Zeit kann dies zu einem Schlaganfall führen. Könnten Kopfschmerzen eine Nebenwirkung von Losap sein? Danke im Voraus für die Antwort.

> sie reduzieren den Druck in den Hauptgefäßen,
> kann Kapillaren schädigen

Das ist Quatsch. Ein ungesunder (sitzender) Lebensstil, den Sie führen, schädigt Ihre Blutgefäße..

> Kann eine Nebenwirkung sein
> Lozapa Kopfschmerzen sein?

Alter - 79 Jahre, Größe - 166 cm, Gewicht - 78 kg. Der übliche Druck beträgt 130/90, der Puls 80-85. Vor ungefähr zwei Monaten gab es eine durch körperliche Anstrengung hervorgerufene hypertensive Krise, nach der Schmerzen im Epigastrium und zwischen den Schulterblättern auftraten. Er wurde ins Krankenhaus eingeliefert. Umfrageergebnisse:
COPD in Remission, Lungenherz, Subkompensation.
Röntgen - lackierte Pleuritis?
FGS - Ösophagitis. Kongestive Gastropathie. Cicatricial und ulzerative Deformität des Zwölffingerdarms.
Echo-KG - Dilatation der Vorhöfe und der Aortenwurzel. Atherosklerose des Herzklappenapparates. Aorteninsuffizienz 2-2,5 Grad, Mitralinsuffizienz 1-1,5 Grad, Trikuspidalinsuffizienz - 1 - 1,5 Grad. Flüssigkeitsspuren im Perikard.
CT - Spindelförmiges Aneurysma des Bogens und der absteigenden Aorta, der Durchmesser der maximalen Ausdehnung beträgt 86,7 mm, Länge - 192 mm, teilweise durchgehend thrombosiert.
Erhaltene Behandlung:
morgens - Bidop, Amoxicillin, Clarithromycin, Thrombo-ACC, Lisinopril abends, berodual - 2-mal - Inhalationsvernebler.
Glukose mit Aspartam - Tropfer. Nach 2 Wochen wurde er mit folgenden Terminen entlassen:
bidop - lang
Lisinopril - lang
de nol - 3 Wochen
Spiriva (Turbohaler)
Kardiomagnyl - beim Mittagessen
Sewastatin - abends
Nach 2 Tagen Einnahme von Medikamenten zu Hause fiel der Druck auf 100/60, der Puls auf 55. Es gab starke Herzklopfen, Schmerzen in der Brust und zwischen den Schulterblättern. Dosis allmählich reduziert
Bidop - 1,25 mg, Lisinopril - 2,5 mg. Der Druck auf der linken Seite wurde 105/70, PS-72 auf der rechten Seite - 100/60.
Fragen: 1) Ist ein solcher Druck gefährlich oder ist es besser, ihn bei 120/75 zu halten??
Kann Lisinopril durch Lazortan ersetzt werden, und Bidop sollte vollständig entfernt werden, und wie geht das am besten? Aufgrund des Aortenaneurysmas ist es für mich äußerst wichtig, das optimalste blutdrucksenkende Medikament zu wählen, da ich manchmal ein oder zwei Wochen lang getrunken habe, bevor ich fast keine blutdrucksenkenden Medikamente eingenommen habe - normal für die Nacht. Danke im Vorhinein für ihre Antwort. Ich misstraue der Kompetenz des behandelnden Arztes.

> Vielen Dank im Voraus für Ihre Antwort

Ihr Fall ist schwierig und geht über meinen Zuständigkeitsbereich hinaus. Ich rate Ihnen, Folgendes zu tun:
1. Wenn Sie leben wollen, dann wechseln Sie den Arzt, um jeden Preis, finden Sie eine gute.
2. Fragen auf Tablets - nur mit ihm diskutieren, nicht im Internet.
3. Fügen Sie diese Mittel zu der Ihnen verschriebenen Behandlung hinzu. Sie werden dein Herz unterstützen, das Leben verlängern. Nur nicht statt Behandlung, sondern damit!

Guten Tag. Ich möchte Tabletten aufheben, um den Druck für meinen Vater zu senken. Er ist 62 Jahre alt, 170 cm groß, 95 kg. Es gibt Übergewicht, nichts anderes stört und der Allgemeinzustand ist gut. Der Druckanstieg ist mit nervöser Arbeit verbunden. Früher verschrieb der Arzt Enap, aber seine Wirksamkeit ist schlechter geworden, senkt den Druck praktisch nicht. Was kann mit den geringsten Nebenwirkungen empfohlen werden, aber effektiv? Ich denke an Losartan.

> Was kann ich empfehlen

Es wird Ihrem Vater helfen, wenn er die Materialien im Block „Die Heilung von Bluthochdruck in 3 Wochen ist real“ studiert und die Empfehlungen umsetzt.

> Ich denke an Losartan

Ich denke, es wird noch schwächer sein als enap.

Ich bin 58 Jahre alt, Größe 164 cm, Gewicht 68 kg. Der Druck stieg auf 180. Sie wurde in einem medizinischen Zentrum untersucht, die Diagnose war eine genetische Veranlagung. Der Arzt verschrieb Mikardis plus 40 mg, es gibt es in der Natur nicht. Eine Tablette von 80 mg kann nicht geteilt werden. Kann ich Tolur 40 (Telmisartan-Produktion Slowenien) und Indapamid anstelle von Mikardis plus 40 mg einnehmen? Vielen Dank!

> Diagnose - genetische Veranlagung

Das ist Unsinn, du hast nur Geld gelockt.

Sie müssen einen intelligenten Arzt finden und mit ihm das Thema Drogen besprechen. In Abwesenheit ist es nicht möglich, Medikamente im Internet zu verschreiben. Wenn ich Sie wäre, würde ich den Artikel "Ursachen von Bluthochdruck und wie man sie beseitigt" studieren. Machen Sie die Tests, wie es dort steht.

Ist es ratsam, ACE-Hemmer (Hartil) und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (Lorista) gegen Bluthochdruck zu verwenden??

> Ist eine gleichzeitige Verabreichung angemessen?
> mit Hypertonie-ACE-Hemmern
> und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten?

Nein, da die Wahrscheinlichkeit von Nierenkomplikationen erhöht ist.

Eines der von Ihnen angegebenen Arzneimittel muss durch ein anderes ersetzt werden..

Guten Tag. Ich akzeptiere von hohem Blutdruck: morgens - Bisoprolol, Enalapril, nachmittags - Amlodipin Teva, abends - auch Enalapril und Thrombo Ass, nachts - Rosuvastatin.
Bitte sagen Sie mir, kann ich Enalapril und Amlodipin durch ein Medikament Cardosal (Sartan) ersetzen?.
Vielen Dank.

Kann ich Enalapril und Amlodipin durch ein Medikament Cardosal ersetzen?

Ich schlage vor, dass die Wirksamkeit von Medikamenten für einen solchen Ersatz abnimmt. Aber niemand kann dies im Voraus genau vorhersagen, weil Sie Ihren eigenen individuellen Stoffwechsel haben.

Achten Sie auf die Materialien im Block „Die Erholung von Bluthochdruck in 3 Wochen ist real“..

Guten Tag. Ich bin 42 Jahre alt. Soweit ich mich erinnern kann, hatte ich auch im Alter von 14 Jahren immer einen hohen Blutdruck bei medizinischen Aufträgen. Im Alter von 17 Jahren schickte der Entwurfsvorstand zur Untersuchung - sie fanden ein zusätzliches Gefäß in der Niere. Aber da sich der Druck nicht bemerkbar machte, vergaß ich ihn bis zum Alter von 40 Jahren. Nach 40 Jahren ist Druck zu spüren. Ich habe irgendwie die Arterie in der Niere vergessen... Nun, der Kreislauf durch Kardiologen begann. Ich habe keine Abweichungen gefunden, außer Hochdruck 160/90. Er hat mehr als ein Jahr lang Noliprel Forte und Concor getrunken, Kapoten, jetzt trinke ich Lerkamen. Keines der Medikamente hilft wirklich. Nachdem ich Ihren Artikel gelesen hatte, erinnerte ich mich irgendwie an meine Nierenarterie und ich denke, dass sie mich wahrscheinlich nicht so behandelt haben. Ich nehme regelmäßig und ständig Vitamine. Was können Sie empfehlen??

Wie man Bluthochdruck selbst heilt
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Schlussfolgerungen

Herzinfarkte und Schlaganfälle sind die Ursache für fast 70% aller Todesfälle auf der Welt. Sieben von zehn Menschen sterben an verstopften Arterien des Herzens oder des Gehirns.

Besonders schrecklich ist die Tatsache, dass viele Menschen überhaupt nicht vermuten, dass sie an Bluthochdruck leiden. Und sie verpassen die Gelegenheit, etwas zu reparieren und sich selbst zu Tode zu verurteilen.

  • Kopfschmerzen
  • Herzklopfen
  • Schwarze Punkte vor den Augen (Fliegen)
  • Apathie, Reizbarkeit, Schläfrigkeit
  • Verschwommenes Sehen
  • Schwitzen
  • Chronische Müdigkeit
  • Schwellung des Gesichts
  • Taubheit und Schüttelfrost der Finger
  • Druckstöße

Selbst eines dieser Symptome sollte Sie zum Nachdenken anregen. Und wenn es zwei gibt, dann zögern Sie nicht - Sie haben Bluthochdruck.

Wie man Bluthochdruck behandelt, wenn es eine große Anzahl von Medikamenten gibt, die viel Geld kosten?

Die meisten Medikamente nützen nichts und manche können sogar schaden! Derzeit ist Hyperten das einzige vom Gesundheitsministerium offiziell empfohlene Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck.

Bis zum 26. Februar. Das Institut für Kardiologie führt zusammen mit dem Gesundheitsministerium das Programm "Cherson ohne Bluthochdruck" durch. In diesem Rahmen steht das Medikament Hyperten allen Bewohnern der Stadt und Region KOSTENLOS zur Verfügung!

BAR - unzureichend untersuchte, aber wirksame blutdrucksenkende Medikamente

Die Suche nach einem zuverlässigen blutdrucksenkenden Medikament mit minimalen Nebenwirkungen dauert mehrere Jahrhunderte. Während dieser Zeit wurden die Ursachen für erhöhten Druck identifiziert, viele Gruppen von Medikamenten wurden geschaffen. Alle haben unterschiedliche Wirkmechanismen. Die wirksamsten Medikamente sind jedoch diejenigen, die die humorale Regulierung des Blutdrucks beeinflussen. Die zuverlässigsten unter ihnen gelten derzeit als Angiotensinrezeptorblocker (BAR).

Historische Informationen

ACE-Hemmer waren eine der ersten Gruppen von Arzneimitteln, die die humorale Druckregulation beeinflussen. Die Praxis hat jedoch gezeigt, dass sie nicht effektiv genug sind. Schließlich entsteht unter dem Einfluss anderer Enzyme eine drucksteigernde Substanz (Angiotensin 2). Im Herzen trägt das Enzym Chymase zu seinem Auftreten bei. Dementsprechend war es erforderlich, ein Medikament zu finden, das die Produktion von Angiotensin 2 in allen Organen blockiert oder dessen Antagonist ist.

1971 wurde das erste Peptidarzneimittel entwickelt - Saralazin. In seiner Struktur ähnelt es Angiotensin 2. Und bindet daher an Angiotensin (AT) -Rezeptoren, erhöht jedoch nicht den Druck. Das Medikament wirkt am besten mit einer erhöhten Menge an Renin. Und beim Phäochromozytom wird unter dem Einfluss von Saralazin eine große Menge Adrenalin freigesetzt. Dieses Medikament ist zwar ein wirksames blutdrucksenkendes Medikament, hat aber viele Nachteile:

  • Die Synthese von Saralazin ist ein zeitaufwändiger und teurer Prozess.
  • Im Körper wird es sofort durch Peptidasen zerstört, es wirkt nur 6-8 Minuten.
  • Das Medikament muss tropfenweise intravenös verabreicht werden.

Daher war es nicht weit verbreitet. Es wird zur Behandlung von Bluthochdruckkrisen eingesetzt..

Die Suche nach einem wirksameren, langwirksamen Medikament wurde fortgesetzt. 1988 wurde die erste Nicht-Peptid-BAR entwickelt - Losartan. Es wurde 1993 weit verbreitet..

Später wurde gezeigt, dass Angiotensinrezeptorblocker zur Behandlung von Bluthochdruck wirksam sind, selbst bei Begleiterkrankungen wie:

  • Typ 2 Diabetes;
  • Nephropathie;
  • chronische Herzinsuffizienz.

Die meisten Medikamente in dieser Gruppe haben eine kurz wirkende Wirkung, aber es wurden jetzt verschiedene BARs entwickelt, die für einen längeren Druckabfall sorgen.

Warum und wie senkt BAR den Blutdruck?

Die Funktion der Blutdruckregulation wird vom Angiotensin-2-Polypeptid wahrgenommen, BAR sind seine Konkurrenten. Sie binden an AT-Rezeptoren, verursachen aber im Gegensatz zu Angiotensin 2 nicht:

  • Vasokonstriktorwirkung;
  • Freisetzung von Noradrenalin, Adrenalin;
  • Rückhaltung von Natrium und Wasser;
  • Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens.

Angiotensinrezeptorblocker senken nicht nur den Blutdruck. Sie sowie ACE-Hemmer:

  • Verbesserung der Nierenfunktion bei diabetischer Nephropathie;
  • linksventrikuläre Hypertrophie reduzieren;
  • Verbesserung der Durchblutung bei chronischer Herzinsuffizienz.

BAR wird auch verwendet, um Arteriosklerose und strukturelle Veränderungen im Herz- und Nierengewebe zu verhindern..

Es wurde viel BAR erstellt, und nur ein Arzt kann auswählen, welches Medikament das beste ist. Schließlich unterscheiden sie sich nicht nur in ihrer Struktur.

Angiotensinrezeptorblocker können aktive Formen von Medikamenten und Prodrugs sein. Beispielsweise haben Valsartan, Telmisartan und Eprosartan selbst eine pharmakologische Aktivität. Und Candesartan wird nach metabolischen Transformationen aktiviert.

BAR kann auch aktive Metaboliten haben. Sie haben:

Die aktiven Metaboliten dieser Medikamente sind stärker und halten viel länger als die Medikamente selbst. Zum Beispiel ist der aktive Metabolit von Losartan 10-40-mal wirksamer..

BAR unterscheiden sich auch im Mechanismus der Bindung an Rezeptoren:

  • kompetitive Antagonisten (Losartan, Eprosortan) binden reversibel an Rezeptoren;
  • nicht kompetitive Antagonisten (Valsartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan).

Derzeit laufen klinische Studien darüber, wie genau BAR Rezeptoren beeinflusst..

Es ist wichtig zu wissen! Im Moment haben die BAD-Studien gerade erst begonnen und werden frühestens 4 Jahre später enden. Es ist jedoch bereits bekannt, dass sie während der Schwangerschaft, bei bilateraler Nierenarterienstenose und bei Hyperkaliämie nicht eingenommen werden können.

Merkmale der BAR

Im Gegensatz zu Saralazin haben neue Medikamente eine längere Wirkung, Sie können sie in Pillenform einnehmen. Moderne Angiotensinrezeptorblocker binden gut an Plasmaproteine. Die Mindestdauer für die Entfernung aus dem Körper beträgt 9 Stunden.

Sie können unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Die größte Menge des Arzneimittels im Blut wird nach 2 Stunden erreicht. Bei ständiger Anwendung wird die stationäre Konzentration innerhalb einer Woche hergestellt.

BAR wird auch zur Behandlung von Bluthochdruck angewendet, wenn ACE-Hemmer kontraindiziert sind. Die Dosis hängt von der Art des gewählten Arzneimittels und den individuellen Merkmalen des Patienten ab..

Sie empfehlen BAR mit Vorsicht, da die Studien derzeit noch nicht abgeschlossen sind und nicht alle Nebenwirkungen festgestellt wurden. Am häufigsten verschrieben:

  • Valsartan;
  • Irbesartan;
  • Candesartan;
  • Losartan;
  • Telmisartan;
  • Eprosartan.

Obwohl alle diese Medikamente Angiotensin-2-Blocker sind, ist ihre Wirkung leicht unterschiedlich. Nur der Arzt kann je nach den individuellen Merkmalen des Patienten das wirksamste Medikament richtig auswählen.

Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck verschrieben. Es blockiert ausschließlich AT-1-Rezeptoren, die für die Tonisierung der Gefäßwand verantwortlich sind. Nach einmaliger Anwendung tritt die Wirkung nach 2 Stunden auf. Der Arzt verschreibt die Dosis in Abhängigkeit von den individuellen Merkmalen des Patienten, da das Medikament in einigen Fällen schädlich sein kann.

  1. Vor dem Gebrauch ist eine Korrektur von Verstößen gegen den Wasser-Salz-Stoffwechsel obligatorisch. Bei Hyponatriämie, der Verwendung von Diuretika, kann Valsartan eine anhaltende Hypotonie verursachen.
  2. Bei Patienten mit renovaskulärer Hypertonie müssen die Serumkreatinin- und Harnstoffspiegel überwacht werden.
  3. Da das Medikament hauptsächlich über die Galle ausgeschieden wird, wird es nicht zur Obstruktion der Gallenwege empfohlen.
  4. Valsartan kann Husten, Durchfall, Ödeme der Schlafstörung und verminderte Libido verursachen. Bei der Anwendung steigt das Risiko, an Virusinfektionen zu erkranken, erheblich an.
  5. Während der Einnahme des Arzneimittels wird empfohlen, vorsichtig zu sein, wenn Sie potenziell gefährliche Arbeiten ausführen und ein Auto fahren.

Aufgrund mangelnden Wissens wird Valsartan nicht für schwangere und stillende Kinder verschrieben. Mit Vorsicht mit anderen Medikamenten anwenden..

Irbesartan

Reduziert die Aldosteronkonzentration, eliminiert die vasokonstriktorische Wirkung von Angiotensin 2 und reduziert die Belastung des Herzens. Aber es unterdrückt nicht die Kinase, die Bradykin zerstört. Das maximale Medikament ist 3 Stunden nach der Verabreichung wirksam. Nach Beendigung des Therapiekurses kehrt der Blutdruck allmählich zu seinem ursprünglichen Wert zurück. Im Gegensatz zu den meisten BAR beeinflusst Irbesartan den Lipidstoffwechsel nicht und verhindert daher nicht die Entwicklung von Atherosklerose.

Das Medikament muss täglich zur gleichen Zeit eingenommen werden. Wenn Sie die Dosis verpasst haben, können Sie die Dosis beim nächsten Mal nicht verdoppeln.

Irbesartan kann verursachen:

Im Gegensatz zu Valsartan kann es mit Diuretika kombiniert werden..

Candesartan

Das Arzneimittel erweitert die Blutgefäße, reduziert den Herzschlag und den Tonus der Gefäßwand, verbessert den Nierenblutfluss und beschleunigt die Ausscheidung von Wasser und Salzen. Die blutdrucksenkende Wirkung manifestiert sich allmählich und dauert einen Tag. Die Dosis wird in Abhängigkeit von verschiedenen Faktoren individuell ausgewählt..

  1. Bei schwerem Nierenversagen beginnt die Behandlung mit niedrigen Dosen..
  2. Bei Lebererkrankungen wird empfohlen, das Arzneimittel mit Vorsicht einzunehmen, da es sich um den aktivsten Metaboliten handelt, der in der Leber aus einem Prodrug gebildet wird.
  3. Es ist unerwünscht, Candesartan mit Diuretika zu kombinieren. Es kann zu einer anhaltenden Hypotonie kommen.

Das Medikament wird schwangeren Frauen, stillenden Müttern und Kindern wegen mangelnden Wissens nicht empfohlen. Eine absolute Kontraindikation sind Verletzungen der Nieren und der Leber.

Losartan Kalium

Zusätzlich zu der Tatsache, dass diese BAR den Blutdruck effektiv senkt, erhöht sie die Ausscheidung von Wasser und Natrium aus dem Körper und senkt die Konzentration von Harnsäure im Blut. Um eine positive Wirkung bei der Behandlung von Bluthochdruck zu erzielen, wird eine lange Therapie von mindestens 3 Wochen empfohlen. Die Dosis wird individuell ausgewählt und hängt von mehreren Faktoren ab:

  1. Das Vorhandensein von Begleiterkrankungen. Bei Leber- und Nierenversagen wird eine minimale Menge verschrieben.
  2. Bei der kombinierten Behandlung von Losartan mit Diuretika sollte die tägliche Dosis nicht mehr als 25 mg betragen.
  3. Wenn Nebenwirkungen (Schwindel, Hypotonie) auftreten, wird die Menge des Arzneimittels nicht reduziert, da sie einen schwachen und vorübergehenden Charakter haben.

Obwohl das Medikament keine ausgeprägten Nebenwirkungen und Kontraindikationen aufweist, wird es während der Schwangerschaft, Stillzeit und bei Kindern nicht empfohlen. Die optimale Dosis wird vom Arzt ausgewählt.

Telmisartan

Eine der mächtigsten BAR. Es ist in der Lage, Angiotensin 2 von der Bindung an die AT 1 -Rezeptoren zu verdrängen, zeigt jedoch keine Affinität zu anderen AT-Rezeptoren. Die Dosis wird individuell verschrieben, da in einigen Fällen bereits eine geringe Menge des Arzneimittels ausreicht, um eine Hypotonie zu verursachen. Im Gegensatz zu Losartan und Candesartan wird die Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion nicht verändert.

Telmisartan nicht empfehlen:

  • Patienten mit primärem Aldosteronismus;
  • mit schwerer Beeinträchtigung der Leber- und Nierenfunktion;
  • schwangere, stillende Kinder und Jugendliche.

Telmisartan kann Durchfall, Dyspepsie und Angioödem verursachen. Die Verwendung des Arzneimittels provoziert die Entwicklung von Infektionskrankheiten. Schmerzen im unteren Rücken und in den Muskeln können auftreten..

Es ist wichtig zu wissen! Die maximale blutdrucksenkende Wirkung wird frühestens einen Monat nach Beginn der Behandlung erreicht. Daher können Sie die Telmisartan-Dosis nicht erhöhen, wenn die Behandlung in den ersten Wochen nicht wirksam ist.

Eprosartan

Bei gesunden Menschen hemmt Eprosart die Wirkung von Angiotensin 2 auf Blutdruck, Nierenblutfluss und Aldosteronsekretion. Mit arterieller Hypertonie sorgt eine konstante und milde blutdrucksenkende Wirkung, die den ganzen Tag anhält. Nach Einnahme der ersten Dosis tritt keine orthostatische Hypotonie auf (Senkung des Drucks bei Änderung der Körperposition). Die plötzliche Beendigung der Aufnahme geht nicht mit schwerem Bluthochdruck einher. Eprosartan hat keinen Einfluss auf Herzfrequenz oder Blutzucker. Daher gibt es keine besondere klinische Bedeutung für die Behandlung von Bluthochdruck bei Diabetes mellitus, Tachykardie.

Eprosartan ist wirksam bei der Behandlung der primären Hypertonie. Es wird bei Nierenversagen unterschiedlicher Schwere empfohlen..

Bei seiner Verwendung können Nebenwirkungen auftreten:

  • Schwindel;
  • Durchfall;
  • Rhinitis;
  • Kopfschmerzen;
  • Husten;
  • Kurzatmigkeit
  • Schmerzen hinter dem Brustbein.

Diese Nebenwirkungen sind kurzfristig, es ist keine zusätzliche Behandlung oder ein Drogenentzug erforderlich.

Eprosartan wird nicht für schwangere Frauen, Kinder mit primärem Hyperaldosteronismus und Nierenarterienstenose empfohlen.

Wichtig zu beachten! Die Wirkung von BAR wird noch untersucht. Daher werden sie nicht für Kinder, schwangere Frauen, in Kombination mit anderen Arzneimitteln empfohlen. Die aufgedeckten Nebenwirkungen sind unbedeutend, aber nur ein Arzt kann einen therapeutischen Verlauf verschreiben, da die Dosierung und Dauer der Behandlung von verschiedenen Faktoren abhängt, einschließlich des Wirkungsmechanismus von Arzneimitteln im Zusammenhang mit BAR.

Angiotensinrezeptorblocker: Eine Liste der besten Medikamente und ihres Wirkmechanismus

Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) ist für die Aufrechterhaltung eines normalen Blutdrucks im Körper verantwortlich. Es reguliert das vom Herzmuskel gepumpte Blutvolumen. Wenn die BP-Indikatoren von der Norm abweichen, werden daher häufig pharmakologische Präparate verwendet, die diese komplexe Kette biochemischer Reaktionen beeinflussen.

Solche Medikamente umfassen eine in der Kardiologie und Therapie übliche Gruppe - Angiotensinrezeptorblocker. Die Einnahme solcher Pillen senkt bald den Blutdruck, entlastet das Herz und beugt gefährlichen gesundheitlichen Auswirkungen vor.

Die Rolle von Angiotensin in Arzneimitteln

Um das Prinzip der Bildung von Blutdruckindikatoren und Methoden zu deren Beeinflussung zu verstehen, müssen Sie überlegen, welche Substanzen an diesem Prozess beteiligt sind. Hormone und Enzyme werden ständig im Körper produziert. Drei davon beeinflussen das Plasmavolumen in den Gefäßen. Dies sind Renin, Aldosteron und Angiotensin..

Wenn Blut unter der Wirkung von Renin in die Nieren gelangt, wird ein spezifisches Protein, Angiotensinogen, in Angiotensin 1 umgewandelt. Diese Verbindung spielt keine Rolle bei der Bildung von Blutdruck. Unter Beteiligung des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE) wird daraus Angiotensin 2 mit vasokonstriktorischen Eigenschaften. Diese Verbindung stimuliert auch die Produktion von Aldosteron, was die aktive Freisetzung von Kalium aus dem Körper, die Anreicherung von Natrium, hervorruft. All dies führt zu einem Elastizitätsverlust der Gefäße, einer Abnahme der Fähigkeit, einem erhöhten Druck im Blutkreislauf zu widerstehen, und der Entwicklung einer arteriellen Hypertonie.

Aufgrund der ständigen unkontrollierten Wirkung von Angiotensin II treten im Körper pathologische Veränderungen auf. Dies führt zu einer Hypertrophie des linken Ventrikels, einer Störung des Herzrhythmus und einer Verdickung der Wände der Blutgefäße.

Der Wirkungsmechanismus von Antagonisten

Angiotensinrezeptorblocker sind eine große pharmakologische Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von Bluthochdruck und anderen Pathologien des Herz-Kreislauf-Systems und deren Folgen eingesetzt werden.

Medikamente dieser Kategorie hemmen Rezeptoren, die für Angiotensin 2 anfällig sind. Diese Eigenschaft verhindert, dass sich die Gefäße zusammenziehen und dementsprechend den Blutdruck erhöhen. Sie hemmen auch die Mediatorprozesse, die im sympathischen Nervensystem auftreten, was es ermöglicht, den Gehalt an freigesetztem Noradrenalin zu reduzieren. Dieses Hormon ist ein Stimulans für das Wachstum des Blutdrucks..

Organoprotektive Eigenschaften von ARBs können die Belastung der Zielorgane verringern und Komplikationen von Herz und Nieren verhindern.

Einstufung

ARBs werden in Abhängigkeit von den Wirkstoffen, aus denen sich ihre Zusammensetzung zusammensetzt, in Gruppen eingeteilt.

Klassifizierung nach chemischer Struktur:

  • Biphenylderivate von Tetrazolin;
  • Nicht-Tetrazol-Biphenylverbindungen;
  • Nicht-Tetrazol-Nicht-Biphenyl-Verbindungen.

ARBs unterscheiden sich auch in der pharmakologischen Aktivität. Zwei Gruppen fallen auf:

  • Direkt wirkende Medikamente. Es hat eine Aktivität, die sich sofort manifestiert, wenn ein Medikament in den Körper gelangt;
  • Prodrugs. Diese Gruppe zeichnet sich durch den Mangel an unabhängiger Aktivität aus. Nach der Einnahme solcher Medikamente gelangen die Wirkstoffe in die Leber, wo sie unter dem Einfluss ihrer Enzyme umgewandelt werden. Erst danach manifestiert sich die therapeutische Wirkung.

Merkmale der Wirkstoffgruppe

ARBs können nach 2-6 Wochen bei regelmäßiger Aufnahme nach Anweisung eines Arztes zu einem anhaltenden Blutdruckabfall führen. Während dieser Zeit passt sich der Körper an, eine schützende Reaktion der Hormone auf eine Abnahme des Plasmavolumens im Blutkreislauf wird erzeugt. Aufgrund dessen verengen sich die Gefäße nicht und der Druck bleibt innerhalb der Altersnorm.

Nach einmaliger Anwendung tritt in den ersten Stunden ein allmählicher Blutdruckabfall auf. Die therapeutische Wirkung bleibt den ganzen Tag erhalten. Dadurch kann der Patient die vom behandelnden Arzt verschriebenen Pillen nur einmal alle 24 Stunden trinken..

Angiotensin-2-Rezeptor-Antagonisten werden zu jeder Tageszeit unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen. Sie haben auch die gleiche therapeutische Wirkung auf Patienten unterschiedlicher Altersgruppen und Geschlechter..

Für die Behandlung von mittelschwerer und schwerer arterieller Hypertonie ist es ratsam, diese mit Thiaziddiuretika zu kombinieren. So werden Blutdruckindikatoren recht schnell und über einen langen Zeitraum gesenkt. Um den Magen-Darm-Trakt nicht mit zusätzlichen Medikamenten zu belasten und den Patienten die Arbeit zu erleichtern, wurden kombinierte blutdrucksenkende Medikamente entwickelt. Sie umfassen Angiotensinrezeptorantagonisten und Hydrochlorothiazid..

Kontraindikationen

ARBs sind im Vergleich zu anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln mit einer kleinen Liste von Einschränkungen bei ihrer Verwendung günstig..

Aufgrund des Mangels an vollwertigen klinischen Studien und Laborstudien auf dem Gebiet der Pädiatrie dürfen ARBs nicht zur Behandlung von Kindern unter 18 Jahren verwendet werden.

Wirkstoffe können die Plazentaschranke durchdringen. Aus diesem Grund werden sie nicht zur Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen. Die negative Wirkung von ARBs auf den Fötus wurde nachgewiesen, was zu schweren Pathologien, einer beeinträchtigten intrauterinen Entwicklung und zum Tod führt. Mögliches Nierenversagen, Hirnödem, Hypotonie.

Stillende Frauen dürfen nicht mit Medikamenten der Angiotensinrezeptor-Antagonistengruppe behandelt werden. In Studien an Versuchstieren wurden hohe Konzentrationen an Wirkstoffen und deren Halbwertszeitprodukten in der Muttermilch gefunden.

Medikamente werden unter Aufsicht eines Arztes für Patienten mit Natriumungleichgewichten im Körper oder regelmäßig einer Hämodialyse verschrieben.

Wirksame ARB-Medikamente

Jedes der Arzneimittel unterscheidet sich in Wirkstoff und Pharmakokinetik. Die Dosierung des Arzneimittels und die Dauer der Behandlung sollten für jeden Patienten ausschließlich von einem Arzt auf der Grundlage der Gesundheitsmerkmale, der damit verbundenen Pathologien und des Alters ausgewählt werden.

Liste der Medikamente, die sich in der Medizin bewährt haben:

  • Blocktran. Von Patienten gut vertragen. Hilft, überschüssige Harnsäure aus dem Körper zu entfernen, schützt die Nieren vor hohem Druck, insbesondere bei Patienten mit Diabetes. Es wird in Kombination mit Diuretika verwendet. Es verbessert die Durchblutung in den Gefäßen des Gehirns, hilft, Stoffwechselprozesse zu normalisieren, stimuliert das Gedächtnis. Der Preis beträgt ca. 400 Rubel;
  • Teveten. Senkt effektiv den Blutdruck, ohne die Herzfrequenz, den Plasmazucker und die Triglyceride zu beeinflussen. Verbessert die Durchblutung der Nieren. Die gleichzeitige Anwendung mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren bei Patienten mit Nephropathie wird nicht empfohlen. Gegenanzeigen: Schwangerschaft und Stillzeit, individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels, Nierenarterienstenose. Preis - 1500-2000 Rubel;
  • Irbesartan. Es wird in der ersten Stunde aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Erreicht nach 2 Stunden die maximale Plasmakonzentration. Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, der durch pathologische Prozesse in den Nieren kompliziert wird. Zugelassen für die Behandlung von Typ-2-Diabetikern. Bei starkem Bluthochdruck ist die Kombination mit Kalziumkanalblockern, Betablockern und Diuretika zulässig. In diesem Fall nimmt die blutdrucksenkende Wirkung aller Medikamente zu;
  • Atakand. Tabletten enthalten 8 oder 16 mg des Wirkstoffs Candesartan. Die therapeutische Wirkung zeigt sich einige Stunden nach der ersten Dosis, ein Tag wird eingespart. Ändert nicht die Herzfrequenz. Ein großes Plus des Arzneimittels ist, dass es keine Entzugssymptome verursacht. Laut Forschung reduziert Atakand die Anzahl der Fälle von Komplikationen in Form von Herzinsuffizienz und verbessert die kontraktile Funktion des linken Ventrikels. Es gehört zur Gruppe der Prodrugs, die nach der Umwandlung der Wirkstoffe in der Leber zu wirken beginnen. Preis - 1500-2800 Rubel;
  • Losartan. Ein synthetischer Angiotensin-2-Rezeptorblocker, der bei hypertensiven Patienten häufig vorkommt. Er wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht nach 2 Stunden einen maximalen Plasmaspiegel. Der Entzug des Arzneimittels erfolgt mit Galle und Urin. Die Wirkung von Losartan bei älteren Menschen ist nicht unterschiedlich, daher wird es häufig bei ihrer Behandlung angewendet. Geeignet für die Kombinationstherapie der arteriellen Hypertonie, kompliziert durch Pathologien des Herz-Kreislauf-Systems, der Nieren, Diabetes. Es hat eine organoprotektive Wirkung auf Zielorgane. Unter der Aufsicht eines Arztes darf es bei Kindern über 12 Jahren unter strikter Einhaltung der Anweisungen angewendet werden. Preis - 100-500 Rubel, abhängig von der Anzahl der Tabletten in der Packung;
  • Mikardis. Zusätzlich zu der ausgeprägten blutdrucksenkenden Wirkung hat es organoprotektive Eigenschaften. Schützt das Herz vor den schädlichen Auswirkungen von Bluthochdruck, baut Stress ab und verhindert die Entwicklung von Komplikationen. Reduziert das Mortalitätsrisiko durch Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei älteren Patienten. Gegenanzeigen: Erkrankungen der Gallenwege, Kinder unter 18 Jahren, schwangere und stillende Frauen. Preis - 1700-2300 Rubel;

Literatur Zu Dem Herzrhythmus

Bilirubin in Blutuntersuchungen

Bilirubin ist ein wesentlicher Bestandteil der Galle. Das angegebene Pigment spielt eine wichtige Rolle bei der biochemischen Analyse, da es in allen Fällen der Labordiagnose von Blut verschrieben wird.

Varikozele des rechten Hodens

Die Varikozele ist durch eine Schädigung des Venensystems gekennzeichnet, nämlich eine Ausdehnung des Samenstrangs der Venen. Diese Pathologie des rechten Hodens ist ziemlich selten.