Anmerkung zum Medikament Mildronate

Markenname: Mildronate (Mildronate)

Internationaler nicht geschützter Name: Meldonium

Darreichungsform: Kapseln, Injektion

Wirkstoff: Meldonium

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Ein Medikament, das den Gewebestoffwechsel und die Energieversorgung verbessert

Pharmakologische Eigenschaften:

Meldonium ist eine Vorstufe von Carnitin, einem Strukturanalogon von Gamma-Butyrobetain (GBB), einer Substanz, die in jeder Zelle des menschlichen Körpers vorkommt..

Unter Bedingungen erhöhter Belastung stellt Meldonium das Gleichgewicht zwischen Abgabe und Sauerstoffbedarf der Zellen wieder her, eliminiert die Ansammlung toxischer Stoffwechselprodukte in den Zellen und schützt sie vor Schäden. hat auch eine tonisierende Wirkung. Durch seine Verwendung steigt die Widerstandsfähigkeit des Körpers gegen Stress und die Fähigkeit, Energiereserven schnell wiederherzustellen.

Das Medikament hat eine stimulierende Wirkung auf das Zentralnervensystem - eine Steigerung der motorischen Aktivität und der körperlichen Ausdauer. Aufgrund dieser Eigenschaften wird Mildronate einschließlich verwendet körperliche und geistige Leistungsfähigkeit zu verbessern.

Anwendungshinweise:

Zur oralen oder intravenösen Verabreichung: im Rahmen der komplexen Therapie der koronaren Herzkrankheit (Angina pectoris, Myokardinfarkt), chronischer Herzinsuffizienz, dishormonaler Kardiomyopathie; als Teil einer komplexen Therapie von akuten und chronischen zerebrovaskulären Störungen (Schlaganfälle und zerebrovaskuläre Insuffizienz); Leistungsminderung, körperliche Belastung (auch bei Sportlern), postoperative Phase zur Beschleunigung der Rehabilitation; Entzugssyndrom bei chronischem Alkoholismus (in Kombination mit einer spezifischen Therapie gegen Alkoholismus).

Zur parabulbären Verabreichung: akute Durchblutungsstörung in der Netzhaut, Hämophthalmus und Netzhautblutungen verschiedener Ätiologien, Thrombose der zentralen Netzhautvene und ihrer Äste, Retinopathie verschiedener Ätiologien (einschließlich diabetischer und hypertonischer) - nur zur parabulbären Verabreichung.

Kontraindikationen:

Erhöhter Hirndruck (auch bei gestörtem venösen Ausfluss, intrakraniellen Tumoren), Schwangerschaft, Stillzeit (Stillen), Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Meldonium.

Dosierung und Anwendung:

Im Zusammenhang mit der Möglichkeit, einen aufregenden Effekt zu entwickeln, wird empfohlen, ihn morgens zu verwenden. Die Dosis wird individuell in Abhängigkeit von den Indikationen und dem Verabreichungsweg eingestellt..

Bei oraler Einnahme beträgt eine Einzeldosis 0,25-1 g, die Häufigkeit der Verabreichung und die Dauer der Behandlung hängen von den Indikationen ab.

Bei iv Verabreichung beträgt die Dosis 0,5-1 g 1 Mal / Tag, die Behandlungsdauer hängt von den Indikationen ab.

0,5 ml Injektionslösung mit einer Konzentration von 500 mg / 5 ml werden 10 Tage lang parabulbar verabreicht.

Nebenwirkung:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Tachykardie, Blutdruckveränderungen.

Von der Seite des Zentralnervensystems: selten - psychomotorische Erregung.

Aus dem Verdauungssystem: selten - dyspeptische Symptome.

Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Rötung, Hautausschlag, Schwellung.

Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln:

Meldonium kann gleichzeitig mit Nitraten mit längerer Wirkung und anderen Antianginalmitteln, Herzglykosiden und Diuretika verwendet werden. Es kann auch mit Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern, Antiarrhythmika und anderen Medikamenten kombiniert werden, die die Mikrozirkulation verbessern..

Meldonium kann die Wirkung von Nitroglycerin, Nifedipin, Betablockern, anderen blutdrucksenkenden Mitteln und peripheren Vasodilatatoren verstärken.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels zusammen mit anderen Meldoniumpräparaten ist nicht zulässig, da das Risiko unerwünschter Reaktionen zunehmen kann.

Ablaufdatum: 4 Jahre.

Apothekenurlaubsbedingungen: Rezept.

Mildronat - Gebrauchsanweisung, Übersichten, Analoga und Freisetzungsformen (Kapseln oder Tabletten von 250 mg und 500 mg, Injektionen in Ampullen zur Injektion, Sirup) eines Arzneimittels zur Behandlung von Herzinfarkten und Schlaganfällen bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaften

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels Mildronate lesen. Bietet Feedback von Besuchern der Website - Verbrauchern dieses Arzneimittels sowie Meinungen von Fachärzten zur Verwendung von Mildronate in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, Ihre Bewertungen zum Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament hat geholfen oder nicht geholfen, die Krankheit loszuwerden, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angekündigt. Analoga von Mildronat in Gegenwart verfügbarer Strukturanaloga. Verwendung zur Behandlung von Herzinfarkten und Schlaganfällen und zur Verbesserung des Stoffwechsels in Geweben bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Mildronat - ein Medikament, das den Stoffwechsel verbessert. Meldonium (der Wirkstoff des Arzneimittels Mildronat) ist ein strukturelles Analogon von Gamma-Butyrobetain, einer Substanz, die in jeder Zelle des menschlichen Körpers vorkommt.

Unter Bedingungen erhöhter Belastung stellt Mildronate das Gleichgewicht zwischen Abgabe und Sauerstoffbedarf der Zellen wieder her, eliminiert die Ansammlung toxischer Stoffwechselprodukte in den Zellen und schützt sie vor Schäden. hat auch eine tonisierende Wirkung. Durch seine Verwendung erhält der Körper die Fähigkeit, der Last standzuhalten und Energiereserven schnell wiederherzustellen. Aufgrund dieser Eigenschaften wird Mildronate zur Behandlung verschiedener Störungen des Herz-Kreislauf-Systems, der Blutversorgung des Gehirns sowie zur Steigerung der körperlichen und geistigen Leistungsfähigkeit eingesetzt.

Infolge einer Abnahme der Carnitinkonzentration wird Gamma-Butyrobetain, das vasodilatatorische Eigenschaften aufweist, intensiv synthetisiert. Bei akuten ischämischen Myokardschäden verlangsamt Mildronate die Bildung der nekrotischen Zone und verkürzt die Rehabilitationszeit.

Bei Herzinsuffizienz erhöht das Medikament die Kontraktilität des Myokards, erhöht die Belastungstoleranz und verringert die Häufigkeit von Angina-Attacken.

Bei akuten und chronischen ischämischen Störungen verbessert die zerebrale Durchblutung die Durchblutung im Fokus der Ischämie, trägt zur Umverteilung des Blutes zugunsten des ischämischen Bereichs bei.

Wirksam bei vaskulärer und dystrophischer Funduspathologie.

Das Medikament beseitigt Funktionsstörungen des Nervensystems und entwickelt sich vor dem Hintergrund eines längeren Alkoholkonsums bei Patienten mit chronischem Alkoholismus mit Entzugssyndrom.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Im Körper metabolisiert unter Bildung von zwei Hauptmetaboliten, die von den Nieren ausgeschieden werden.

Indikationen

  • in der komplexen Therapie der koronaren Herzkrankheit (Angina pectoris, Myokardinfarkt), chronischer Herzinsuffizienz, dishormonaler Kardiomyopathie;
  • als Teil einer komplexen Therapie von akuten und chronischen zerebrovaskulären Störungen (Schlaganfälle und zerebrovaskuläre Insuffizienz);
  • reduzierte Leistung;
  • körperliche Belastung (auch bei Sportlern);
  • Entzugssyndrom bei chronischem Alkoholismus (in Kombination mit einer spezifischen Therapie gegen Alkoholismus);
  • Hämophthalmus, Netzhautblutungen verschiedener Ursachen;
  • Thrombose der zentralen Netzhautvene und ihrer Äste;
  • Retinopathien verschiedener Ätiologie (diabetisch, hypertonisch).

Formulare freigeben

Kapseln 250 mg und 500 mg (manchmal fälschlicherweise Tabletten genannt, aber die Tablettenform von Mildronate existiert nicht)

Lösung für intravenöse, intramuskuläre und parabulbäre Injektionen (Injektionen in Ampullen).

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Aufgrund der Möglichkeit, eine aufregende Wirkung zu entwickeln, wird empfohlen, das Medikament morgens anzuwenden.

Bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen im Rahmen einer komplexen Therapie wird das Medikament oral in einer Dosis von 0,5-1 g pro Tag verschrieben, die Anwendungshäufigkeit beträgt 1-2. Der Behandlungsverlauf beträgt 4-6 Wochen..

Bei Kardialgie vor dem Hintergrund einer dishormonalen Myokarddystrophie wird Mildronate zweimal täglich 250 mg oral verschrieben. Die Behandlungsdauer beträgt 12 Tage.

Im Falle eines zerebrovaskulären Unfalls in der akuten Phase wird das Medikament intravenös verschrieben (in der entsprechenden Dosierungsform - 500 mg einmal täglich für 10 Tage), und dann wird das Medikament um 0,5-1 g pro Tag eingenommen. Allgemeiner Therapieverlauf - 4-6 Wochen.

Bei chronischen Erkrankungen des Gehirnkreislaufs wird das Medikament oral mit 0,5-1 g pro Tag eingenommen. Der allgemeine Therapieverlauf beträgt 4-6 Wochen. Wiederholte Kurse werden 2-3 mal im Jahr einzeln verschrieben..

Bei geistiger und körperlicher Belastung wird es innerhalb von 250 mg 4-mal täglich verschrieben. Der Behandlungsverlauf beträgt 10-14 Tage. Falls erforderlich, wiederholen Sie die Therapie nach 2-3 Wochen.

Den Athleten wird empfohlen, vor dem Training zweimal täglich 0,5-1 g zu verwenden. Die Dauer des Kurses in der Vorbereitungszeit beträgt 14-21 Tage, während des Wettbewerbszeitraums 10-14 Tage.

Bei chronischem Alkoholismus wird das Medikament 4-mal täglich mit 500 mg oral verschrieben. Der Behandlungsverlauf beträgt 7-10 Tage.

Bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen im Rahmen einer komplexen Therapie wird das Medikament in einer Dosis von 0,5-1 g pro Tag intravenös verschrieben (5-10 ml einer Injektionslösung mit einer Konzentration von 500 mg / 5 ml), die Anwendungshäufigkeit beträgt 1-2 mal täglich. Die Behandlungsdauer beträgt 4-6 Wochen.

Im Falle eines zerebrovaskulären Unfalls in der akuten Phase wird das Arzneimittel 10 Tage lang einmal täglich mit 500 mg iv verabreicht. Anschließend wird das Arzneimittel im Inneren eingenommen (in der entsprechenden Dosierungsform 0,5 bis 1 g pro Tag). Allgemeiner Therapieverlauf - 4-6 Wochen.

Bei Gefäßpathologie und dystrophischen Erkrankungen der Netzhaut wird Mildronate 10 Tage lang parabulbar in einer 0,5-ml-Lösung zur Injektion mit einer Konzentration von 500 mg / 5 ml verabreicht.

Bei geistiger und körperlicher Anstrengung werden iv einmal täglich 500 mg verschrieben. Der Behandlungsverlauf beträgt 10-14 Tage. Falls erforderlich, wiederholen Sie die Therapie nach 2-3 Wochen.

Bei chronischem Alkoholismus wird das Medikament zweimal täglich iv 500 mg verschrieben. Der Behandlungsverlauf beträgt 7-10 Tage.

Nebenwirkung

  • Tachykardie;
  • Veränderungen des Blutdrucks;
  • Psychomotorische Agitation;
  • Kopfschmerzen;
  • dyspeptische Symptome;
  • allergische Reaktionen (Hautrötung, Hautausschlag oder Hautausschlag, Hautjuckreiz, Schwellung);
  • allgemeine Schwäche;
  • Ödem.

Kontraindikationen

  • erhöhter Hirndruck (auch bei gestörtem venösen Abfluss intrakranielle Tumoren);
  • Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren;
  • Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit von Mildronate während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Um mögliche nachteilige Auswirkungen auf den Fötus zu vermeiden, sollte das Medikament während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden.

Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in die Muttermilch übergeht. Wenn Mildronate während der Stillzeit angewendet werden muss, sollte das Stillen abgebrochen werden..

spezielle Anweisungen

Patienten mit chronischen Leber- und Nierenerkrankungen sollten bei längerer Anwendung des Arzneimittels vorsichtig sein. Wenn Sie das Medikament langfristig (länger als einen Monat) anwenden müssen, müssen Sie einen Spezialisten konsultieren.

Die langjährige Erfahrung in der Behandlung von akutem Myokardinfarkt und instabiler Angina in den kardiologischen Abteilungen zeigt, dass Mildronate kein First-Line-Medikament für das akute Koronarsyndrom ist.

Pädiatrische Anwendung

Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde die Wirksamkeit und Sicherheit von Mildronat-Kapseln und Injektionen nicht nachgewiesen.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen

Daten zu den Nebenwirkungen von Mildronate auf die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktion liegen nicht vor.

Wechselwirkung

In Kombination verstärkt Mildronate die Wirkung von Antianginalmedikamenten, einigen blutdrucksenkenden Medikamenten und Herzglykosiden.

Mildronat kann mit Antianginalmedikamenten, Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmern, Antiarrhythmika, Diuretika und Bronchodilatatoren kombiniert werden.

In Kombination mit Mildronat-Nitroglycerin, Nifedipin, Alpha-Blockern, blutdrucksenkenden Arzneimitteln und peripheren Vasodilatatoren kann es zu einer mäßigen Tachykardie und einer arteriellen Hypotonie kommen (bei Verwendung dieser Kombination ist Vorsicht geboten)..

Analoga der Droge Mildronate

Strukturanaloga des Wirkstoffs:

  • 3- (2,2,2-Trimethylhydrazinium) propionatdihydrat;
  • Vasomag;
  • Idrinol;
  • Kardionat;
  • Medatern;
  • Meldonium;
  • Meldonius-Eskom;
  • Meldoniumdihydrat;
  • Melfort;
  • Midolate;
  • Trimethylhydraziniumpropionatdihydrat.

Mildronate® (500 mg)

Bedienungsanleitung

  • Russisch
  • қазақша

Handelsname

Internationaler nicht geschützter Name

Darreichungsform

Komposition

Eine Kapsel enthält

Wirkstoff - Meldoniumdihydrat 500 mg,

Hilfsstoffe: getrocknete Kartoffelstärke, kolloidales Siliziumdioxid, Calciumstearat,

Kapsel (Körper und Kappe): Titandioxid (E 171), Gelatine.

Beschreibung

Hartgelatinekapseln Nr. 00 weiß. Inhalt ist ein weißes kristallines Pulver mit einem schwachen Geruch. Das Pulver ist hygroskopisch.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Andere Medikamente zur Behandlung von Herzerkrankungen.

Andere kardiotonische Medikamente. Meldonium.

ATX-Code C01EB22

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach einmaliger oraler Verabreichung von Meldonium nehmen die maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) proportional zur angewendeten Dosis zu. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (tmax) beträgt 1-2 Stunden. Bei wiederholter Anwendung wird innerhalb von 72–96 Stunden nach der ersten Dosis eine Gleichgewichtsplasmakonzentration erreicht. Die Anreicherung von Meldonium im Blutplasma ist möglich. Lebensmittel verlangsamen die Aufnahme von Meldonium, ohne Cmax und AUC zu verändern.

Meldonium aus dem Blutkreislauf breitet sich schnell auf das Gewebe aus. Die Bindung an Plasmaproteine ​​nimmt mit der Zeit nach Anwendung der Dosis zu. Meldonium und seine Metaboliten überwinden teilweise die Plazentaschranke. Studien zur Ausscheidung von Meldonium in die Muttermilch wurden nicht durchgeführt.

Meldonium wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Die renale Ausscheidung spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung von Meldonium und seinen Metaboliten. Die Halbwertszeit von Meldonium (t1 / 2) beträgt ca. 4 Stunden. Bei wiederholten Dosen ist die Eliminationshalbwertszeit unterschiedlich.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten

Die Meldonium-Dosis sollte bei älteren Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion, die eine erhöhte scheinbare Bioverfügbarkeit aufweisen, reduziert werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Nierenaktivität, die eine erhöhte scheinbare Bioverfügbarkeit aufweisen, sollten die Dosis reduzieren. Es gibt eine Wechselwirkung der renalen Reabsorption von Melodonium oder seinen Metaboliten (z. B. 3-Hydroxymeldonium) und Carnitin, wodurch die renale Clearance von Carnitin erhöht wird. Es gibt keine direkte Wirkung von Meldonium, GBB und der Kombination von Meldonium / GBB auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, die eine erhöhte scheinbare Bioverfügbarkeit aufweisen, sollten die Meldoniumdosis reduzieren. Veränderungen der Leberaktivitätsindikatoren beim Menschen nach Anwendung von Dosen von 400-800 mg wurden nicht beobachtet. Eine mögliche Fettinfiltration in Leberzellen kann nicht ausgeschlossen werden..

Es gibt keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung von Meldonium bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren), daher ist die Verwendung von Meldonium bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.

Pharmakodynamik

Meldonium ist eine Vorstufe von Carnitin, einem Strukturanalogon von Gamma-Butyrobetain (GBB), bei dem ein Kohlenstoffatom durch ein Stickstoffatom ersetzt wird..

Unter Bedingungen erhöhter Belastung stellt Meldonium das Gleichgewicht zwischen Abgabe und Sauerstoffbedarf der Zellen wieder her, eliminiert die Ansammlung toxischer Stoffwechselprodukte in den Zellen und schützt sie vor Schäden. hat auch eine tonisierende Wirkung. Durch seine Verwendung erhält der Körper die Fähigkeit, der Last standzuhalten und Energiereserven schnell wiederherzustellen. Aufgrund dieser Eigenschaften wird Meldonium zur Behandlung verschiedener Störungen des Herz-Kreislauf-Systems, der Blutversorgung des Gehirns sowie zur Steigerung der körperlichen und geistigen Leistungsfähigkeit eingesetzt. Infolge einer Abnahme der Carnitinkonzentration wird GBB mit vasodilatierenden Eigenschaften intensiv synthetisiert. Bei akuten ischämischen Schäden am Myokard verlangsamt Meldonium die Bildung der nekrotischen Zone und verkürzt die Rehabilitationszeit. Bei Herzinsuffizienz erhöht es die Kontraktilität des Myokards, erhöht die Belastungstoleranz und verringert die Häufigkeit von Angina-Attacken. Bei akuten und chronischen ischämischen Störungen verbessert die zerebrale Durchblutung die Durchblutung im Fokus der Ischämie, trägt zur Umverteilung des Blutes zugunsten des ischämischen Bereichs bei. Bei neurologischen Störungen (nach zerebrovaskulären Unfällen, Gehirnoperationen, Kopfverletzungen, durch Zecken übertragener Enzephalitis) wirkt sich dies positiv auf den Erholungsprozess der physischen und intellektuellen Funktionen während der Erholungsphase aus.

Anwendungshinweise

In komplexer Therapie in folgenden Fällen:

Erkrankungen des Herzens und des Gefäßsystems: stabile Angina pectoris, chronische Herzinsuffizienz (I-III-Funktionsklasse NYHA), Kardiomyopathie, Funktionsstörungen des Herzens und des Gefäßsystems;

akute und chronische ischämische Störungen des Gehirnkreislaufs;

verminderte Leistung, körperliche und psycho-emotionale Überlastung;

während der Genesung von zerebrovaskulären Störungen, Kopfverletzungen und Enzephalitis.

Dosierung und Anwendung

Innen auftragen. Die Kapsel wird mit Wasser verschluckt. Das Arzneimittel kann vor oder nach einer Mahlzeit angewendet werden. In Verbindung mit einer möglichen stimulierenden Wirkung wird empfohlen, das Medikament morgens anzuwenden.

Erwachsene

Erkrankungen des Herzens und des Gefäßsystems, zerebrovaskulärer Unfall

Die Dosis beträgt 500-1000 mg pro Tag. Die tägliche Dosis kann auf einmal angewendet oder in zwei Einzeldosen aufgeteilt werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 1000 mg.

Reduzierte Arbeitskapazität, Überlastung und Erholungszeit

Die Dosis beträgt 500 mg pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 500 mg.

Die Behandlungsdauer beträgt 4-6 Wochen. Der Behandlungsverlauf kann 2-3 mal im Jahr wiederholt werden.

Ältere Patienten

Ältere Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion müssen möglicherweise die Meldoniumdosis reduzieren.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Da das Medikament über die Nieren ausgeschieden wird, sollten Patienten mit eingeschränkter Nierenaktivität von leichter bis mittelschwerer Schwere eine niedrigere Meldoniumdosis verwenden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollten eine niedrigere Dosis Meldonium verwenden.

Pädiatrische Bevölkerung

Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Meldonium bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vor. Daher ist die Anwendung dieses Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen kontraindiziert.

Nebenwirkungen

- Überempfindlichkeit, allergische Dermatitis, Hautausschläge (allgemein / makulär / papulös), Juckreiz, Urtikaria, Angioödem, anaphylaktische Reaktion

- Erregung, Angst, obsessive Gedanken, Schlafstörungen

- Parästhesien, Hypästhesien, Tinnitus, Schwindel, Schwindel, Gangstörungen, Ohnmacht, Bewusstlosigkeit

- Herzfrequenzänderungen, Herzklopfen, Tachykardie / Sinustachykardie, Vorhofflimmern, Arrhythmie, Brustbeschwerden / Brustschmerzen

- Blutdruckschwankungen, hypertensive Krise, Hyperämie, Blässe der Haut

- Halsschmerzen, Husten, Atemnot, Apnoe

- Dysgeusie (metallischer Geschmack im Mund), Appetitlosigkeit, Erbrechen, Übelkeit, Erbrechen, Gasansammlung, Durchfall, Bauchschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe

- allgemeine Schwäche, Zittern, Asthenie, Ödeme, Schwellung des Gesichts, Schwellung der Beine, Hitzegefühl, Kältegefühl, kalter Schweiß

- Abweichungen im Elektrokardiogramm (EKG), Beschleunigung des Herzens, Eosinophilie

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine Hilfssubstanz des Arzneimittels.

- erhöhter Hirndruck (unter Verletzung des venösen Abflusses, intrakranielle Tumoren).

- schweres Leber- und / oder Nierenversagen aufgrund fehlender ausreichender Sicherheitsdaten.

- Schwangerschaft und Stillzeit aufgrund fehlender Daten zur klinischen Anwendung des Arzneimittels während dieses Zeitraums.

- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren, da in diesem Zeitraum keine Daten zur klinischen Anwendung des Arzneimittels vorliegen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Verbessert die Wirkung von Koronardilatatoren, einigen blutdrucksenkenden Medikamenten und Herzglykosiden.

Es kann mit Antianginal-Medikamenten, Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern, Antiarrhythmika, Diuretika und Bronchodilatatoren kombiniert werden.

Meldonium kann die Wirkung von Arzneimitteln verstärken, die Glyceryltrinitrat, Nifedipin, Betablocker, andere blutdrucksenkende Arzneimittel und periphere Vasodilatatoren enthalten.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, die gleichzeitig Meldonium und Lisinopril einnahmen, wurde der positive Effekt einer Kombinationstherapie festgestellt (Vasodilatation der Hauptarterien, Verbesserung der peripheren Durchblutung und Lebensqualität, Verringerung des psychischen und physischen Stresses)..

Bei Verwendung von Meldonium in Kombination mit Orotsäure zur Beseitigung von Schäden durch Ischämie / Reperfusion wurde ein zusätzlicher pharmakologischer Effekt beobachtet.

Die gleichzeitige Anwendung von Sorbifer und Meldonium bei Patienten mit Eisenmangelanämie verbesserte die Zusammensetzung der Fettsäuren in roten Blutkörperchen.

Meldonium hilft bei der Beseitigung pathologischer Veränderungen im Herzen, die durch Azidothymidin (AZT) verursacht werden, und beeinflusst indirekt oxidative Stressreaktionen, die durch AZT verursacht werden und zu mitochondrialen Dysfunktionen führen. Die Verwendung von Meldonium in Kombination mit AZT oder anderen Arzneimitteln zur Behandlung des erworbenen Immunschwächesyndroms (AIDS) wirkt sich positiv auf die AIDS-Therapie aus.

Im Test auf den durch Ethanol verursachten Gleichgewichtsverlust reduzierte Meldonium die Schlafdauer. Bei durch Pentylentetrazol verursachten Krämpfen wurde eine ausgeprägte krampflösende Wirkung von Melodonium festgestellt. Wenn wiederum α-Adrenoblocker Yohimbin in einer Dosis von 2 mg / kg und N- (G) -Nitro-L-Arginin-Synthase-Inhibitor in einer Dosis von 10 mg / kg vor der Meldoniumtherapie verwendet werden, ist die krampflösende Wirkung von Meldonium vollständig blockiert.

Eine Überdosierung von Meldonium kann die durch Cyclophosphamid verursachte Kardiotoxizität erhöhen.

Ein Carnitinmangel aufgrund der Verwendung von D-Carnitin (einem pharmakologisch inaktiven Isomer) -meldonium kann die durch Ifosfamid verursachte Kardiotoxizität erhöhen.

Meldonium hat eine schützende Wirkung bei Kardiotoxizität durch Indinavir und Neurotoxizität durch Efavirenz.

Angesichts der möglichen Entwicklung einer moderaten Tachykardie und einer arteriellen Hypotonie ist Vorsicht geboten, wenn Arzneimittel mit derselben Wirkung verwendet werden, einschließlich anderer Arzneimittel, die Meldonium enthalten.

spezielle Anweisungen

Patienten mit chronischen Leber- und / oder Nierenerkrankungen sollten bei längerer Anwendung des Arzneimittels vorsichtig sein (Leber- und / oder Nierenfunktion sollten überwacht werden)..

Meldonium ist kein First-Line-Medikament für das akute Koronarsyndrom.

Merkmale der Wirkung des Arzneimittels auf die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu fahren, oder potenziell gefährliche Mechanismen

Beim Fahren eines Fahrzeugs oder potenziell gefährlicher Maschinen ist Vorsicht geboten..

Überdosis

Fälle von Überdosierung mit Meldonium sind unbekannt, das Medikament ist wenig toxisch.

Bei niedrigem Blutdruck sind Kopfschmerzen, Schwindel, Tachykardie und allgemeine Schwäche möglich.

Bei schwerer Überdosierung muss die Leber- und Nierenfunktion überwacht werden..

Aufgrund der ausgeprägten Bindung des Arzneimittels an Proteine ​​ist die Hämodialyse nicht signifikant.

Freigabeformular und Verpackung

10 Kapseln werden in eine Blisterstreifenverpackung aus einem Polyvinylchloridfilm mit einer Polyvinylidenchloridbeschichtung und Aluminiumfolie gegeben..

2 oder 6 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen für den Staat und die russische Sprache werden in eine Packung Pappe gelegt.

Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Zum Schutz vor Feuchtigkeit in der Originalverpackung aufbewahren..

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeitsdatum

Nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum verwenden.

Apothekenurlaubsbedingungen

Inhaber eines Registrierungszertifikats

JSC "Grindeks". St. Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Lettland

Hersteller

JSC "Grindeks", Lettland

Adresse der Organisation, die Verbraucheransprüche zur Qualität von Produkten in der Republik Kasachstan akzeptiert

Darstellung von JSC "Grindeks"

050010, Almaty, Dostyk Ave., Ecke Ul. Bogenbai Batyr, gest. 34a / 87a, Büro Nr. 1

Gebrauchsanweisung MILDRONAT (MILDRONATUM)

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

Hartgelatinekapseln, weiß; Kapselinhalt - weißes kristallines Pulver mit leichtem Geruch, hygroskopisch.

1 Kapseln.
Meldonium (3- (2,2,2-trimethylhydrazinium) propionatdihydrat)250 mg

Hilfsstoffe: getrocknete Kartoffelstärke, Siliziumdioxid, Calciumstearat.

Die Zusammensetzung der Kapselhülle: Titandioxid (E171), Gelatine.

10 Stück. - Blasen (4) - Packungen.

Kappen. 500 mg: 20 oder 60 Stück.
Reg. Nr.: 7304/05/10 vom 27.04.2010 - Wirksam

Hartgelatinekapseln, weiß; Kapselinhalt - weißes kristallines Pulver mit leichtem Geruch, hygroskopisch.

1 Kapseln.
Meldonium (3- (2,2,2-trimethylhydrazinium) propionatdihydrat)500 mg

Hilfsstoffe: getrocknete Kartoffelstärke, Siliziumdioxid, Calciumstearat.

Die Zusammensetzung der Kapselhülle: Titandioxid (E171), Gelatine.

10 Stück. - Blasen (2) - Packungen.
10 Stück. - Blasen (6) - Packungen.

r d / Injektion. 500 mg / 5 ml: amp. 10 Stück.
Reg. Nr.: 7397/95/99/2000/05/09/10 vom 29. Juli 2010 - Gültig ab

Injektion, klar, farblos.

1 ml1 Ampere.
3- (2,2,2-Trimethylhydrazinium) propionatdihydrat100 mg500 mg

Hilfsstoffe: Wasser für und.

5 ml - Ampullen (5) - Kunststoffzellenverpackung (2) - Kartons.

r d / Injektion. 500 mg / 5 ml: amp. 10 Stück.
Reg. Nr.: 7397/95/99/2000/05/09/10 vom 29. Juli 2010 - Gültig ab

Injektion, klar, farblos.

1 ml1 Ampere.
3- (2,2,2-Trimethylhydrazinium) propionatdihydrat100 mg500 mg

Hilfsstoffe: Wasser für und.

5 ml - Ampullen (5) - Kunststoffzellenverpackung (2) - Kartons.

pharmachologische Wirkung

Ein Medikament, das den Stoffwechsel verbessert. Es ist ein Strukturanalogon des Vorläufers von Carnitin-Gamma-Butyrobetain (GBB), bei dem ein Wasserstoffatom durch ein Stickstoffatom ersetzt ist.

Es wird angenommen, dass es zwei Mechanismen der Wirkung von Mildronat auf den Körper gibt

1. Wirkung auf die Carnitinsynthese

Infolge der Hemmung der Aktivität von Butyrobetainhydroxylase reduziert Mildronat die Biosynthese von Carnitin und hemmt den Transport langkettiger Fettsäuren durch die Zellmembran, wodurch die Akkumulation aktivierter Derivate von nicht oxidierten Fettsäuren, Acylcarnitin und Acylcoenzym A in den Zellen verhindert wird, die ausgeprägte Waschmitteleigenschaften aufweisen. Unter Ischämiebedingungen stellt Mildronate das Gleichgewicht zwischen Sauerstoffzufuhr und -verbrauch in Zellen wieder her, beseitigt ATP-Transportstörungen und aktiviert gleichzeitig eine alternative Energiequelle - die Glykolyse, die ohne zusätzlichen Sauerstoffverbrauch durchgeführt wird.

Mit zunehmender Belastung kommt es aufgrund des intensiven Energieverbrauchs in den Zellen eines gesunden Körpers zu einer vorübergehenden Abnahme des Gehalts an Fettsäuren, hauptsächlich Carnitin. Es ist bekannt, dass die Carnitin-Biosynthese durch ihren Plasmaspiegel und Stress reguliert wird, jedoch nicht von der Konzentration der Carnitin-Vorläufer in der Zelle abhängt. Da Mildronat die Umwandlung von GBB in Carnitin hemmt, führt dies zu einer Abnahme des Carnitinspiegels im Blut, was wiederum die Synthese des Carnitinvorläufers GBB aktiviert.

Mit einer Abnahme der Mildronatkonzentration wird der Carnitin-Biosynthesevorgang wiederhergestellt und die Konzentration der Fettsäuren in der Zelle normalisiert. Somit werden die Zellen regelmäßig trainiert, was zu ihrem Überleben unter Bedingungen erhöhter Belastung beiträgt, bei denen der Fettsäuregehalt in ihnen regelmäßig verringert wird, und wenn die Belastung verringert wird, wird der Fettsäuregehalt schnell wiederhergestellt. Unter realen Überlastungsbedingungen überleben mit Mildronate trainierte Zellen unter Bedingungen, unter denen nicht trainierte Zellen sterben.

2. Mediatorfunktion eines hypothetischen GBB-ergischen Systems

Es wurde angenommen, dass es im Körper ein zuvor nicht beschriebenes System zur Übertragung von Nervenimpulsen gibt - das GBB-ergische System, das die Übertragung von Nervenimpulsen auf somatische Zellen ermöglicht. Der Mediator dieses Systems ist der unmittelbare Vorläufer von Carnitin - einem GBB-Ester. Infolge der Wirkung der Esterase gibt dieser Mediator der Zelle ein Elektron, überträgt so einen elektrischen Impuls und verwandelt sich selbst in GBB.

Die Synthese von GBB ist in jeder Körperzelle möglich. Seine Geschwindigkeit wird durch die Intensität des Stimulus und den Energieverbrauch reguliert, die wiederum von der Carnitinkonzentration abhängen. Daher wird mit einer Abnahme der Carnitinkonzentration die Synthese von GBB stimuliert. Mit einer Erhöhung der Konzentration eines Mediators (GBB-Ester) an einer beliebigen Stelle im Körper unter Beteiligung des Zentralnervensystems werden Regulationsmechanismen aktiviert, die dafür "verantwortlich" sind.

Somit gibt es im Körper eine wirtschaftliche Reaktionskette, die eine angemessene Reaktion auf Reizungen oder Stress bietet:

  • Es beginnt mit dem Empfang eines Signals von Nervenfasern (in Form eines Elektrons) und folgt dann der Synthese von GBB und seinem Ester, die das Signal wiederum auf die Membranen somatischer Zellen überträgt. Somatische Zellen synthetisieren als Reaktion auf Reizungen neue Moleküle und sorgen für eine Signalausbreitung. Danach gelangt die hydrolysierte Form von GBB unter Beteiligung des aktiven Transports in Leber, Nieren und Hoden, wo sie sich in Carnitin verwandelt.

Wie bereits erwähnt, ist Mildronat ein Strukturanalogon von GBB, bei dem ein Wasserstoffatom durch ein Stickstoffatom ersetzt wird. Da Mildronat GBD-Esterase ausgesetzt sein kann, kann es als hypothetischer „Mediator“ dienen. GBB-Hydroxylase beeinflusst jedoch Mildronat nicht, und daher nimmt die Carnitinkonzentration nicht zu, sondern ab, wenn sie in den Körper eingeführt wird. Aufgrund der Tatsache, dass Mildronate selbst als „Vermittler“ von Stress fungiert und auch den Gehalt an GBD erhöht, trägt es zur Entwicklung der Reaktion des Körpers bei. Infolgedessen nimmt auch die gesamte Stoffwechselaktivität in anderen Systemen wie dem Zentralnervensystem zu..

Die Ergebnisse experimenteller Studien

In Experimenten an anästhesierten Katzen wurde die Wirkung von Mildronat auf die Leistung des Herz-Kreislauf-Systems untersucht. Es wurde festgestellt, dass das Arzneimittel in einem weiten Bereich von Dosen den volumetrischen Blutfluss, das systolische und das winzige Volumen erhöht, keine signifikante Wirkung hat oder den Venendruck geringfügig verringert. Diese Daten zeigen eine positive Wirkung von Mildronate auf die kontraktile Myokardfunktion..

Mildronat hat eine schützende Wirkung bei Myokardhypoxie. In Experimenten an isolierten Kaninchenvorhöfen wurde festgestellt, dass das Arzneimittel nach Beendigung der hypoxischen Wirkungen die Wiederherstellung der Kontraktilität des Myokards auf ein normales Niveau beschleunigt.

In einer anderen Reihe von Experimenten an anästhesierten weißen Ratten wurde festgestellt, dass die Einführung von Mildronat vor Beginn des Experiments die Zunahme der Ischämie (ST-Segmenterhöhung) nach Ligation der linken Koronararterie beseitigt, den entsprechenden Fokus des Myokardinfarkts verringert und die Lebensdauer der Tiere verlängert. Bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels innerhalb von 10 Tagen wurde eine ausgeprägte (mehr als 2-fache im Vergleich zur Kontrolle) Abnahme des Fokus des Herzinfarkts festgestellt.

Mildronat, das wirksamer als Nifedipin ist, verhindert die Entwicklung von Herzrhythmusstörungen, einschließlich Kammerflimmern, bei Ratten nach Ligation der Koronararterien.

Unter Bedingungen eines „erleichterten“ experimentellen Myokardinfarkts (Ligation der linken Koronararterie für ≤ 1 h) bei Hunden eliminiert das Medikament ischämische EKG-Veränderungen.

Mildronat schützt das Myokard vor den schädlichen Wirkungen von Katecholaminen und Alkohol.

In Experimenten an Ratten wurde festgestellt, dass die vorläufige Verabreichung von Mildronat bei 50% der Tiere EKG-Veränderungen, die durch Isoproterenol (Isadrin) und Adrenalin (Adrenalin) verursacht werden, vollständig eliminiert. Die histologische Untersuchung des Rattenmyokards zeigt, dass Mildronat im Fall von Adrenalin die Myokardzellen schützt, die Entwicklung irreversibler Veränderungen in Kardiomyozyten verhindert und zur Wiederherstellung der normalen Struktur des Myokards beiträgt.

In experimentellen Studien wurde festgestellt, dass sich die durch Myokardschäden verursachten toxischen Konzentrationen von Ethylalkohol im Prinzip nicht von denen durch Ischämie oder Stress unterscheiden. Es kann angenommen werden, dass dies auf die Ähnlichkeit der Wirkmechanismen von Faktoren zurückzuführen ist, die das Myokardgewebe beeinflussen. Der Nachweis, dass Mildronat die durch Ethanol verursachten Myokardschäden reduziert, rechtfertigt die Verwendung des Arzneimittels zur Korrektur von funktionellen und organischen Störungen des Körpers bei chronischer Alkoholvergiftung.

Es wurde experimentell festgestellt, dass Mildronat die aufregende Wirkung von Ethylalkohol ungefähr fünfmal reduziert. Unter den Bedingungen der "freien Wahl" reduziert Mildronat den Verbrauch von Ethylalkohol durch Versuchstiere um 80-100%.

In Tierversuchen wurde die die Wirkung des Arzneimittels verbessernde antihypoxische und zerebrale Durchblutung beobachtet. Es wurde festgestellt, dass Mildronat einen positiven Effekt auf die Ischämie des Gehirngewebes hat. Das Medikament optimiert die Verteilung des zerebralen Blutflusses zugunsten von Ischämieherden und erhöht die Resistenz von Neuronen gegen Hypoxie. In Experimenten an Ratten eliminierte das Medikament EEG-Veränderungen nach Verschluss der Halsschlagader teilweise oder vollständig. Mildronat wirkt aktivierend auf das Zentralnervensystem:

  • Erhöhte motorische Aktivität und körperliche Leistungsfähigkeit, deutliche Stimulation motorischer Reaktionen sowie eine Anti-Stress-Wirkung, die sich in einer Stimulation des sympathischen Nervensystems manifestiert, erhöhte Katecholaminspiegel im Gehirn und in den Nebennieren, eine Schutzwirkung gegen durch Stress verursachte Veränderungen der inneren Organe.

Die Ergebnisse experimenteller Studien zeigen die Wirksamkeit von Mildronat und die Möglichkeit seiner Verwendung in der zerebrovaskulären Pathologie.

Ergebnisse klinischer Studien

Die Analyse klinischer Daten zum Verlauf der Behandlung von stabiler Angina pectoris mit Mildronate legt nahe, dass unter dem Einfluss des Arzneimittels die Häufigkeit und Intensität von Anfällen abnimmt und die Menge des verwendeten Nitroglycerins abnimmt. Das Medikament hat eine ausgeprägte antiarrhythmische Wirkung bei Vorhandensein einer koronaren Herzkrankheit und ventrikulären Extrasystolen und ist bei supraventrikulären Extrasystolen weniger wirksam. Besonders hervorzuheben ist die Fähigkeit des Arzneimittels, den Sauerstoffverbrauch in Ruhe zu senken, was als Indikator für die Wirksamkeit der antianginalen Behandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße angesehen wird. Mildronat wirkt sich aufgrund der Senkung des Gesamtplasmacholesterins und des Atherogenitätsindex günstig auf atherosklerotische Prozesse in koronaren und anderen peripheren Gefäßen aus.

Die Rolle von Mildronate bei der Behandlung chronischer Herzinsuffizienz aufgrund einer ischämischen Herzerkrankung wurde auf der Grundlage einer relativ großen Anzahl klinischer Studien analysiert, die darauf hinweisen, dass das Medikament die Belastungstoleranz und den Arbeitsaufwand von Patienten mit Herzinsuffizienz erhöht.

In einer separaten Studie des Lettischen und Tomsker Instituts für Kardiologie wurde die Wirksamkeit von Mildronat bei Herzinsuffizienz mittlerer Schwere untersucht (Funktionsklasse II gemäß NYHA-Klassifikation). Nach der Behandlung mit Mildronate wurden 59-78% der Patienten mit einer Erstdiagnose einer Herzinsuffizienz der Funktionsklasse II der Funktionsgruppe I zugeordnet.

Es wurde festgestellt, dass Mildronat die inotrope Funktion des Myokards verbessert und die Belastungstoleranz erhöht, die Lebensqualität der Patienten verbessert, ohne schwerwiegende Nebenwirkungen zu verursachen. Es wird jedoch darauf hingewiesen, dass Mildronat eine mäßige arterielle Hypotonie, allergische Hautreaktionen, Kopfschmerzen und ein Gefühl von Magenbeschwerden verursachen kann. Bei schwerer Herzinsuffizienz sollte Mildronate in Kombination mit herkömmlichen Medikamenten zur Behandlung dieser Krankheit verschrieben werden..

Eine gute klinische Wirkung von Mildronate zeigte sich bei Patienten mit Kardialgie, die sich infolge der Wechseljahre und der Fettleibigkeit im Verdauungstrakt entwickelten..

Unter klinischen Bedingungen wurde festgestellt, dass mit der Behandlung von Mildronate die Häufigkeit eines Rückfalls des Alkoholismus abnimmt. Es wurde gezeigt, dass Mildronat das Alkoholentzugssyndrom stoppt..

Mildronat ist ein wirksames Instrument zur komplexen Behandlung von akuten und chronischen zerebrovaskulären Erkrankungen (ischämischer Schlaganfall, chronische zerebrovaskuläre Insuffizienz). Es wurde festgestellt, dass Mildronate den Tonus und den Widerstand der Kapillaren und Arteriolen des Gehirns normalisiert und deren Reaktivität wiederherstellt.

Die Wirkung von Mildronate auf den Rehabilitationsprozess von Patienten mit neurologischen Störungen (nach früheren Erkrankungen der Gehirngefäße, Gehirnoperationen, durch Zecken übertragene Enzephalitis) wurde untersucht..

Die Ergebnisse der Prüfung der therapeutischen Wirksamkeit zeigen eine positive, dosisabhängige Wirkung des Arzneimittels auf die Wiederherstellung der körperlichen Leistungsfähigkeit und die funktionelle Unabhängigkeit der Patienten während der Erholungsphase. Eine Analyse der Veränderungen individueller und integraler intellektueller Funktionen ergab einen positiven Effekt von Mildronate auf die Wiederherstellung intellektueller Funktionen während der Rehabilitationsphase. Es wurde festgestellt, dass Mildronate die Lebensqualität von Rekonvaleszenten verbessert (hauptsächlich aufgrund der Wiederherstellung körperlicher Funktionen) und auch zur Beseitigung von psychischen Störungen bei Patienten beiträgt.

Während der Rehabilitationsphase wirkt sich Mildronate positiv auf die Regression von Störungen des Nervensystems bei Patienten mit neurologischem Defizit aus. Der allgemeine neurologische Zustand der Patienten verbessert sich (Verringerung der Hirnschädigung und Pathologie der Reflexe, Regression der Parese, verbesserte Koordination der Bewegungen und autonome Funktionen)..

In der Klinik und Praxis der Sportmedizin werden experimentelle Daten zur Fähigkeit von Mildronate bestätigt, die Arbeitsfähigkeit zu erhöhen und die Genesungsprozesse nach intensiver körperlicher Anstrengung zu beschleunigen. Diese Merkmale des Arzneimittels zeichnen sich durch eine verbesserte Toleranz gegenüber Trainingsbelastungen, die Beseitigung von Müdigkeitsgefühlen und einen Anstieg der Vitalität aus. Darüber hinaus reduziert das Medikament emotionalen und mentalen Stress (das Verschwinden von Apathie und Reizbarkeit nach Anstrengung in Training und Wettkampf)..

Mildronat ist wenig toxisch. Wenn der Wirkstoff Mäusen und Ratten oral verabreicht wurde, überschritt der LD 50 -Wert 18.000 mg / kg. Die wiederholte Verabreichung von Mildronat an Ratten und Hunde über 6 Monate verursachte keine nachteiligen Veränderungen des Körpergewichts, der Blutzusammensetzung, der biochemischen Parameter von Blut und Urin von Tieren. In hohen Dosen verursachte Mildronate bei Hunden Blutungen in Leber und Nieren, ohne die Funktionen dieser Organe zu beeinträchtigen.

Bei der Untersuchung der spezifischen Toxizität von Mildronat wurden keine teratogenen und embryotoxischen Wirkungen beobachtet. Das Medikament hat keine mutagenen und krebserzeugenden Eigenschaften. Im Tierversuch wurde keine allergische Wirkung festgestellt.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik wurde in Tierversuchen mit oraler, intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung des mit einem radioaktiven Isotop 14 C markierten Wirkstoffs untersucht.

C max des Wirkstoffs im Blutplasma wurde innerhalb von 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 78%.

Der Wirkstoff unterliegt einer Biotransformation:

  • Im Urin von Versuchstieren wurden 2 Metaboliten identifiziert. Die Intensität des Arzneimittelstoffwechsels wird durch die Tatsache belegt, dass der größte Teil des 14 C mit Ausatemluft in Form von 14 CO 2 freigesetzt wird. In verschiedenen Geweben von Versuchstieren blieb die Radioaktivität (in Form von 14 ° C) lange Zeit bestehen (mehr als 4 Wochen). Es ist möglich, dass dies auf den Einbau von Metaboliten in tierisches Gewebe hinweist.

Die renale Ausscheidung spielt eine wichtige Rolle bei der Eliminierung von Mildronat und seinen Metaboliten..

Auf der Eliminationskurve radioaktiver Produkte können zwei Phasen unterschieden werden: die schnelle α-Phase und die langsame β-Phase, die offensichtlich mit unterschiedlichen Kinetiken des Wirkstoffs und seiner Metaboliten verbunden sind. Bei Kaninchen beträgt T 1/2 in der α-Phase nach oraler Verabreichung des Arzneimittels 2,1 Stunden, in der β-Phase 21 Stunden und nach iv-Verabreichung 0,7 bzw. 14,8 Stunden. Bei Hunden nach iv-Verabreichung beträgt T 1/2 in der α-Phase 1,3 Stunden, in der β-Phase 14,3 Stunden

Anwendungshinweise

  • in der komplexen Therapie der koronaren Herzkrankheit (Angina pectoris, Myokardinfarkt), chronischer Herzinsuffizienz, dishormonaler Kardiomyopathie;
  • als Teil einer komplexen Therapie von akuten und chronischen zerebrovaskulären Störungen (Schlaganfälle und zerebrovaskuläre Insuffizienz);
  • Hämophthalmus, Netzhautblutungen verschiedener Ursachen;
  • Thrombose der zentralen Netzhautvene und ihrer Äste;
  • Retinopathien verschiedener Ätiologien (diabetisch, hypertonisch);
  • Entzugssyndrom bei chronischem Alkoholismus (in Kombination mit einer spezifischen Therapie gegen Alkoholismus);
  • reduzierte Leistung;
  • körperliche Belastung (auch bei Sportlern).

Dosierungsschema

Aufgrund der Möglichkeit, eine aufregende Wirkung zu entwickeln, wird empfohlen, das Medikament morgens anzuwenden.

Bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen im Rahmen einer komplexen Therapie wird das Arzneimittel 0,5-1 g / Tag oral oder iv (5-10 ml einer Injektionslösung mit einer Konzentration von 500 mg / 5 ml) verschrieben. Die Anwendungshäufigkeit beträgt 1-2 mal / Tag. Die Behandlungsdauer beträgt 4 bis 6 Wochen.

Bei Kardialgie vor dem Hintergrund einer dishormonalen Myokarddystrophie wird Mildronate 2-mal täglich 250 mg oral verschrieben. Die Behandlungsdauer beträgt 12 Tage.

Im Falle eines zerebrovaskulären Unfalls in der akuten Phase wird das Arzneimittel 10 Tage lang einmal täglich 500 mg iv verabreicht. Anschließend wird das Arzneimittel oral mit 0,5 bis 1 g / Tag eingenommen (wobei die gesamte Dosis auf einmal eingenommen oder in 2 Dosen aufgeteilt wird). Die Dauer der allgemeinen Therapie beträgt 4 bis 6 Wochen.

Bei chronischen Erkrankungen des Gehirnkreislaufs wird das Medikament oral mit 0,5-1 g / Tag eingenommen. Die Dauer der allgemeinen Therapie beträgt 4 bis 6 Wochen. Wiederholte Kurse werden nach 2-3-maliger Konsultation eines Arztes individuell verordnet.

Bei Gefäßpathologie und dystrophischen Erkrankungen der Netzhaut wird Mildronate 10 Tage lang parabulbar in einer 0,5-ml-Lösung zur Injektion mit einer Konzentration von 500 mg / 5 ml verabreicht.

Bei geistiger und körperlicher Anstrengung wird Mildronat 4-mal täglich 250 mg oral oder 0,5 g 1-mal täglich iv verabreicht. Die Behandlungsdauer beträgt 10 bis 14 Tage. Falls erforderlich, wiederholen Sie die Therapie nach 2-3 Wochen.

Den Athleten wird empfohlen, vor dem Training zweimal täglich 0,5-1 g zu verwenden. Die Dauer des Kurses in der Vorbereitungszeit beträgt 14 bis 21 Tage während des Wettbewerbs - 10 bis 14 Tage.

Bei chronischem Alkoholismus wird das Medikament 4-mal täglich mit 500 mg, 2-mal täglich mit iv - 500 mg verschrieben. Die Behandlungsdauer beträgt 7 bis 10 Tage.

Nebenwirkungen

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

  • selten - Tachykardie, Blutdruckveränderungen.

Von der Seite des Zentralnervensystems:

  • selten - psychomotorische Unruhe.

Aus dem Verdauungssystem:

  • selten - dyspeptische Phänomene.

Allergische Reaktionen:

  • selten - Hautjucken, Rötung, Hautausschlag, Schwellung.

Kontraindikationen

  • erhöhter Hirndruck (auch bei gestörtem venösen Abfluss intrakranielle Tumoren);
  • Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit von Mildronate während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Um mögliche nachteilige Auswirkungen auf den Fötus zu vermeiden, sollte das Medikament während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden.

Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in die Muttermilch übergeht. Wenn Mildronate während der Stillzeit angewendet werden muss, sollte das Problem des Stillens des Stillens entschieden werden.

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit chronischen Leber- und Nierenerkrankungen über einen längeren Zeitraum mit Vorsicht anwenden..

Die langjährige Erfahrung in der Behandlung von akutem Myokardinfarkt und instabiler Angina in den kardiologischen Abteilungen zeigt, dass Mildronate kein First-Line-Medikament für das akute Koronarsyndrom ist.

Pädiatrische Anwendung

Unzureichende Daten zur Anwendung von Mildronate bei Kindern.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen

Es liegen keine Daten zu den Nebenwirkungen von Mildronate auf die Rate psychomotorischer Reaktionen vor..

Überdosis

Fälle einer Überdosierung von Mildronat werden nicht beschrieben. Das Medikament ist wenig toxisch und verursacht keine gesundheitsschädlichen Nebenwirkungen für Patienten..

Wechselwirkung

Verstärkt bei gleichzeitiger Anwendung die Wirkung von Koronardilatatoren, blutdrucksenkenden Arzneimitteln und Herzglykosiden.

Mildronat kann mit Antianginalmedikamenten, Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern, Antiarrhythmika, Diuretika und Bronchodilatatoren kombiniert werden.

Aufgrund der möglichen Entwicklung einer moderaten Tachykardie und einer arteriellen Hypotonie ist in Kombination mit Nitroglycerin, Nifedipin, Alpha-Blockern, blutdrucksenkenden Arzneimitteln und peripheren Vasodilatatoren Vorsicht geboten.

Apothekenurlaubsbedingungen

Verschreibungspflichtige Arzneimittel.

Lagerbedingungen für das Medikament

Das Arzneimittel sollte außerhalb der Reichweite von Kindern an einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C gelagert werden. Injektion nicht einfrieren.

Haltbarkeit der Droge

Kontakte für Anrufe

GRINDEX JSC, Repräsentanz (Lettland)

Repräsentanz von JSC "Grindeks"
in der Republik Belarus

220030 Minsk, Engels St. 34A, von. 728
Tel./Fax: (375-17) 210-20-16

MILDRONAT® (Kapseln): Gebrauchsanweisung

Darreichungsform

Komposition

Eine Kapsel enthält

Wirkstoff - Meldoniumdihydrat 250 mg,

Hilfsstoffe: getrocknete Kartoffelstärke, kolloidales Siliziumdioxid, Calciumstearat,

Kapsel (Körper und Kappe): Titandioxid (E 171), Gelatine

Beschreibung

Weiße Hartgelatinekapseln Nr. 1. Der Inhalt der Kapseln ist ein weißes kristallines Pulver mit einem schwachen Geruch. Das Pulver ist hygroskopisch.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Verdauungstrakt und Stoffwechsel. Allgemeine Tonika. Allgemeine Tonicpräparate.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Saugen

Nach einmaliger oraler Verabreichung von Meldonium nehmen die maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) proportional zur angewendeten Dosis zu. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (tmax) beträgt 1-2 Stunden. Bei wiederholter Anwendung wird innerhalb von 72–96 Stunden nach der ersten Dosis eine Gleichgewichtsplasmakonzentration erreicht. Die Anreicherung von Meldonium im Blutplasma ist möglich. Lebensmittel verlangsamen die Aufnahme von Meldonium, ohne Cmax und AUC zu verändern.

Verteilung

Meldonium aus dem Blutkreislauf breitet sich schnell auf das Gewebe aus. Die Bindung an Plasmaproteine ​​nimmt mit der Zeit nach Anwendung der Dosis zu. Meldonium und seine Metaboliten überwinden teilweise die Plazentaschranke. Studien zur Ausscheidung von Meldonium in die Muttermilch wurden nicht durchgeführt.

Stoffwechsel

Meldonium wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Zucht

Die renale Ausscheidung spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung von Meldonium und seinen Metaboliten. Die Halbwertszeit von Meldonium (t1 / 2) beträgt ca. 4 Stunden. Bei wiederholten Dosen ist die Eliminationshalbwertszeit unterschiedlich.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten

Die Meldonium-Dosis sollte bei älteren Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion, die eine erhöhte scheinbare Bioverfügbarkeit aufweisen, reduziert werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Nierenaktivität, die eine erhöhte scheinbare Bioverfügbarkeit aufweisen, sollten die Dosis reduzieren. Es gibt eine Wechselwirkung der renalen Reabsorption von Melodonium oder seinen Metaboliten (z. B. 3-Hydroxymeldonium) und Carnitin, wodurch die renale Clearance von Carnitin erhöht wird. Es gibt keine direkte Wirkung von Meldonium, GBB und der Kombination von Meldonium / GBB auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, die eine erhöhte scheinbare Bioverfügbarkeit aufweisen, sollten die Meldoniumdosis reduzieren. Veränderungen der Leberaktivitätsindikatoren beim Menschen nach Anwendung von Dosen von 400-800 mg wurden nicht beobachtet. Eine mögliche Fettinfiltration in Leberzellen kann nicht ausgeschlossen werden..

Es gibt keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung von Meldonium bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren), daher ist die Verwendung von Meldonium bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.

Pharmakodynamik

Meldonium ist eine Vorstufe von Carnitin, einem Strukturanalogon von Gamma-Butyrobetain (GBB), bei dem ein Kohlenstoffatom durch ein Stickstoffatom ersetzt wird..

Unter Bedingungen erhöhter Belastung stellt Meldonium das Gleichgewicht zwischen Abgabe und Sauerstoffbedarf der Zellen wieder her, eliminiert die Ansammlung toxischer Stoffwechselprodukte in den Zellen und schützt sie vor Schäden. hat auch eine tonisierende Wirkung. Durch seine Verwendung erhält der Körper die Fähigkeit, der Last standzuhalten und Energiereserven schnell wiederherzustellen. Aufgrund dieser Eigenschaften wird Meldonium verwendet, um die körperliche und geistige Leistungsfähigkeit zu steigern. Infolge einer Abnahme der Carnitinkonzentration wird GBB mit vasodilatierenden Eigenschaften intensiv synthetisiert. Bei akuten ischämischen Schäden am Myokard verlangsamt Meldonium die Bildung der nekrotischen Zone und verkürzt die Rehabilitationszeit. Bei Herzinsuffizienz erhöht es die Kontraktilität des Myokards, erhöht die Belastungstoleranz und verringert die Häufigkeit von Angina-Attacken. Bei akuten und chronischen ischämischen Störungen verbessert die zerebrale Durchblutung die Durchblutung im Fokus der Ischämie, trägt zur Umverteilung des Blutes zugunsten des ischämischen Bereichs bei. Bei neurologischen Störungen (nach zerebrovaskulären Unfällen, Gehirnoperationen, Kopfverletzungen, durch Zecken übertragener Enzephalitis) wirkt sich dies positiv auf den Erholungsprozess der physischen und intellektuellen Funktionen während der Erholungsphase aus.

Anwendungshinweise

In komplexer Therapie in folgenden Fällen:

- verminderte Leistung, körperliche und psycho-emotionale Überlastung

- während der Genesung von zerebrovaskulären Störungen, Kopfverletzungen und Enzephalitis

Dosierung und Anwendung

Innen auftragen. Die Kapsel wird mit Wasser verschluckt. Das Arzneimittel kann vor oder nach einer Mahlzeit angewendet werden. In Verbindung mit einer möglichen stimulierenden Wirkung wird empfohlen, das Medikament morgens anzuwenden.

Erwachsene

Die tägliche Dosis beträgt 500 mg (2 Kapseln). Die tägliche Dosis kann auf einmal angewendet oder in zwei Einzeldosen aufgeteilt werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 500 mg.

Die Behandlungsdauer beträgt 4-6 Wochen. Der Behandlungsverlauf kann 2-3 mal im Jahr wiederholt werden.

Ältere Patienten

Ältere Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion benötigen möglicherweise eine Dosisreduktion von Meldonium.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Da das Arzneimittel über die Nieren ausgeschieden wird, sollten Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von leichter bis mittelschwerer Schwere eine niedrigere Meldoniumdosis verwenden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollten eine niedrigere Dosis Meldonium verwenden.

Pädiatrische Bevölkerung

Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Meldonium bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vor. Daher ist die Anwendung dieses Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen kontraindiziert.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen werden gemäß der Datenbank zur Klassifizierung von Organsystemen und der Häufigkeit des Auftretens von MedDRA lokalisiert: häufig (≥ 1/100 bis

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine Hilfssubstanz des Arzneimittels

- erhöhter Hirndruck (unter Verletzung des venösen Abflusses, intrakranielle Tumoren)

- schweres Leber- und / oder Nierenversagen aufgrund fehlender ausreichender Sicherheitsdaten

- Schwangerschaft und Stillzeit aufgrund fehlender Daten zur klinischen Anwendung des Arzneimittels während dieses Zeitraums

- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren, da in diesem Zeitraum keine Daten zur klinischen Anwendung des Arzneimittels vorliegen

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Verbessert die Wirkung von Koronardilatatoren, einigen blutdrucksenkenden Medikamenten und Herzglykosiden.

Es kann mit Antianginal-Medikamenten, Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern, Antiarrhythmika, Diuretika und Bronchodilatatoren kombiniert werden.

Meldonium kann die Wirkung von Arzneimitteln verstärken, die Glyceryltrinitrat, Nifedipin, Betablocker, andere blutdrucksenkende Arzneimittel und periphere Vasodilatatoren enthalten.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, die gleichzeitig Meldonium und Lisinopril einnahmen, wurde der positive Effekt einer Kombinationstherapie festgestellt (Vasodilatation der Hauptarterien, Verbesserung der peripheren Durchblutung und Lebensqualität, Verringerung des psychischen und physischen Stresses)..

Bei Verwendung von Meldonium in Kombination mit Orotsäure zur Beseitigung von Schäden durch Ischämie / Reperfusion wurde ein zusätzlicher pharmakologischer Effekt beobachtet.

Die gleichzeitige Anwendung von Sorbifer und Meldonium bei Patienten mit Eisenmangelanämie verbesserte die Zusammensetzung der Fettsäuren in roten Blutkörperchen.

Meldonium hilft bei der Beseitigung pathologischer Veränderungen im Herzen, die durch Azidothymidin (AZT) verursacht werden, und beeinflusst indirekt oxidative Stressreaktionen, die durch AZT verursacht werden und zu mitochondrialen Dysfunktionen führen. Die Verwendung von Meldonium in Kombination mit AZT oder anderen Arzneimitteln zur Behandlung des erworbenen Immunschwächesyndroms (AIDS) wirkt sich positiv auf die AIDS-Therapie aus.

Im Test auf den durch Ethanol verursachten Gleichgewichtsverlust reduzierte Meldonium die Schlafdauer. Bei durch Pentylentetrazol verursachten Krämpfen wurde eine ausgeprägte krampflösende Wirkung von Melodonium festgestellt. Wenn wiederum α-Adrenoblocker Yohimbin in einer Dosis von 2 mg / kg und N- (G) -Nitro-L-Arginin-Synthase-Inhibitor in einer Dosis von 10 mg / kg vor der Meldoniumtherapie verwendet werden, ist die krampflösende Wirkung von Meldonium vollständig blockiert.

Eine Überdosierung von Meldonium kann die durch Cyclophosphamid verursachte Kardiotoxizität erhöhen.

Ein Carnitinmangel aufgrund der Verwendung von D-Carnitin (einem pharmakologisch inaktiven Isomer) -meldonium kann die durch Ifosfamid verursachte Kardiotoxizität erhöhen.

Meldonium hat eine schützende Wirkung bei Kardiotoxizität durch Indinavir und Neurotoxizität durch Efavirenz.

Angesichts der möglichen Entwicklung einer moderaten Tachykardie und einer arteriellen Hypotonie ist Vorsicht geboten, wenn Arzneimittel mit derselben Wirkung verwendet werden, einschließlich anderer Arzneimittel, die Meldonium enthalten.

spezielle Anweisungen

Patienten mit chronischen Leber- und / oder Nierenerkrankungen sollten bei längerer Anwendung des Arzneimittels vorsichtig sein (Leber- und / oder Nierenfunktion sollten überwacht werden)..

Merkmale der Wirkung des Arzneimittels auf die Fähigkeit, Fahrzeuge oder potenziell gefährliche Mechanismen zu fahren

Beim Fahren eines Fahrzeugs oder potenziell gefährlicher Maschinen ist Vorsicht geboten..

Überdosis

Fälle von Überdosierung mit Meldonium sind unbekannt, das Medikament ist wenig toxisch.

Bei niedrigem Blutdruck sind Kopfschmerzen, Schwindel, Tachykardie und allgemeine Schwäche möglich.

Bei schwerer Überdosierung muss die Leber- und Nierenfunktion überwacht werden..

Aufgrund der ausgeprägten Bindung des Arzneimittels an Proteine ​​ist die Hämodialyse nicht signifikant.

Freigabe Formular

10 Kapseln werden in eine Blisterstreifenverpackung aus einem Polyvinylchloridfilm mit einer Polyvinylidenchloridbeschichtung und Aluminiumfolie gegeben..

2 oder 4 Blisterpackungen zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch im Staat und in russischen Sprachen werden in eine Packung Pappe gelegt.

Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Zum Schutz vor Feuchtigkeit in der Originalverpackung aufbewahren..

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeitsdatum

Nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum verwenden.

Literatur Zu Dem Herzrhythmus

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